Реферат: Антиаритмические средства

Казанскийгосударственныймедицинскийуниверситет

Кафедра фармакологии

Антиаритмическиесредства

Выполнилстудент

группы 1304 НиязовР.Р.

Провериластарший

преподавательСабитова Н.В.

Казань, 2004г.

СОДЕРЖАНИЕ

Заглавие………………………………….………………………………………………………………...1

Содержание ………………………………………………………………………………………………..2

Вступление ………………………………………………………………………………………………...4

Классификация…………………………………………………………………………………………….7

Антиаритмическиесредства ……………………………………………………………………………9

Антиаритмическиесредства Iкласса…………………………………………………………………9

Антиаритмическиесредства IAподкласса ……………………………………………………………..9

Аймалин………………………………………………………………………………………………..9

Боннекор……………………………………………………………………………………………...10

Дизопирамид …………………………………………………………………………………………10

Праймалийбитартрат ………………………………………………………………………………..11

Прокаинамид …………………………………………………………………………………………12

Хинидин ………………………………………………………………………………………………13

Антиаритмическиесредства IBподкласса ……………………………………………………………14

Бумекаин……………………………………………………………………………………………...14

Лидокаин……………………………………………………………………………………………...15

Мексилетин…………………………………………………………………………………………...17

Фенитоин……………………………………………………………………………………………..17

Тримекаин…………………………………………………………………………………………….20

Антиаритмическиесредства IСподкласса……………………………………………………………20

Аллапинин ……………………………………………………………………………………………20

Этацизин ……………………………………………………………………………………………...21

Морацизин ……………………………………………………………………………………………22

Пропафенон …………………………………………………………………………………………..24

Антиаритмическиесредства IIкласса. β-Адреноблокаторы ……………………………………..25

Ацетобутолол ………………………………………………………………………………………...25

Атенолол ……………………………………………………………………………………………...27

Метопролол …………………………………………………………………………………………..28

Метипранолол ………………………………………………………………………………………..30

Надолол ……………………………………………………………………………………………….31

Окспренолол ………………………………………………………………………………………….32

Пенбутолол …………………………………………………………………………………………...32

Пиндолол ……………………………………………………………………………………………..33

Талинолол …………………………………………………………………………………………….35

Антиаритмическиесредства IIIкласса. Блокаторыкалиевых каналов ……………………….36

Амиодарон ……………………………………………………………………………………………36

Бретилий тозилат …………………………………………………………………………………….38

Ибутилид……………………………………………………………………………………………...39

Нибентан ……………………………………………………………………………………………...40

Соталол ……………………………………………………………………………………………….41

Антиаритмическиесредства IVкласса. Блокаторыкальциевыхканалов …………………….42

Селективныеблокаторыкальциевыхканалов Iтипа ………………………………………………..42

Галлопамил …………………………………………………………………………………………...42

Верапамил …………………………………………………………………………………………….43

Селективныеблокаторыкальциевыхканалов IIIтипа ………………………………………………44

Дилтиазем …………………………………………………………………………………………….44

Лекарственныесредства другихгрупп, применяемыхпри нарушенииритма ………………..46

Пурины …………………………………………………………………………………………………..46

Аденозин ……………………………………………………………………………………………...46

Трифосаденин, АТФ …………………………………………………………………………………46

Сердечныегликозиды………………………………………………………………………………….47

Дигитоксин …………………………………………………………………………………………...47

Дигоксин ……………………………………………………………………………………………...48

ЛанатозидС …………………………………………………………………………………………..50

Мепросцилларин ……………………………………………………………………………………..51

Метилдигоксин……………………………………………………………………………………….52

Оуабаин ……………………………………………………………………………………………….52

Лекарственныесредства, содержащиеионы калия имагния ……………………………………53

Оротоваякислота …………………………………………………………………………………….53

Магния цитрат ………………………………………………………………………………………..53

Магния лактат ………………………………………………………………………………………..54

Калия и магнияаспартат …………………………………………………………………………….54

Калиябикарбонат…………………………………………………………………………………….55

Калия хлорид …………………………………………………………………………………………56

Калияцитрат………………………………………………………………………………………….57

Фитопрепараты …………………………………………………………………………………………58

Боярышникаплоды…………………………………………………………………………………..58

Валериана……………………………………………………………………………………………..58

Лекарственныесредства, применяемыепри нарушенияхпроводимостимиокарда………….60

Блокаторым-Холинорецепторов……………………………………………………………………..60

Атропин……………………………………………………………………………………………….60

Красавка ………………………………………………………………………………………………61

Ипратропийбромид ………………………………………………………………………………….62

β1— и β2-Адреномиметики ………………………………………………………………………………63

Изопреналин ………………………………………………………………………………………….63

Орципреналин ………………………………………………………………………………………..64

Списокиспользованнойлитературы………………………………………………………………...65

ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИ НАРУШЕНИЯХРИТМА СЕРДЕЧНЫХСОКРАЩЕНИЙ(ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕСРЕДСТВА)

Ритмическаяактивностьмиокарда зависитот состоянияводителей ритмаи проводящейсистемы сердца, от биохимизмамиокарда, егокровоснабженияи других кардиальныхфакторов.Значительнуюроль играюттакже нейрогенныеи гуморальныеэкстракардиальныевлияния. Нарушенияв отдельныхзвеньях этойсложной системымогут вызыватьпатологическиеизменениясердечногоритма. Причинысердечныхаритмий весьмаразнообразны.Они могут бытьсвязаны с ишемиеймиокарда, порокамисердца, электролитныминарушениями, изменениямикислотно-основногосостояния, интоксикациейхимическимивеществами, нарушениеминнервациисердца, эндокриннымии инфекционнымизаболеваниямии др.

Нарушения ритмасердечныхсокращенийобусловленыизменениямиавтоматизмаи/или проводимостипроводящейсистемы и мышечныхклеток сердца(рис. 1.1). Патологическиеизмененияавтоматизмапроявляютсянарушениемгенерацииимпульсов вфизиологическомводителе ритма(основным являетсясинусно-предсердный, или синоатриальный, узел) либовозникновениемэктопическихводителейритма. Электрофизиологическипоявлениеэктопическихводителей ритмаи увеличениечастоты разрядовмогут бытьсвязаны с увеличениемскоростидиастолическойдеполяризации(рис. 1.2), снижениемпотенциалапокоя мембраны(максимальногодиастолическогопотенциала; потенциалстановитсяменее электроотрицательным)и снижениемпорога потенциаладействия (порогстановитсяболее электроотрицательным).Указанныеизмененияспособствуютразвитию аритмий.

Нарушенияпроводимостипроявляютсяв разных степеняхблока проведенияпо проводящейсистеме сердца.О проводимостисудят по скоростинарастанияамплитудыпотенциаладействия (фаза0). При снижениипроводимостискоростьсистолическойдеполяризации– фазы 0 (Vmax)– уменьшается(максимальноезначение потенциаладействия достигаетсяболее медленно).На ЭКГ нарушениепроводимостив предсердно-желудочковом(атриовентрикулярном)узле проявляетсяувеличениеминтервала Р–R, а внутрижелудочковой– длительностиQRST.Функциональныйблок проведенияможет бытьодносторонним(рис. 1.3). В этомслучае аритмииразвиваютсяпо механизму«повторноговхода» (или«возвратавозбуждения»).Таким путеммогут возникатьаритмии и впредсердиях, и в желудочках.

