Реферат: Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби засоби, що застосовуються в психіатрії

ПСИХІАТРІЯ, НАРКОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ


1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ПСИХІАТРІЇ

1.1. Анксиолітики

1.2. Антипсихотики

1.3. Антидепресанти

1.4. Препарати для лікування деменції

1.5. Протипаркінсонічні засоби

1.6. Протиепілептичні засоби

1.7. Інші засоби

1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей


2. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В НАРКОЛОГІЇ

2.1.Психолептичні засоби

2.1.1.Антипсихотичні засоби

2.1.2. Анксіолітики

^ 2.1.3. Снодійні та седативні засоби


2.2.Засоби для загальної анестезії

2.3.Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах

2.3.1 При відмові від паління

2.3.2 При алкогольній залежності

^ 2.3.3 При опіоідній залежності

2.3.3.1 Препарати для замісної підтримувальної терапії


2.4. Психоаналептики

2.4.1. Антидепресанти

2.4.2 Психостимулятори та ноотропні засоби


2.5. Протиепілептичні засоби

^ 2.6. Антипаркінсонічні засоби

2.7. Антидоти

2.8. Ентеросорбенти

2.9. Нестероїдні протизапальні засоби

2.10. Анальгетики

2.10.1 Опіоідні анальгетики

2.10.2 Неопіоїдні анальгетики


2.11. Вітаміни

^ 2.12. Інші засоби, що застосовуються в наркології


Основні позначення та скорочення



AUC

-

площа на графіку під кривою “концентрація - час”



-

альфа



-

бета

рН

-

водневий показник

T1/2

-

період напівіснування

t°

-

температура

а/б

-

антибіотик

АБЗ

-

антибактеріальний засіб

АГ

-

артеріальна гіпертензія

АДФ

-

аденозиндифосфат

АКТГ

-

адренокортикотропний гормон

АЛТ

-

аланінамінотрансфераза

амп.

-

ампула

АР

-

алергічні реакції

АлАТ

-

аланінамінотрансфераза

АсАТ

-

аспартатамінотрансфераза

АТФ

-

аденозинтрифосфат

АТ

-

артеріальний тиск

БА

-

бронхіальна астма

в/в

-

внутрішньовенне введення

ВДШ

-

верхні дихальні шляхи

ВІЛ

-

вірус імунодефіциту людини

в/м

-

внутрішньом’язеве введення

Смакс

-

максимальна концентрація в плазмі

ГКС

-

глюкокортикостероїд

г.

-

гострий

год

-

година

Гр (+)

-

грампозитивний

Гр (-)

-

грамнегативний

ДНК

-

дезоксирибонуклеїнова кислота

ІКС

-

інгаляційний кортикостероїд

ІХС

-

ішемічна хвороба серця

капс.

-

капсули

крап.

-

краплі

ЛДГ

-

лактатдегідрогеназа

ЛЗ

-

лікарський засіб

ЛФ

-

лужна фосфатаза

МАО

-

моноамінооксидаза

МО

-

міжнародні одиниці

м/о

-

мікроорганізм

МПД

-

максимально переносима доза

НДШ

-

нижні дихальні шляхи

НПЗЗ

-

нестероїдні протизапальні засоби

ПРВЗ

-

протиретровірусні засоби

п/ш

-

підшкірне введення

р/добу

-

кількість разів на добу

РНК

-

рибонуклеїнова кислота

р-н

-

розчин

с-м

-

синдром

СНІД

-

синдром набутого імунодефіциту

табл.

-

таблетки

фл.

-

флакон

хв

-

хвилина

ХОЗЛ

-

хронічні обструктивні захворювання легенів

хр.

-

хронічний

ЦД

-

цукровий діабет

ЦМВ

-

цитомегаловірус

ЦНС

-

центральна нервова система

ЧМТ

-

черепно-мозкова травма

ШВЛ

-

штучна вентиляція легенів

ШКТ

-

шлунково-кишковий тракт



^ 1. ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ПСИХІАТРІЇ

1.1.Анксиолітики

Діазепам (Diazepam)* Фармакотерапевтична група: N05BA01-транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, протисудомна, седативна, снотворна і міорелаксуюча дії.

^ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: дія діазепаму проявляється в посиленні ГАМКергічного (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі; ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи; алостерична частина ГАМКА – рецептора є місцем зв'язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі і діазепам; загальну нейрональну блокаду не викликають; внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА – рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають в стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, підсилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу; добре і швидко всмоктується зі ШКТ, через 30-90 хв досягає рівня Смакс, у високому ступені зв'язується з білками плазми (приблизно 99%), добре розчинний у жирах, проникає через гематоенцефалітний бар'єр; основними метаболітами є N-дезметилдіазепам (нордазепам) і оксазепам; діазепам і нордазепам у ході повільного гідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як, наприклад, оксазепам; більш тривалий час напіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 год) збільшує період дії препарату; при тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількості нордазепаму в організмі; метаболізм діазепаму в печінці здійснюється також з утворенням такого метаболіту, як те мазепам; концентрація діазепаму в плазмі знижується в дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з одногодинним T1/2, настає приблизно 24-48 - годинна кінцева фаза елімінації, тривалість якої продовжується метаболітами; виводиться з організму із сечею головним чином у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів; у немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюваннях печінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися в кілька разів; діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, виділяються з грудним молоком.

^ Показання для застосування ЛЗ: для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеної психічної напруги, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і г. невротичних реакціях; у складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння; як додатковий засіб для лікування г. абстинентного с-му та алкогольного делірію; для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрональні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром stiffmana); у випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м'язового компонента; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правця.

^ Спосіб застосування та дози ЛЗ: кожному хворому препарат призначають індивідуально, тому пропонуються лише загальні принципи призначення; у зв'язку з наявністю істотних індивідуальних відмінностей у реакції хворих на препарат, лікування варто починати з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її, доки не буде досягнута ефективна і разом з тим переносима доза; добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми; звичайно рекомендують дві третини добової дози прийняти у вечірні години; для дорослих середня добова доза становить 5 - 15 мг, разова доза не перевищує 10 мг; при станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження одноразова доза для дорослих 2,5 - 5 мг, добова доза 5 - 20 мг; як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються конвульсіями - одноразова доза для дорослих 2,5 - 10 мг 2 - 4 р/добу; при г. абстинентному с-мі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20 - 40 мг, підтримуюча добова доза 15 - 20 мг; при м'язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих 5 - 20 мг; виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також у хворих при порушенні функції печінки може бути в істотній мірі уповільнено, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами; лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість; дітям при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного хворого індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату; звичайна початкова одноразова доза для дітей 1,25 - 2,5 мг, застосовується 2 - 4 р/добу; залежно від клінічної реакції вона може бути збільшена або зменшена; в/впрепарат вводиться без розведення зі швидкістю 0,5-1 мл (2,5-5 мг)/хв; дуже швидке в/в введення загрожує пригніченням дихання та зниженням АТ; у формі крапельної інфузії препарат вводиться у р-ні 2 мл (10 мг) діазепаму в, як мінімум, 50 мл 0,9% р-ну натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; розчиняється 100 мг діазепаму у 500 мл 0,9% натрію хлориду або 5% р-ні глюкози; вводити зі швидкістю 40 мл/год; в/м вводиться глибоко у групу великих м’язів; дорослим при г. нападах страху або збудження в/в або в/м 10 мг, дозу можна повторити через 4 год; при епілептичному статусі, судомному стані, що викликані отруєнням в/в або в/м 10-20 мг, дозу можна повторити через 30-60 хв; при необхідності дозу можливо ввести в/в крапельно при максимальній дозі 3 мг/кг маси тіла; при г. судомному стані початкова доза 5-10 мг в/в, яку можна повторити через 10-15 хв до сумарної дози 30 мг; при станах, пов’язаних з підвищеним тонусом м’язів в/в або в/м 10 мг з можливим повтором дози через 4 год; при правці в/в вводити 0,1-0,3 мг/кг; повторне введення дози можливе через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції; звичайно застосовують 10-20 мг; при г. алкогольному делірії (delirium tremens) в/в або в/м 10-20 мг; не можна вводити діазепам пацієнтам, які вжили навіть невелику кількість алкоголю за останні 36 год; пацієнти похилого віку, виснажені та ослаблені хворі - рекомендується застосовувати половину дози від призначеної для дорослого пацієнта; дітям з судомами при пропасниці, судомні стани, що викликані отруєнням, епілептичний статус – в/в або в/м 0,2 -0,3 мг/кг; при правці –в/в 0,1-0,3 мг/кг, дозу можна повторити через 1-4 год; в окремих випадках препарат можна вводити в/в крапельно у максимальній дозі до 10 мг/кг; при премедикації перед різними діагностичними і хірургічними маніпуляціями - 0,2 мг/кг в/в безпосередньо перед маніпуляцією, або в/м – за 30 хв до маніпуляції.

^ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова слабість, які є дозо залежними; атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, висипка, вегетативні симптоми, запор, біль в суглобах, гіпотонія, нетримання або затримка сечовипускання, нудота, сухість у роті або гіперсалівація, екзантема, тремор, зміна лібідо, брадикардія; підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія; парадоксальна реакція (посилення почуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м'язового тонусу, у першу чергу, у дітей та осіб літнього віку); лікарська залежність, головним чином при наявності схильності, при застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні - симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного почуття тривоги, головного болю, порушення уваги, може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м'язові спазми, кольки, іноді - делірій і напади судом; при в/в введенні препарату - місцеве запалення або тромбоз; при швидкому в/в введенні можливі апное і падіння АТ, однак проведення ин’єкцій з відповідною швидкістю та у положенні пацієнта лежачі дозволять уникнути цих побічних явищ; при в/м введенні препарату можливі місцеві біль та почервоніння.

^ Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі; тяжка легенева недостатність; тяжка печінкова недостатність; с-м нічних апное; тяжка міастенія; закритокутова форма глаукоми, г. приступ глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування); перший триместр вагітності; період годування груддю; алкогольна і наркотична залежність (за винятком г. абстинентного с-му); інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,005 г; р-н для ін'єкцій 0,5% (10 мг/2 мл) по 2 мл в амп..

^ Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15ºС - 300С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

І. Діазепам-М, Сибазон,Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

Седуксен, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА"

Сибазон, Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ

Сибазон ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХiм"

ІІ. Реліум, Реладорм, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

Реланіум, Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща

Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)*

Фармакотерапевтична група: N05BA02 - транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: діє на багато структур ЦНС, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності; має анксіолітичну, седативну та помірно виражену снотворну дію, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить протисудомний ефект.

^ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне бензодіазепіну; як і всі бензодіазепіни, підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, таламуса і гіпоталамуса; знайдені специфічні для бензодіазепінів ділянки зв'язування, що являють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і хлорного каналу; механізм дії хлордіазепоксиду пов’язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є ендогенним гальмівним нейромедіатором; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення транспорту іонів хлора всередину нейрона через хлорний канал; це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, в результаті чого відбувається пригнічення активності нейрона; добре всмоктується в ШКТ; після перорального прийому Смакс - через 1 − 2 год; проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, потрапляє в грудне молоко; T1/2 6 − 30 год; трансформується у печінці до фармакологічно активних метаболітів, які подовжують дію препарату; хлордіазепоксид у незмінному стані та його метаболіти елімінуються із сечею.

^ Показання для застосування ЛЗ: короткочасне симптоматичне лікування тривожних с-мів - тривожні с-ми, що супроводжують психоорганічні розлади; тривожні с-ми, що супроводжують психотичні симптоми; тривожні с-ми з порушенням сну; тривожні с-ми іншої етіології; підвищений м’язовий тонус різного ґенезу; симптоматичне лікування г. с-му алкогольної абстиненції.

^ Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем; дорослим звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг/добу в розподілених дозах кожні 6 − 8 год; у виключних випадках можливе застосування вищіх доз залежно від індивідуальної потреби; МДД – 100 мг; при тривожних станах із супутнім безсонням – 10 мг − 30 мг одноразово перед сном; стан збудження при г. с-мі алкогольної абстиненції − 20 мг − 100 мг; при необхідності дозу повторюють через 2 – 4 год не перевищуючи 200 мг/добу; потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження; при стані підвищеного м'язового тонусу − 10 мг − 30 мг/добу в розділених дозах; хворим літнього віку (старше 65 років) хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих; препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, седатація, запаморочення, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія; загальна слабкість, непритомність, відчуття сухості у роті, розлад зору (нечіткий зір, диплопія), дизартрія з невиразною мовою та неправильною вимовою, амнезія, м’язовий тремор, шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо, розлади менструального циклу, порушення функції печінки (включаючи жовтуху), зміни морфологічної картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз), нетримання сечі, деяке зниження артеріального тиску, шкірні алергічні реакції (еритема), парадоксальні реакції − психомоторний неспокій, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м'язовий тремор, судоми. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хлордіазепоксидів або будь-якого компонента препарату; г. дихальна недостатність або пригнічення дихального центру; нав’язливі стани або фобії; хр. психози; дитячий вік; вагітність; лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25ºС; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Еленіум, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

• Нітразепам (Nitrazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05CD02 - снодійні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: центральна міорелаксуюча, анксіолітична і протисудомна дія.

^ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: снодійний засіб групи бензодіазепінів; взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-бензодіазепін-хлоріонофорного комплексу, активує його, підвищує чутливість до медіатора, сприяє відкриттю іонного каналу і посилює гальмуючий вплив ГАМК на центральну нервову систему; знижує збудливість клітин у підкоркових ділянках головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), мозжечку, корі головного мозку та інших відділах ЦНС; основний механізм снодійної дії – пригнічення клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку; зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання; під впливом препарату збільшується глибина і тривалість сну; сон і пробудження відбуваються фізіологічно; дія починається через 30 хв після прийому препарату внутрішньо і триває 6 – 8 год; після прийому внутрішньо нітразепам швидко і добре абсорбується; після перорального прийому 5 мг Смакс досягає від 40 до 68 нг/мл через 38 - 120 хв; одночасний прийом їжі затримує і знижує Смакс до 30 %; фаза розподілу значно варіює в діапазоні від 1,7 до 3,5 год; зв’язування з білками крові – 85 - 88 %; печінкова елімінація повільна, T1/2- 25 - 30 год; приблизно 1 % препарату виводиться в незміненому стані з сечею; при прийомі кожного дня відбувається кумуляція нітразепаму, оскільки виведення повільне; проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється в грудне молоко; біодоступність при пероральному прийомі – 54 - 98 %.

^ Показання для застосування ЛЗ: розлади сну у дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози підбирають індивідуально, при цьому дотримуються основного правила – призначати якнайменші ефективні дози препарату протягом найкоротшого періоду; розлади сну у дорослих -увечері приблизно за півгодини перед сном дорослі приймають разову дозу, яка становить 2,5 - 5 мг, МДД – 10 мг; пацієнтам літнього віку та ослабленим хворим, а також людям з органічними ураженнями головного мозку, порушеннями дихальної, серцево-судинної, печінкової або ниркової функцій - низькі дози, тобто по 2,5 мг на ніч, МДД – 5 мг; лікування рекомендується закінчувати поступовим зменшенням дози препарату; тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів з урахуванням періоду поступової відміни препарату; продовження лікування понад цей термін можливе лише після повторної ретельної оцінки клінічної картини.

^ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: денна втомлюваність, сонливість, знесилення, запаморочення, порушення ходи і рухів (атаксія), уповільнення психомоторних реакцій, порушення концентраційної здатності та погіршення пам’яті (антероградна амнезія); вранці, після прийому засобу, напередодні ввечері, - виражена залишкова втомлюваність і порушення концентрації та уваги; м’язова слабкість, головний біль, сплутаність свідомості, сухість у роті, нудота, блювання, запор і незначне зниження АТ; свербіж і висипи на шкірі; підвищення апетиту; послаблення статевого потягу, у жінок порушення менструального циклу; послаблене дихання (пригнічення дихання) може виникати у хворих на стеноз (обструкцію) дихальних шляхів і ушкодження головного мозку; галюцинації і "парадоксальні" реакції (підвищена агресивність, г. стани збудження, відчуття страху, думки про самогубство, спазми різних груп м’язів, тяжке засинання, недостатня тривалість нічного сну); при раптовому припиненні тривалого щоденного лікування препаратом, через приблизно 2 - 5 днів після останнього прийому, - порушення сну і кошмарні сновидіння, загострення відчуття страху (іноді аж до панічного), емоційної напруженості, збудження і внутрішнього неспокою.

 ^ Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітразепаму, інших бензодіазепінів або до будь-яких інгредієнтів препарату; медикаментозна, наркотична та алкогольна залежність наявна або в анамнезі; тяжка хр. дихальна недостатність; с-м зупинки дихання уві сні; тяжка печінкова недостатність; спінальна і мозочкова атаксія; г. отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними або психотропними засобами (антидепресанти, нейролептики, літій); тяжка форма міастенії; г. напади глаукоми (вузькокутова глаукома); період вагітності і годування груддю; дитячий вік.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t°не вище 25 °С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Радедорм® 5, Menarini-Von Heyden GmbH; "Nycomed Oranienburg GmbH"; "AWD.pharma GmbH & Co.KG", Німеччина

• Оксазепам (Oxazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05BA04- транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична , седативна дія; міорелаксантні і протисудомні властивості виражені слабкіше.

^ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: усуває напруження, зменшує або пригнічує тривогу і страх, емоційне напруження; механізм дії пов’язаний з підсиленням ГАМК-ергічних процесів у головному мозку; анксіолітична дія препарату пов’язана головним чином з гальмуючим впливом на лімбічну систему; майже повністю (90 - 100%) всмоктується із ШКТ; Смакс активної речовини в плазмі крові досягається через 1 - 3 год; 95 - 98% оксазепаму зв’язується з білками плазми крові; об’єм розподілу 0,6 - 2,0 л/кг; T1/2- 5 - 15 год; в печінці оксазепам швидко метаболізується в оксазепам-о-глюкуронід - головний неактивний метаболіт; виявлена невелика кількість шести неактивних, частково кон’югованих метаболітів; виділення здійснюється нирками (87%); з калом виводиться менше 10% від прийнятої дози; при нирковій недостатності метаболічний кліренс оксазепаму і його вільна концентрація в плазмі залишаються в межах норми; проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.

^ Показання для застосування ЛЗ: неврози, неврозоподібні і психозоподібні розлади, при наявності тривоги, страху, підвищеної дратівливості, порушення сну, сенесто-іпохондричні розлади і нав’язливі стани, особливо якщо хворі погано переносять інші транквілізатори.

^ Спосіб застосування та дози ЛЗ: при невротичних станах, які супроводжуються тривогою, страхом, збудженням, підвищеною дратівливістю для дорослих разова доза становить 10 - 30 мг; при амбулаторному лікуванні звичайно добова доза становить 20 - 30 мг (у два прийоми – уранці і ввечері), у більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг вранці і в обід і 15 -30 мг ввечері; МДД – 120 мг, дози понад 60 мг призначають тільки при стаціонарному лікуванні; у г. випадках необхідно визначити, чи обмежитись прийомом однієї разової дози або лікуванням протягом декількох днів; при безсонні викликаному станом тривоги, призначають 10 - 25 мг за півгодини – годину до сну, максимальна разова доза – 50 мг; ввечері таблетку не слід приймати відразу після їжі, оскільки дія препарату уповільнюється і залежно від тривалості сну можливі залишкові явища (втома, порушення здатності зосередитись наступного ранку); для лікування алкогольного абстинентного с-му - 15 - 30 мг 3 - 4 р/добу; для осіб похилого віку, ослаблених хворих, при порушенні функції печінки і нирок, серцевій і легеневій недостатності, а також при органічних змінах мозку добова доза становить 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері), при необхідності дозу збільшують до 15 мг/добу; приблизно через 2 тижні від початку лікування слід впевнитись, чи є показання для продовження прийому оксазепаму, оскільки небажано перевищувати тривалість безперервного лікування протягом 4 тижнів; застосування препарату протягом декількох тижнів може викликати фізичну і психічну залежність; при необхідності тривалого лікування (декілька місяців) застосовують метод перервної терапії – припиняють прийом на декілька днів і знову повертаються до його застосування в індивідуально підібраній терапевтичній дозі; застосування препарату припиняють, поступово знижуючи дозу; раптове припинення прийому препарату може викликати с-м абстиненції: збудження, тривогу, порушення сну.

^ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: незначна, минуща сонливість, яка звичайно виникає в перші дні лікування (у випадку вираженої сонливості потрібно зменшити дозу препарату), запаморочення, головний біль; непритомні стани, що супроводжуються сонливістю; нудота, тремтіння, нечітка мова, сонна хвороба, набряки, шкірний висип (подібний до кору, у вигляді опіків від кропиви, папульозно-пустульозний); лейкопенія, жовтуха, збільшення активності амінотрансфераз, атаксія, яка виникає незалежно від дози препарату і віку пацієнта; парадоксальні реакції (психомоторне збудження, безсоння, виражена ажитація та агресивність, м’язове тремтіння, судоми) частіше за все виникають після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку, хворих з психічними рзладами; ейфорія, галюцинації, нечіткий зір, подвійний зір, порушення орієнтації, ступор, порушення менструального циклу, зміни електроенцефалограми (ЕЕГ), агранулоцитоз, нетримання сечі, розлад пам’яті; систематичне застосування препарату протягом тривалого часу може призвести до розвитку лікарської залежності, а також абстинентного синдрому – у випадку раптової відміни оксазепаму.

^ Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до оксазепаму або будь-якого компонента препарату; психопатичні стани; тяжка дихальна недостатність незалежно від причини, с-м нічного апное; тяжка печінкова та ниркова недостатність; закритокутова глаукома; міастенія; застосування інших ЛЗ, які пригнічують ЦНС, або вживання алкоголю; дитячий вік до 12 років; вагітність (абсолютно – І триместр); лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°C - 25°C; термін придатності – 4 роки.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Нозепам,АТ "Олайнфарм", Латвія

Тазепам, Polfa Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща

Медазепам (Medazepam)*

Фармакотерапевтична група: N05BA03 -транквілізатори

Основна фармакотерапевтична дія: сильна анксіолітична активність, менш виражена седативна і міорелаксуюча дія.

^ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: психотропна речовина, що належить до класу 1,4 – бензодіазепінів; послаблює стани емоційної напруги, психомоторного збудження і страху, а також зумовлює седативний і гіпнотичний ефекти; для медазепаму характерна знижувальна тонус м’язів і протисудомна дії; у зв’язку із сильною анксіолітичною активністю при менш вираженому седативному і міорелаксуючому ефекті медазепам особливо доцільно застосовувати як денний транквілізатор; має низьку спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами (гальмування специфічного зв’язування 3Н-діазепаму, константа гальмування [IC50 нмоль/л] 850); ефективність медазепаму значною мірою визначається його активними метаболітами: десметилмедазепамом, діазепамом, десметилдіазепамом і оксазепамом; сама речовина медазепам характеризується як проліки; після перорального приймання медазепам швидко всмоктується в організмі; Смакс досягає через 1 - 2 год; майже цілком зв’язується з білками плазми крові; на частку вільного медазепаму в плазмі крові припадає 0,2%; активними метаболітами медазепаму є діазепам, десметилдіазепам, десметилмедазепам і оксазепам; при більш тривалому щоденному прийманні медазепаму (у дозі 50 мг протягом 5 днів) відбувається кумуляція десметилдіазепаму, внаслідок чого він стає основним активним метаболітом; діазепам метаболізується в печінці, при цьому також утворюються активні метаболіти - темазепам, десметилдіазепам і оксазепам; T1/2 - від 20 до 100 год; взагалі він виводиться з організму нирками, невеличка частина його елімінується разом з жовчю.; T1/2активного метаболіту десметилдіазепаму становить 50 - 80 год; активний метаболіт оксазепам перетворюється в печінці в глюкуронід, що виводиться з організму переважно нирками; термінальний T1/2-6 до 25 год; активні метаболіти діазепам і оксазепам проникають через плацентарний бар’єр; медазепам і його активні метаболіти проникають у молоко матері.

^ Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування станів страху, емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози препарату і тривалість лікування залежать у кожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також від характеру і тяжкості захворювання; при цьому дотримуються основного правила - призначати якомога менші дози препарату; добова доза становить 10 - 30 мг, яку розподіляють на 2 - 3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразово ввечері; при дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідності добову дозу медазепаму можна збільшити до МДД - 60 мг; при г. станах захворювання застосування препарату обмежують декількома разовими дозами або декількома днями; при хр. захворюваннях тривалість застосування препарату визначається перебігом хвороби.

^ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: почуття втоми, сонливість, спад сил, запаморочення, сплутаність свідомості; уповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль, невелике зниження АТ; нудота, блювання, симптоми з боку епігастральної ділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові й алергія; послаблення лібідо або розлади менструацій; пригнічення дихання може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальних шляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку; розлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїння в очах, ністагм); некоординовані рухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухість у роті; “парадоксальні” реакції (підвищена агресивність, г. стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м’язів, важке засинання і недостатня тривалість нічного сну); після раптового припинення тривалого щоденного застосування медазепаму - порушення сну і страхітливі сновидіння, загострення і посилення почуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуття внутрішнього занепокоєння; тремтіння, пітливість; підвищення судомного порога з розвитком судом або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції); має первинний потенціал, що викликає лікарську залежність - вже при щоденному застосуванні його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку залежності; це почуття розвивається не тільки при зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах.

^ Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій з анамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності; діти і підлітки (відносно клінічного застосування препарату у цієї групи хворих ще не накопичено достатнього досвіду).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t° не вище 25ºС; термін придатності препарату - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. Рудотель®, AWD.pharma GmbH & Co.KG; "Menarini-Von Heyden GmbH"; "Nycomed Oranienburg GmbH",Німеччина

Клоназепам (Сlonazepamum) *

Фармакотерапевтична група: N03A E01 - протиепілептичні засоби. Похідні бензодіазепіну.

^ Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до групи похідних бензодіазепіну, діє на багато структур ЦНС, насамперед – на лімбічну систему та гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцією емоційних функцій; як і всі бензодіазепіни, клоназепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, мозочка, мозкової речовини та інших структур центральної нервової системи; результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних; виявлено існування специфічних для бензодіазепінів місць з’єднання, що виявляють собою білкові слизуваті структури, які мають зв’язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і каналу для вхідних токів іонів хлору; дія клоназепаму може полягати в зміні “чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що збільшує спорідненість цього рецептора з гама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і являє собою ендогенний уповільнювальний нейропередавач; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення напливу іонів хлору всередину нейрона через канал для вхідних токів іонів хлору, що призводить до гіперполяризації клітинної оболонки, в результаті чого відбувається уповільнення функцій нейрона (так зване звільнення нейропередавача); діє протисудомно, заспокійливо, усуває тривожні с-ми, зменшує напруженість кістякових м’язів, меншою мірою справляє снотворну дію, збільшує рівень судомного порогу та запобігає виникненню загальних судомних нападів, полегшує перебіг як загальних, так і вогнищевих епілептичних нападів.

^ Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: клоназепам добре всмоктується в ШКТ після перорального прийому, біологічна доступність становить близько 92%; після перорального прийому разової дози препарату (2 мг) Смакс відмічається через 1 – 4 год; на 85% зв’язується з білками крові; проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, потрапляє в грудне молоко; метаболізує в печінці, перетворюючись у фармакологічно неактивні метаболіти; T1/2 становить 20 – 40 год; виділяється з організму в основному із сечею у вигляді метаболітів; близько 2% прийнятої дози препарату виділяється через нирки в незміненій формі.

^ Показання до застосування ЛЗ: усі форми епілепсії у дорослих і дітей (переважно