Лекция: АМИНОГЛИКОЗИДЫ
Аминогликозиды были второй группой антибиотиков после пенициллина. Первый представитель этого класса препаратов (стрептомицин) был получен в 1944 году. Их объединяет близость по химическому строению, антимикробному спектру, фармакокинетическим характеристикам и побочным реакциям. Наибольшая активность у аминогликозидов проявляется против грам( -) бактерий.
Аминогликозиды обладают бактерицидным действием на микробные клетки в результате нарушения белкового обмена..
Аминогликозидным антибиотикам свойственна перекрестная устойчивость не только внутри поколения, но и между отдельными поколениями. Резистентность к аминогликозидам развивается быстро по
«стрептомициновому» типу. Курс лечения не должен превышать 7-10 дней из-за возможности токсических эффектов.
Аминогликозиды являются потенциально токсичными антибиотиками. Главные из токсических эффектов – ототоксичность и нефротоксичность.
Ототоксичность возникает вследствие избирательного действия наVIII
пару черепно-мозговых нервов, что вначале проявляется снижением слуха к высоким тонам, а затем, если продолжать лечение, то может наступить полная потеря слуха. В большинстве случаев этот процесс необратим. Параллельно, вместе со снижением слуха, могут наблюдаться нарушения вестибулярного аппарата, проявляющиеся в виде атаксии.
Следующий серьезный токсический эффект –нефротоксичность.
Повреждения почек связаны с накоплением аминогликозидов в корковом слое в клетках проксимальных канальцев. При этом возможно развитие некроза эпителия канальцев, и как следствие, почечная недостаточность.
При лабораторном исследовании обнаруживаются протеинурия, цилиндрурия, повышение креатинина сыворотки крови.
Поэтому при лечении аминогликозидными антибиотиками необходимо 1 раз в 3-4 дня проводить лабораторный контроль на креатинин в сыворотке крови.
Аминогликозиды плохо всасываются в ЖКТ, поэтому их, как правило, назначают парентерально.
Различают 3 поколения антибиотиков:
Iпоколение — стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.
II поколение — гентамицин.
III поколение –бруломицин(тобрамицин), сизомицин, нетилмицин, амикацин.