Для развитияаритмий важноезначение имеетвеличина эффективногорефрактерногопериода.При его уменьшениивозможностьэкстрасистоли проведенияболее частыхстимулов повышается.Это частосопровождаетсяукорочениемфазы реполяризации(фазы 2 и 3) и соответственнодлительностипотенциаладействия. НаЭКГ наблюдаетсяуменьшениеинтервала Q–Т.

Следует, однако, учитывать, что нарушенияритма сердечныхсокращениймогут бытьсвязаны с изменениемне толькофункциональногосостояниянепосредственномиокарда ипроводящейсистемы, но итонуса адренергическойи холинергическойиннервациисердца.

Нейрогеннаястимуляцияβ1-адренорецепторовсердца ускоряетдиастолическуюдеполяризацию(фаза 4), что приводитк учащениюритма. Проводимостьв синусно-предсердноми предсердно-желудочковомузлах улучшается.Укорачиваютсяреполяризацияи продолжительностьпотенциаладействия. Всеэто способствуетразвитию аритмий.Потенциал покоямембраны ипроводимостьв предсердиях, желудочкахи волокнахПуркинье неизменяются.Не менее важноезначение имеютциркулирующиев крови катехоламины, избыточныеконцентрациикоторых могутвызывать аритмии.Нарушения ритмавозникают ипри сенсибилизацииадренорецепторовсердца к катехоламинам(например, пригипертиреозе).

Холинергическаяиннервация(ацетилхолин)оказывает намногие параметрыпротивоположноевлияние. Так, автоматизмсинусно-предсердногои предсердно-желудочковогоузлов снижаетсяи ритм сердечныхсокращенийурежается.Проводимостьв предсердно-желудочковомузле ухудшается, его эффективныйрефрактерныйпериод удлиняется, может развитьсяпредсердно-желудочковыйблок. В клеткахпредсердийоблегчаетсяпроводимость, укорачиваетсяэффективныйрефрактерныйпериод, увеличивается(становитсяболее электроотрицательным)потенциалпокоя. Привозбужденииблуждающегонерва наиболеевыражен ноизменяетсяфункциясинусно-предсердногоузла.

Таким образом, в формированииразличных типоваритмий принимаютучастие каккардиальные, так и экстракардиальныемеханизмы.

Рис.1.1. Проводящаясистема сердца

Рис.1.2. Влияние хинидинасульфата напотенциалыдействияизолированноговолокна

Пуркиньес искусственновызваннымавтоматизмом(схема).

ЭРП– эффективныйрефрактерныйпериод; 0-4 – фазыпотенциаладействия: 0 –быстрая

деполяризация;1-3 – фазы реполяризации;4 – медленная(диастолическая)деполяризация.

Рис.1.3. Развитие аритмиипо механизмуповторноговхода (б) и принципыее лечения (в, г).

КЛАССИФИКАЦИЯ

Вариант№1

ПОХАРКЕВИЧУ

I.Средства, преимущественноблокирующиеионные каналыкардиомиоцитов(проводящейсистемы сердцаи сократительногомиокарда)

1.Средства, блокирующиенатриевыеканалы (мембраностабилизирующиесредства; группаI)

ПодгруппаIА(хинидин ихинидиноподобныесредства):

Хинидинасульфат, Дизопирамид, Новокаинамид, Аймалин

ПодгруппаIВ:

Лидокаин, Дифенин

ПодгруппаIС:

Флекаинид, Пропафенон, Этмозин, Этацизин

2.Средства, блокирующиекалиевые каналы(средства, увеличивающие продолжительностьреполяризациии соответственнопотенциаладействия; группаIII)

Амиодарон, Орнид, Соталол

3.Средства, блокирующиекальциевыеканалы L-типа(группа IV)

Верапамил, Дилтиазем

II.Средства, влияющиепреимущественнона рецепторыэфферентнойиннервациисердца

Средства, ослабляющиеадренергическиевлияния (группаII)

β-адреноблокаторы

Анаприлини др.

Средства, усиливающиеадренергическиевлияния

β-адреномиметики

Изадрин

Симпатомиметики

Эфедринагидрохлорид

Средства, ослабляющиехолинергическиевлияния

м-холиноблокаторы

Атропинасульфат

III.Разные средства, обладающиепротивоаритмическойактивностью

Препаратыкалия и магния, Сердечныегликозиды, Аденозин

Вариант №2

ПО В. ВИЛСОНУВ МОДИФИКАЦИИД. ХАРРИСОНА

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕПРЕПАРАТЫ

Класс I.«Мембраностабилизирующие»препараты(блокаторынатриевыхканалов)

Класс IА

Аймалин, Дизопирамид, Праймалийбитартрат, Прокаинамид, Хинидин

Класс IВ

Априндин, Бумекаин, Лидокаин, Мексилитен, Фенитоин, Тримекаин, Токаинид

Класс IС

Аллапинин, Этацизин, Морацизин, Пропафенон, Энкаинид, Флекаинид, Лоркаинид

Класс II.β-адреноблокаторы

Ацебутолол, Атенолол, Метопролол, Метипранолол, Надолол, Окспренолол, Пенбутолол, Пиндолол, Пропранолол, Талинолол

Класс III.Препараты, увеличивающиепотенциалдействия (блокаторыкалиевых каналов)

Амиодарон, Бретилий тозилат, Ибутилид, Нибентан, Соталол

Класс IV.Блокаторыкальциевыхканалов

Селективныеблокаторыкальциевыхканалов Iкласса

Галлопамил, Верапамил

Селективныеблокаторыкальциевыхканалов IIIкласс

Дилтиазем

ПРЕПАРАТЫДРУГИХ ГРУПП, ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИ НАРУШЕНИЯХРИТМА

Пурины

Аденозин, Трифосаденин

Сердечныегликозиды

Дигитоксин, Дигоксин, ЛанатозидС, Мепросцилларин, Метилдигоксин, Оуабаин

Препараты, содержащиеионы калия имагния

Оротоваякислота, Магнияцитрат, Магниялактат, Калияи магния аспартат, Калия бикарбонат, Калия хлорид, Калия цитрат

Фитопреператы

Боярышникаплоды, Валериана

ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИ НАРУШЕНИЯХПРОВОДИМОСТИМИОКАРДА

Блокаторым-холинорецепторов

Атропин, Красавка, Ипратропийбромид

β1— и β2-адреномиметики

Изопреналин, Орципреналин

Вариант №3

ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ

Средстварастительногопроисхождения

Дигитоксин, Дигоксин, ЛанатозидС, Метилдигоксин, Оуабаин, Аймалин, Боярышникаплоды, Валериана, Омела, Атропин, Красавка, Аллапинин

Средства, полученныепутём химическогосинтеза

Праймалийбитартрат, Прокаинамид, Хинидин, Бумекаин, Лидокаин, Мексилитен, Фенитоин, Тримекаин, Этацизин, Морацизин, Пропафенон, Ацебутолол, Атенолол, Метопролол, Метипранолол, Надолол, Окспренолол, Пенбутолол, Пиндолол, Пропранолол, Талинолол, Амиодарон, Бретилий тозилат, Ибутилид, Соталол, Галлопамил, Верапамил, Дилтиазем, Изопреналин, Орципреналин, Аденозин, Трифосаденин, Ипратропийбромид, Нибентан, Флекинид, Лоркаинид, Энкаинид, Боннекор

Полусинтетическиесредства

Метилдигоксин

Минеральныевещества

Оротовая кислота, Магния цитрат, Магния лактат, Калия и магнияаспартат, Калиябикарбонат, Калия хлорид, Калия цитрат

Вариант №4

ПО ЭМПИРИЧЕСКОМУОПЫТУ ПРИМЕНЕНИЯ

Синусоваятахикардия

β-адреноблокаторы, Амиодарон, Дигоксин;

Суправентрикулярныеэкстрасистолы

Верапамил,β-адреноблокаторы, Амиодарон, Дизопирамид, Этацизин, Аллапинин;

Желудочковыеэкстрасистолы

Препараты Iкласса, Амиодарон;

Суправентрикулярнаяпароксизмальнаятахикардия

Для купирования

Верапамил, АТФ,β-адреноблокаторы, Амиодарон, Новокаинамид

Для профилактики

Верапамил, Амиодарон, Хинидин;

Желудочковаяпароксизмальнаятахикардия

Для купирования

Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон, Этацизин

Для профилактики

Амиодарон, Хинидин, Этмозин, Этацизин.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕСРЕДСТВА

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕСРЕДСТВА IКЛАССА

Они обладаютобщим свойствомугнетать автоматизмклеток водителейритма, в первуюочередь подчиненных, и в меньшейстепени — синусовогоузла. В токсическивысоких дозахнекоторые изэтих средствподавляютактивностьвсех клетокводителей ритмасердца, чтоможет привестик прекращениюсердечныхсокращений(остановкесердца). Выделены3 подклассаблокаторовнатриевыхканалов, которыеотличаютсямежду собойпо направленностиизмененияпродолжительностипотенциаладействия: IA –увеличивает,IB – уменьшает,IC – не изменяетего. Препаратыпо-разномувлияют на увеличениеэффективногорефракторногопериода: умеренно– препаратыподкласса IА, незначительно– препаратыподклассовIB и IC. Представители3 подклассовотличаютсяи по ЭКГ: препаратыIА подклассаудлиняют интервалQT, IB и IC – не изменяют; препараты IАи IC комплексQRS уширяют, IB – неизменяют. Вотношенииотрицательногоинотропногоэффекта онитакже различаются: наиболее выраженон у препаратовподкласса IАи в меньшейстепени – IB иIC.

Препараты IАподкласса

Препараты IАподклассаумеренно пролонгируютпроведениеимпульсов иреполяризацию.Как и все препаратыI класса, они блокируютбыстрые входящиенатриевыеканалы.

Их применяютпреимущественнопри мерцательнойаритмии, предсерднойтахикардии, желудочковойтахикардии, желудочковойэкстрасистолии.

AJMALIN (АЙМАЛИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство IАкласса, алкалоидраувольфиизмеевидной.Вызывает снижениевозбудимостимиокарда, замедлениеAV и внутрижелудочковойпроводимости, подавлениеавтоматизмасинусовогоузла. Не оказываетвыраженноговлияния насократимостьмиокарда и АД, хотя в отдельныхслучаях понижаетАД. Практическине оказываетседативногои снотворногодействия.Антиаритмическоедействие отмечается: при в/в введениичерез 10-30 мин, прив/м введениичерез 30-60 мин, после приемавнутрь через1 ч; длительностьэффекта достигает5-6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Купированиеи профилактикапароксизмальнойнаджелудочковойтахикардии(в частностипри синдромеWPW), пароксизмальнойжелудочковойтахикардии, пароксизмовмерцания илитрепетанияпредсердий, наджелудочковойи желудочковойэкстрасистолии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для взрослыхразовая дозадля в/в и в/мсоставляет50 мг, суточнаядоза – 150 мг; частотавведенияустанавливаетсяиндивидуально.Внутрь средняясуточная доза– 150-300 мг на 4-6 приёмов.У детей в возрастеот 3 до 12 лет применяютв дозе равнойполовине дозывзрослых.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тошнота, ощущениетяжести в эпигастрии, рвота, повышениеактивностипеченочныхтрансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при длительномприменении– внутрипеченочныйхолестаз, головнаяболь, головокружение, нарушениесиноатриальной, АV, внутрижелудочковойпроводимости, артериальнаягипотензия; редко – асистолия, фибрилляцияжелудочков, аллергическиереакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраңеннаясинусоваябрадикардия, СССУ, AVблокада IIи III степени, межпредсерднаяи внутрижелудочковаяблокады, артериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, тяжёлыеформы хроническойсердечнойнедостаточности, анемия, гиперкалиемия, почечнаянедостаточность, повышеннаячувствительностьк аймалину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют принарушенияхфункции печении выраженныхнарушенияхфункции почек; при анемии, гиперкалиемии, а также в случаяхпредшествовавшеголечения препаратами, вызывающимиурежение ЧССи замедлениеAV проводимости.

При одновременномприменениис хинидиномвозможно заметноеповышениеконцентрацииаймалина вплазме крови, период полувыведенияпоследнегопри этом увеличиваетсяв 2 раза. Аймалинне оказываетвлияния нафармакокинетическиепараметрыхинидина.

--PAGE_BREAK--

MAGNESIUM CITRATE(МАГНИЯ ЦИТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющеедефицит магнияв организме.Магний являетсяжизненно важнымэлементом, находящимсяво всех тканяхорганизма.Необходим длянормальнойработы клеток.Участвует вбольшинствереакций обменавеществ, способствуетпродукции ипотреблениюэнергии. Магнийявляется антагонистомкальция.

ПОКАЗАНИЯ

Дефицит магнияв организме(быстрая утомляемость, склонностьк судорогамв икроножныхмышцах, аритмии, депрессия).Профилактикадефицита магния.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют вдозе 300-450 мг/сут.Каждые 150 мг следуетрастворитьв стакане воды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При длительномприменениив высоких дозахвозможна диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк магнию

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Организмучеловека необходимооколо 300 мг магния/сут.При частомупотреблениислабительных, алкоголя, большихпсихическихи физическихнагрузках этапотребностьувеличивается, что может привестик развитиюдефицита магнияв организме.

MAGNESIUM LACTATE(МАГНИЯ ЛАКТАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющеедефицит магнияв организме.Магний являетсяжизненно важнымэлементом, который находитсяво всех тканяхорганизма инеобходим длянормальногофункционированияклеток; участвуетв большинствереакций обменавеществ, способствуетпроизводствуи потреблениюэнергии. Магнийиграет важнуюфизиологическуюроль в поддержанииионного балансав мышцах, в т.ч.в миокарде.Магния лактатпредназначендля приемавнутрь.

ПОКАЗАНИЯ

Состояниедефицита магнияв организме(быстрая утомляемость, склонностьк судорогамв икроножныхмышцах, аритмии, депрессия); слабая и умеренновыраженнаягипомагниемия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приемавнутрь суточнаядоза составляетоколо 50 ммоль/сут.Частота идлительностьпримененияустанавливаютсяиндивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применениив повышенныхдозах возможноразвитиегипермагниемии, которая можетпроявлятьсяследующимисимптомами: тошнота, рвота, ощущение прилива, жажда, артериальнаягипотензия, обусловленнаяпериферическойвазодилатацией, головокружение, нарушениясознания, снижениесухожильныхрефлексов, мышечная слабость, угнетениедыхания, аритмии, кома, остановкасердца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк магния лактату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов снарушениямифункции почек.Может бытьиспользованв сочетаниис пиридоксином.

POTASSIUM & MAGNESIUMASPARTATE (КАЛИЯИ МАГНИЯ АСПАРТАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Является источникомионов калияи магния. Предупреждаетили устраняетгипокалиемию.Улучшает обменвеществ в миокарде.Улучшаетпереносимостьсердечныхгликозидов.Обладаетантиаритмическойактивностью.Аспарагинатпереносит ионыкалия и магнияи способствуетих проникновениюво внутриклеточноепространство.Поступая вклетки, аспарагинатвключаетсяв процессыметаболизма.Ион магнияиграет важнуюроль в поддержаниигомеостазакалия и кальция, обладает свойствамиблокаторакальциевыхканалов, участвуетво многихферментативныхреакциях, метаболизмебелков и углеводов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Клиническиеданные пофармакокинетикекалия и магнияаспартатаограничены.

ПОКАЗАНИЯ

Гипокалиемия.В качествевспомогательнойтерапии пристенокардии, инфаркте миокарда, сердечнойнедостаточности, нарушенияхсердечногоритма (в т.ч. приаритмиях, вызванныхпередозировкойсердечныхгликозидов).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приемавнутрь разоваядоза составляет500 мг. В/в струйномедленно илив/в капельновводят 1-2 раза/сут, дозу устанавливаютиндивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможнытошнота, рвота, диарея.

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможнынарушенияпроводимостимиокарда; вединичныхслучаях прив/в введении– парадоксальнаяреакция в видеувеличениячисла экстрасистол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острая и хроническаяпочечнаянедостаточность, гиперкалиемия, гипермагниемия,AV блокада, тяжелая миастения.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Возможно применениепри беременностии в период лактациипо показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вместе с аспартатомкалия и магнияв случае необходимостиможно вводитьстрофантинили препаратынаперстянки.

При быстромв/в введениивозможнагиперкалиемияи гипермагниемия.

Калия и магнияаспартат вформе таблетоки раствора дляинъекций включенв ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениикалия и магнияаспартата скалийсберегающимидиуретикамии ингибиторамиАПФ повышаетсяриск развитиягиперкалиемии(следует контролироватьуровень калияв плазме).

POTASSIUM BICARBONATE(КАЛИЯ БИКАРБОНАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющеедефицит калияв организме.Способствуютподдержаниюнеобходимоговнутри- и внеклеточногоуровня калия.Калий – основнойвнутриклеточныйион, играетважную рольв регуляцииразличныхфункций организма.Участвует вподдержаниивнутриклеточногоосмотическогодавления, впроцессахпроведенияи передачи наиннервируемыеорганы нервногоимпульса, всокращениискелетных мышци в ряде биохимическихпроцессов.Уменьшаетвозбудимостьи проводимостьмиокарда, ввысоких дозах– угнетаетавтоматизм.

ПОКАЗАНИЯ

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Суточная дозадля приемавнутрь соответствует50-100 мэкв калия, разовая доза– 25-50 мэкв калия; частота приемаи длительностьприменениязависят отпоказаний.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможнагиперкалиемия– парестезиив области верхнихи нижних конечностей, мышечная слабость, аритмии, блокадасердца, остановкасердца, спутанностьсознания.

Преимущественнопосле приемавнутрь возможнытошнота, рвота, диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушениевыделительнойфункции почек, полная блокадасердца, гиперкалиемияразличнойэтиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют принарушенияхAV проводимости; внутрь – призаболеванияхЖКТ. В процесселечения необходимконтроль уровнякалия в кровии ЭКГ, а при лечениидефицитныхпо калию состоянийследует тщательноконтролироватьКЩР.

Не рекомендуетсяодновременноеприменениекалия бикарбонатас калийсберегающимидиуретиками.

Безопасностьи эффективностьприменениякалия бикарбонатау детей неустановлены.

При необходимостипримененияпри беременностиследует взвеситьожидаемуюпользу дляматери и потенциальныйриск для плода; в период лактацииследует решитьвопрос о прекращениигрудноговскармливания.

При одновременномприменениикалия бикарбонатас калийсберегающимидиуретикамии ингибиторамиАПФ повышаетсяриск развитиягиперкалиемии(следует контролироватьуровень калияв плазме).

Под влияниемпрепаратовкалия уменьшаетсяпобочное действиесердечныхгликозидов, усиливаетсядействие хинидинана сердце, атакже нежелательноедействие дизопирамидана сердечно-сосудистуюсистему.

POTASSIUM CHLORIDE(КАЛИЯ ХЛОРИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

ПОКАЗАНИЯ

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для в/в введениядоза и схемалечения устанавливаютсяиндивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Преимущественнопосле приемавнутрь возможнытошнота, рвота, диарея. Имеютсясообщенияязвенных пораженияхжелудка и тонкогокишечника, иногда с кровотечением, перфорацией, последующимформированиемстриктур.

После в/в введениягиперкалиемияможет проявлятьсяпреимущественноразвитиемнарушенийдеятельностисердца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушениевыделительнойфункции почек, полная блокадасердца, гиперкалиемияразличнойэтиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не рекомендуетсяодновременноеприменениекалия хлоридас калийсберегающимидиуретиками.

У пациентовс хроническимизаболеваниямипочек или прилюбых заболеваниях, сопровождающихсянарушениемвыведения калияиз организма, или при слишкомбыстром в/ввведении калияхлорида возможноразвитиегиперкалиемии, которая потенциальноможет привестик летальномуисходу. Ранниеклиническиепроявлениягиперкалиемии(заострениезубца Р, исчезновениезубца Uпонижениесегмента S-Ти удлинениеинтервала QТ)обычно появляютсяпри концентрациикалия в сывороткеот 7 до 8 мэкв/л.Более тяжелыесимптомы (вт.ч. параличмускулатурыи остановкасердца) развиваютсяпри концентрациикалия 9-10 мэкв/л.Следует иметьв виду, чтогиперкалиемия, приводящаяк детальномуисходу, можетразвитьсябыстро и протекатьбессимптомно.При передозировкекалия хлоридавводят растворнатрия хлоридавнутрь или в/в; или в/в 300-500 растворадекстрозы ссодержанием10-20 ЕД инсулинав 1000 мл. При необходимостипроводят гемодиализи перитонеальныйдиализ. Безопасность; и эффективностьприменениякалия хлоридау детей неустановлены.При необходимостипримененияпри беременностиследует взвеситьожидаемуюпользу дляматери и потенциальныйриск для плода; в период лактацииследует решитьвопрос о прекращениигрудноговскармливания.

При одновременномприменениикалия хлоридас калийсберегающимидиуретикамии ингибиторамиАПФ повышаетсяриск развитиягиперкалиемии(следует контролироватьуровень калияв плазме). Подвлиянием препаратовкалия уменьшаетсяпобочное действиесердечныхгликозидов, усиливаетсядействие хинидинана сердце, атакже нежелательноедействие дизопирамидана сердечно-сосудистуюсистему.

POTASSIUM CITRATE(КАЛИЯ ЦИТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющеедефицит калияв организме.Способствуютподдержаниюнеобходимоговнутри- и внеклеточногоуровня калия.Калий – основнойвнутриклеточныйион, играетважную рольв регуляцииразличныхфункций организма.Участвует вподдержаниивнутриклеточногоосмотическогодавления, впроцессахпроведенияи передачи наиннервируемыеорганы нервногоимпульса, всокращениискелетных мышци в ряде биохимическихпроцессов.Уменьшаетвозбудимостьи проводимостьмиокарда, высокихдозах – угнетаетавтоматизм.

Калия цитратощелачиваетмочу.

ПОКАЗАНИЯ

Гипокалиемияразличногогенеза, в т.ч.обусловленнаярвотой, диареей, гиперальдостеронизмом, полиурией прихроническойпочечнойнедостаточности, приемом некоторыхлекарственныхсредств; аритмии, в т.ч. при гликозиднойинтоксикации; гипокалиемическаяформа пароксизмальноймиоплегии.Хроническийметаболическийацидоз, связанныйс заболеваниямипочек. В качестведополнительногосредства: приинфекционныхзаболеванияхмочевыводящихпутей, дляпрофилактикиобразованиякамней в мочевыводящихпутях и почечныхканальцах вначальныхстадиях урикозурическойтерапии приподагре.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для в/в введениядоза и схемалечения устанавливаютсяиндивидуально.

ПОВОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Преимущественнопосле приемавнутрь возможнытошнота, рвота, диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушениевыделительнойфункции почек, полная блокадасердца, гиперкалиемияразличнойэтиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют принарушенияхAV проводимостивнутрь призаболеванияхЖКТ. В процесселечения необходимконтроль уровнякалия в кровии ЭКГ, а при лечениидефицитныхпо калию состоянийследует тщательноконтролироватьКЩР.

Не рекомендуетсяодновременноеприменениекалия цитратас калийсберегающимидиуретиками.У пациентовс хроническимизаболеваниямипочек или прилюбых заболеваниях, сопровождающихсянарушениемвыведения калияиз организма, или при слишкомбыстром в/ввведении калияхлорида возможноразвитиегиперкалиемии, которая потенциальноможет привестик детальномуисходу. Ранниеклиническиепроявлениягиперкалиемии(заострениезубца Р, исчезновениезубца U, понижениесегмента S-Tи удлинениеинтервала QТ)обычно появляютсяпри концентрациикалия в сывороткеот 7 до 8 мэкв/л.Более тяжелыесимптомы (вт.ч. параличмускулатурыи остановкасердца) развиваютсяпри концентрациикалия 9-10 мэкв/л.Следует иметьв виду, чтогиперкалиемия, приводящаяк летальномуисходу, можетразвитьсябыстро и протекатьбессимптомно.Безопасностьи эффективностьприменениякалия цитратау детей неустановлены.При необходимостипримененияпри беременностиследует взвеситьожидаемуюпользу дляматери и потенциальныйриск для плода; в период лактацииследует решитьвопрос о прекращениигрудноговскармливания.

При одновременномприменениикалия цитратас калийсберегающимидиуретикамии ингибиторамиАПФ повышаетсяриск развитиягиперкалиемии(следует контролироватьуровень калияв плазме).

ФИТОПРЕПАРАТЫ

CRATAEGUS FRUIT(БОЯРЫШНИКАПЛОДЫ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средстворастительногопроисхождения.Плоды боярышникасодержат флавоноиды(кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органическиекислоты (лимонная, олеановая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды, дубильныевещества, жирныемасла, пектины, тритерпеновыеи флавоновыегликозиды,β-ситостерин, холин, сахара, витамины.

Действующиевещества боярышникапонижают возбудимостьЦНС и сердечноймышцы, способствуютповышениюсократимостипоследней, улучшениюкоронарногои мозговогокровообращения, устраняютголовокружение.Боярышникспособствуетнормализациисердечногоритма, чтообусловлено, как предполагается, механизмомдействия характернымдля антиаритмиковI класса.

Благодаряналичию тритерпеновыхсоединенийи флавоноидовоказываетспазмолитическоедействие, избирательнорасширяя сосудысердца и головногомозга; гипотензивноедействие; способствуетнормализациивенозногодавления, улучшаетфункции сосудистыхстенок.

В экспериментальныхисследованияхпоказано, чтогаленовыепрепаратыбоярышникаи тритерпеновыегликозидыоказываютвыраженноеантиатеросклеротическоедействие.

ПОКАЗАНИЯ

В составе комплекснойтерапии прифункциональныхнарушенияхдеятельностисердца, артериальнойгипертензии, ИБС, ангионеврозах, мерцательнойаритмии, пароксизмальнойтахикардии, атеросклерозе, климактерическомневрозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Приготовленныйнастой принимаютпо 1/2-1/З стакана2-3 раза/сут за30 мин до еды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможныаллергическиереакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк растению.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не рекомендуетсяприменениеу детей в возрастедо 12 лет, а такжев Iтриместребеременности.

Препаратыбоярышникаусиливаютдействие сердечныхгликозидов.

Не рекомендуетсяодновременноеприменениес антиаритмикамиIII класса, а также с цизапридом.

VALERIAN(ВАЛЕРИАНА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средстворастительногопроисхождения.Вызывает умеренновыраженныйседативньийэффект. Действиеобусловленосодержаниемэфирного масла, большую частькоторого составляетсложный эфирборнеола иизовалериановойкислоты. Седативнымисвойствамиобладают такжевалепотриатыи алкалоиды– валерини хотенин. Валерианаоблегчаетнаступлениеестественногосна. Седативныйэффект проявляетсямедленно, нодостаточностабильно.Валериановаякислота ивалепотриатыобладают слабымспазмолитическимдействием.Кроме того, комплекс биологическиактивных веществвалерианылекарственнойоказываетжелчегонноедействие, усиливаетсекреторнуюактивностьслизистой ЖКТ, замедляетсердечный ритми расширяеткоронарныесосуды. Регуляциясердечнойдеятельностиопосредуетсячерез нейрорегуляторнмемеханизмы ипрямое влияниена автоматизми проводящуюсистему сердца.Лечебное действиепроявляетсяпри систематическоми длительномкурсовом лечении.

ПОКАЗАНИЯ

Состояниявозбуждения; расстройствасна, связанныес перевозбуждением; мигрень; легкиефункциональныенарушения состороны сердечно-сосудистойи пищеварительнойсистемы (какправило, в составекомбинированнойтерапии).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимаютвнутрь. Дозаопределяетсяиндивидуально, в зависимостиот применяемойлекарственнойформы и возрастапациента.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В отдельныхслучаях возможныреакции повышеннойчувствительности.При применениив высоких дозахвозможны вялость, подавленность, слабость, снижениеработоспособности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк валериане.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Валерианапотенцируетдействие снотворных, седативныхсредств, спазмолитиков.

продолжение
--PAGE_BREAK--

ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА,

ПРИМЕНЯЕМЫЕПРИ НАРУШЕНИЯХПРОВОДИМОСТИМИОКАРДА

БЛОКАТОРЫМ-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

ATROPINE(АТРОПИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Блокаторм-холинорецепторов, является природнымтретичнымамином. Полагают, что атропинв одинаковойстепени связываетсяс м1-, м2 — и м3-подтипамимускариновыхрецепторов.Влияет как нацентральные, так и на периферическием-холинорецепторы.

Уменьшаетсекрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез.Снижает тонусгладких мышцвнутреннихорганов (в т.ч.бронхов, органовпищеварительнойсистемы, уретры, мочевого пузыря), уменьшаетмоторику ЖКТ.Практическине влияет насекрецию желчии поджелудочнойжелезы. Вызываетмидриаз, параличаккомодацииуменьшаетсекрецию слезнойжидкости.

В среднихтерапевтическихдозах атропиноказываетумеренноестимулирующеевлияние на ЦНСи отсроченный, но длительныйседативныйэффект. Центральнымантихолинергическимдействиемобъясняетсяспособностьатропина устранятьтремор приболезни Паркинсона.В токсичехдозах атропинвызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозноесостояние.

Атропинуменьшает тонусблуждающегонерва, что приводитк увеличениюЧСС (при незначительномпаденении АД), повышениюпроводимостив пучке Гиса.

В терапевтическихдозах атропинне оказываетсущественноговлияния напериферическиесосуды, но припередозировкенаблюдаетсявазодилатация.При местномприменениив офтальмологиимаксимальноерасширениезрачка наступаетчерез 30-40 мин иисчезает через7-10 дней. Мидриаз, вызванныйатропином неустраняетсяпри инстилляциихолиномиметическихпрепаратов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Хорошовсасываетсяиз ЖКТ или черезконъюнктивальнуюмембрану. Послесистемноговведения широкораспределяетсяв организме.Проникает черезГЭБ. Значительныйуровень в ЦНСдостигаетсяв течение 0.5-1 ч.Связываниес белками плазмыумеренное.

Т1/2составляет2 ч. Выводитсяс мочой; около60% – в неизмененномвиде, оставшаясячасть – в видепродуктовгидролиза иконъюгации.

ПОКАЗАНИЯ

Системноеприменение:спазм гладкомышечныхорганов ЖКТ, желчных протоков, бронхов. Язвеннаяболезнь желудкаи двенадцатиперстнойкишки, острыйпанкреатит, гиперсаливация(паркинсонизм, отравлениесолями тяжелыхметаллов).Премедикацияперед хирургическимиоперациями.AV блокада, брадикардия.Отравлениям-холиномиметикамии антихолинэстераз-нымивеществамиобратимогои необратимогодействия).

Местноеприменениев офтальмологии:для исследованияглазного дна, для расширениязрачка и достиженияпаралича аккомодациис целью опреленияистинной рефракцииглаза; для леченияиритов, иридоцикдитов, хориоидитов, кератитов, эмболий и спазмовцентральнойартерии сетчаткии некоторыхтравм глаза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для устранениябрадикардиив/в взрослым0.5-1 мг, при необходимостичерез 5 мин введениеможно повторить; детям – 10 мкг/кг.

С цельюпремедикациив/м взрослым– 400-600 мкг за45-60 мин до анестезии; детям – 10 мкг/кгза 45-60 мин до анестезии.

Внутрь –по 300 мкг каждые4-6 ч.

При местномприменениив офтальмологиизакапываютпо 1-2 капли 1% раствора(у детей применяютраствор меньшейконцентрации)в больной глаз, кратностьприменения– до 3 раз с интервалом5-6 ч, в зависимостиот показаний.В некоторыхслучаях 0.1% растворвводят субконъюнктивально0.2-0.5 мл или парабульбарно– 0.3-0.5 мл. Методомэлектрофорезачерез веки илиглазную ванночкувводят 0.5% растворс анода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системномприменении:сухость во рту, тахикардия, запор, затруднениемочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение.

При местномприменениив офтальмологии:гиперемия коживек, гиперемияи отек конъюнктивывек и глазногояблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрениена глаукому; выраженныенарушениямочеиспусканияпри доброкачественнойгиперплазиипредстательнойжелезы; повышеннаячувствительностьк атропину.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Атропинпроникает черезплаценту. Адекватныхи хорошо контролируемыхклиническихисследованийбезопасностипримененияатропина прибеременностине проводилось.

При в/ввведении прибеременностиили незадолгодо родов возможноразвитие тахикардииу плода. Атропинобнаруживаетсяв грудном молокев следовыхконцентрациях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют притяжелых заболеванияхсердечно-сосудистойсистемы. Междуприемами атропинаи антацидныхпрепаратов, содержащихалюминий иликарбонат кальцияинтервал долженсоставлятьне менее 1 ч. Присубконъюнктивальномили парабульбарномвведении атропинапациенту необходимодать таблеткувалидола подязык с цельюуменьшениятахкардии.

Атропинв форме растворадля инъекцийи глазных капельвключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениис антацидныпрепаратами, содержащимиалюминий иликарбонат кальция, абсорбцияатропина изЖКТ умеьшается; с димедроломили дипразином– действиеатропина усиливается; с нитратами– возрастаетвероятностьповышениявнутриглазногодавленияя; сновокаинамидом– возможноусилениеантихолинергическогодействия.

Под влияниемоктадина возможноуменьшениегипосекреторногодействия атропина.

BELLADONNA(КРАСАВКА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средстворастительногопроисхождения.Содержит алколоиды, атропин, гиосциамин, скополамин, обладающием-холинонегативнойактивностью.Блокируетм-холинорецепторыи препятствуетвзаимодействиюс ними ацетилхолина– медиаторапарасимпатическогоотдела вегетативнойнервной нервнойсистемы. Уменьшаетсекрециюпищеварительных, бронхиальных, слёзных, потовыхжелёз. Расслабляетгладкие мышцыи вызываетспазм сфинктеровкишечника, желче- и мочевыводящихпутей, оказываетбронхолитическоедействие, преимущественнона мелкие бронхии бронхиолы.Вызывает расширениезрачка и параличаккомодации, повышаетвнутриглазноедавление. Уменьшаетхолинергическоевлияние блуждающегонерва на сердце.В результатепреобладанияадренергического(симпатического)влияния насерце возникаеттахикардия, улучшаетсяAV проводимость.На сосуды и АДпрактическине влияет.

Длительностьрезорбтивногодействия алкалоидовколеблетсяот 2 до 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Для системногоприменения: спазмы гладкомышечныхорганов ЖКТ, желче- и мочевыводящихпутей; гиперсекреторныегастриты, язвеннаяболезнь желудкаи двенадцатиперстнойкишки, панкреатит, гиперсаливация; отравлениесолями тяжёлыхметаллов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразнымисредствами; обструктивныйбронхит, бронхиальнаяастма; брадиаритмии,AV блокада; предупреждениеостановкисердца принаркозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный.Доза, кратностьи продолжительностьприменениязависят отпоказаний, возраста пациентаи используемойлекарственнойформы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системномприменениивозможны: головнаяболь, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройствосна, атаксия, нарушение речи, возбуждение(особенно упожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, аппетита, запор; при передозировке: тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавлениелактации; идиосинкразия, крапивница; снижениепотоотделения, гипертермия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрениена глаукому; стенозирующиезаболеванияЖКТ, атониякишечника, острый язвенныйколит, механическаякишечнаянепроходимость, атоническиезапоры; доброкачестваннаягиперплазияпредстатаельнойжелезы; резковыраженныйатеросклероз; острый отёклёгких, декомпенсациясердечнойдеятельности, тахиаритмия; острые кровотечения; миастения; период лактации; повышеннаячувствительностьк красавке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов сполиневропатией, гипертиреозом, ИБС, хроническойсердечнойнедостаточностью, гипертоническойболезнью, заболеваниямипочек, диафрагмальнойгрыжей, рефлюкс-эзофагитом.Не рекомендуетсядлительноеприменениепри желчнокаменнойболезни инефролитиазе.

Применениекрасавки прибеременностивозможно тольков том случае, когда предполагаемаяпольза дляматери превышаетпотенциальныйриск для плода.

При высокойтемпературеокружающейсреды применениекрасавки можетпривести ктепловомуудару.

Не рекомендуетсяприменениеу пациентов, деятельностькоторых требуетвысокой концентрациивнимания, быстрыхпсихомоторныхреакций. Красавкауменьшает илиустраняетдействием-холиномиметиков, антихолинэстеразныхсредств. Потенцируетаритмогенноедействие ингибиторовМАО, сердечныхгликозидов, клонидина, холинолитическиесвойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминныхпрепаратов, транквилизаторов.С ацетатомсвинца, солямикальция, танином, настойкойландыша образуетосадки.

IPRATROPIUM BROMIDE(ИПРАТРОПИЙБРОМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Блокаторм-холинорецепторов.Полагают, чторасширениебронхов, вызываемоеипратропиембромидом обусловленоконкурентнымсвязываниемс м-холинорецепторамигладких мышцбронхов. Уменьшаетсекрецию желез, в т.ч. бронхиальныхи пищеварительных.

Предупреждаетсужение бронхов, возникающеев результатевдыхания сигаретногодыма, холодноговоздуха, действияразличныхбронхоконстрикторныхвеществ.

При ингаляционномприменениипрактическине оказываетрезорбтивногодействия. Присистемномприменениивызывает увеличениеЧСС, улучшаетAV проводимость; в отличие отатропина невлияет на ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При ингаляционномпути введениядля ипратропиябромида характернакрайне низкаяабсорбция сослизистойдыхательныхпутей.

Концентрацияактивноговещества вплазме находитсяна нижней границеопределения, и измерить ееможно лишь приприменениивысоких дозактивноговещества, атакже благодаряиспользованиюспецифическихметодов обогащения.При ингаляционномприменениив терапевтическихдозах концентрацииипратропиябромида в плазмебыли в 1000 раз ниже, чем после приемавнутрь и в/ввведения. Некумулирует.

Ипратропийбромид выводитсяпреимущественночерез кишечник.Около 25% выводитсяв неизмененномвиде, остальнаячасть – в видемногочисленньихметаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Для ингаляционногоприменения: лечение ипрофилактикахроническихобструктивньтхзаболеванийдыхательныхпутей: хроническийбронхит сбронхообструктивнымсиндромом (сэмфиземой илибез нее), бронхиальнаяастма легкойи средней степенитяжести, особеннос сопутствующимизаболеваниямисердечно-сосудистойсистемы; бронхоспазмпри хирургическихоперациях.Подготовкадыхательныхпутей передвведением ваэрозоляхантибиотиков, муколитическихсредств, ГКС, кромогликатанатрия.

Для интраназальногоприменения: хроническиериниты с гиперсекрецией.

Для введениявнутрь и в/ввведения: синусоваябрадикардия, обусловленнаяпреимущественновлиянием блуждающегонерва, брадиаритмиис синоатриальнойблокадой, AVблокада IIстепени, брадисистолическаяформа мерцанияпредсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимостиот показаний, возраста, применяемойлекарственнойформы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При ингаляционномприменении: возможны сухостьво рту, повышениевязкости мокроты.

При попаданиив глаза –нарушенияаккомодации; у пациентовс закрытоугольнойглаукомойвозможно повышениевнутриглазногодавления.

При интраназальномприменении: в отдельныхслучаях возможныместные реакции– сухостьи раздражениеслизистойоболочки носа, аллергическиереакции.

При системномприменении: возможны сухостьво рту, анорексия, запоры, нарушениеаккомода ции, повышениевнутриглазногодавления, нарушениямочеиспускания, уменьшениесекреции потовыхжелез; редкоэкстрасистолия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк ипратропиябромиду.

Преимущественнодля системногоприменения: повышениевнутриглазногодавления, гиперплазийпредстательнойжелезы, механическиестенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, Iтриместрбеременности.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Применениево IIи IIIтриместрахбеременностивозможно приналичии строгихпоказаний.Противопоказанияк применениюв период лактациине установлены.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменять ввиде ингаляцийу пациентовс закрытоугольнойглаукомой, обструкциеймочевыводящихпутей вследствиегиперплазиипредстательнойжелезы.

При необходимостиэкстренногокупированияприступа удушьямонотерапияипратропияброни- дом нерекомендуется, т.к. его бронхолитическийэффект развиваетсяпозднее, чему бета-адреномиметиков.

Безопасностьи эффективностьинтраназальногопримененияу детей младше12 лет не определена. Влияние наспособностьк вож дениюавтотранспорта и управлениюмеханизмами

Учитывая возможностьвлияния ипрвтропиябро- инда наостроту зрения, в период лечснияследует соблюдатьосторожностьпри вожаемимтранс портныхсредств и другихпотенциальноопасных видахдеятельности.

Ипратропиябромид в формераствора дляингаляцийвключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениис антихолинергическимисредстваминаблюдаетсяаддитивноедействие.

Антихолинергическийэффект ипратропиябромида можетусиливатьсяпри одновременномприеме противопаркинсоническихсредств, хинидина, трициклическихантидепрессантов

Ипратропийбромид потенцируетбронхолитическийэффект β-адремомиметикови производныхксантина.

β1— И β2-АДРЕНОМИМЕТИКИ

ISOPRENALINE(ИЗОПРЕНАЛИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

β-адреномиметик.Оказываетвыраженноебронхолитическоедействие, вызываетучащение иусиленме сокращенийсердца, увеличиваетсердечныйвыброс. Вместес тем уменьшаетОПСС, снижаетАД, уменьшаетнаполнениежелудочковсердца. Повышаетпотребностьсердца в кислороде.Под влияниемизопреналинауменьшаетсяпочечный кровоток, несколькорасширяютсясосуды брюшнойполости, кожи, слизистыхоболочек, происходитторможениесокращенийматки.

ПОКАЗАНИЯ

Приступыбронхиальнойастмы (купированиеи профилактика), хроническийбронхит сбронхообструктивнымсиндромом, пневмосклероз.Нарушения AVпроdодимости,AV блокада(II и IIIстепени).

РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ

По 2.5-5 мг под языкдо полногорассасывания3-4 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют убольных стиреотоксикозом.При длительномлечении возможноразвитиерезистентностис уменьшениембронхорасширяющегоэффекта. Нерекомендуетсяприменениев I изконце IIIтриместрабеременности.

ORCIPRENALINE(ОРЦИПРЕНАЛИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик.Стимулируетβ1 — и β2-адренорецепторы.Вызывает выраженныйбронхолитическийэффект, купируети предупреждаетбронхоспазм.После ингаляциипрепаратаэффект развиваетсячерез 10-15 мин, достигаетмаксимума через1-1.5 ч и продолжается3-6 ч. Орципреналинулучшает AVпроводимость, вызывает умерениуютахикардию.

ПОКАЗАНИЯ

Броихиальнаяастма. Бронхоспазмпри заболеванияхлегких и бронхов, а также прилеченииβ-адреноблокаторами.Профилактикабронхоспазмаперед бронхоскопиейи бронхографией, при операцияхна груднойклетке. AVблокада (в т.ч.приступыМорганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановкасердца, которыемогут возникатьпри леченииβ-адреноблокаторамии интоксикациипрепаратаминаперстянкм, а также в случаях, когда пейсмейкерне показан илиего нет в наличии.

РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ

Дляингаляционногопримененияразовая дозасоставляет750 мкг. Частотаингаляцийустанавливаетсяв завмсимостиот показанийк лечению ивозраста пациента.

Внутрь –по 20-40 мг 2-4 раза/сут.При длительномлечении ипрофилактикеприступовМорганьи-Адамса-Стокса– по 10-20 мг 6-10 раз/сут.При неотложныхсостояниях(в т.ч. при нарушенияхпроводимостисердца) вводятп/к или в/м по0.5-1 мг. В случаенеобходимости– в/в струйномедленно а дозе0.25-0.5 мг или в/акапельно в дозе5-10 мг, скоростьвведения –10-20 кап./мин допоявленияотчетливоготерапевтичеекогоэффекта (дозуи скоростьвведения определяютс учетом измененийЧСС). Для детейи подростковдозу устанавливаютв зависимостиот возраста.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможнытахикардия, повышение илиснижение АД, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги; редко– головнаяболь, чувстводавления вгруди, стенокардия, аллергическиереакции в видекожной сыпи, крапивницы.

При длительномингаляционномприменениидеструкциямерцательногоэпителия бронхов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гипертиреоз, субаортальньгйстеноз, выраженнаятахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ингаляцяонноприменяют вкачестведополнительнойтерапии прилечении заболеванийбронхов и легкихдругими препаратами, которые вводятсяпутем ингаляпий(в т.ч. антибиотики, муколитмки,

глюкокортикоиды).С осторожностьюприменяют упациентов ссахарным диабетом, артериальнойгипертензией, ИБС, хроническойсердечнойнедостаточностью.Не следуетприменятьодновременнос другимибронхолитикамииз группы адрено-и сммпатомиметиков.С осторожностьюприменять всочетании сингибиторамиМАО. β-адреноблокаторыослабляютдействиеорципреналина.

Списокиспользованнойлитературы

Фармакология, 7-ое издание, Харкевич Д.А., «ГЭОТАР-МЕД», Москва, 2002

Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 9-ое издание, ЗАО «АстраФармСервис», 2003

www.rlsnet.ru

www.nd.spb.ru

www.books.listsoft.ru

www.colibri.ru

www.ozon.ru

www.soros.karelia.ru

www.medarena.ru

www.med.academic.ru

www.neuro.net.ru

www.med2000.ru

www.apteka.kurortinfo.ru

www.medico.ru

www.farmo.ru

www.rusmedserv.com

продолжение
--PAGE_BREAK--

БОННЕКОР(ВONNECOR).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Синонимы: Тирацизин, Тiracyzin. Боннекорявляется новымантиаритмическимпрепаратом.По химическойструктуре онимеет сходствос этмозином, но вместофенотиазиновогоцикла содержитдибензоазепиновый, характерныйдля трициклическихантидепрессантовгруппы имипрамина.Препарат обладаетантиаритмическойактивностью.По механизмудействия сочетаетсвойстваантиаритмическихпрепаратовгрупп I и IV.Наряду с блокадой«быстрых»натриевыхканалов обладаетсвойствамиантагонистовионов кальция.Препарат эффективенпри парентеральноми пероральномвведении. Боннекоробычно хорошопереносится, не снижает АД, не вызываетучащения пульса.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь быстровсасывается.Пик концентрациив плазме кровидостигаетсячерез 1-1,5 ч, послечего концентрациябыстро снижается.Период полувыведенияоколо 2 ч; выведениеметаболитовпродолжается14-17 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют принаджелудочковыхи желудочковыхэкстрасистолиях, пароксизмальнойнаджелудочковойтахикардии, фокальныхжелудочковыхтахикардиях, для профилактикирецидивовмерцания итрепетанияпредсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При острыхнарушенияхритма (острыйинфарктмиокарда)вводят внутривенноиз расчета0,3-0,6 мг/кг. Вводятмедленно визотоническомрастворе натрияхлорида. Повторноевведение – неранее чем через6 ч. Внутрь назначаютот 100 да 300 мг в сутки.Обычно начинаютприем с 50 мг 2 разав день, а принеобходимостиувеличиваютдозу до 75-100 мг 2-3раза в день.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При внутривенномвведении могутвозникнутьощущение жара, головокружение, парестезии.При приемебоннекоравнутрь могутнаблюдатьсясухость во рту, чувства онеменияслизистойоболочки полостирта, диспепсическиеявления. Возможныкожные аллергическиереакции. Иногдаотмечаетсяудлинениеинтервала РQи развитиеаритмогенногоэффекта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженнаяатриовентрикулярнаяблокада, блокадапучка Гиса, выраженнаянедостаточностьсердца, кардиогенныйшок, острыйпериод инфарктамиокарда, беременностьи период кормлениягрудью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следуетвводить растворыбоннекорабольным бронхиальнойастмой (в связис содержаниемв ампулах вкачествестабилизаторанатрия бисульфата).Не следуетназначатьбоннекор одновремениос сердечнымигликозидами.Осторожностьнадо соблюдатьпри нарушенияхфункции печени.Внутривенныевливания должныпроводитьсятолько в условияхстационарапод электрокардиографическимконтролем.

DISOPYRAMIDE (ДИЗОПИРАМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство IАкласса. Оказываетмембраностабилизирующеедействие, являетсяблокаторомнатриевыхканалов, увеличиваетэффективныйрефрактерныйпериод и продолжительностьпотенциаладействия впредсердияхи желудочках.Уменьшаетсократимостьи возбудимостьмиокарда, замедляетAV проводимость, подавляетавтоматизмсинусовогоузла. Обладаетантихолинергическимдействием.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение ипрофилактиканаджелудочковойи желудочковойэкстрасистолии, пароксизмальныхнарушенияхритма (наджелудочковаятахикардия, в частности, при синдромеWPW; желудочковаятахикардия, мерцание предсердий, трепетаниепредсердий); поддержаниесинусовогоритма послемедикаментознойили электрическойкардиоверсии; профилактикааритмий припроведениикатетеризациикоронарныхартерий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приёмавнутрь первая(«нагрузочная»)доза составляет300 мг; в дальнейшем– по 100-300 мг 3-4 раза/сут.В случае стойкогоантиаритмическогоэффекта дозудизопирамидапостепенноуменьшают доминимальнойэффективнойподдерживающейдозы, котораяобычно составляетпо 100 мг 3 раза/сут.При нарушениифункции почек«нагрузочная»доза не должнапревышать 200мг; для поддерживающейтерапии – по100 мг 1-2 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сухость во рту, нарушениеаккомодации, затруднениемочеиспускания; возможны такжеартериальнаягипотензия, задержка мочи, тошнота, рвота, запор. В редкихслучаях отмечаютсяголовная боль, спутанностьсознания, бессонница, внутрипеченочныйхолестаз, периферическаяневропатия, экзема, фотосенсибилизация.При длительномпримененииотмечены случаиимпотенции, гипергликемии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаII и III степени, кардиогенныйшок, тяжелыеформы хроническойсердечнойнедостаточности, закрытоугольнаяглаукома, гиперплазияпредстательнойжелезы, повышеннаячувствительностьк дизопирамиду.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяютдизопирамиду больных сСССУ, с нарушениямифункции почеки/или печени; в случаяхпредшествовавшеголечения препаратами, вызывающимиурежение ЧССи замедлениеAV проводимости.

PRAJMALIUM BITARTRATE(ПРАЙМАЛИЙБИТАРТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическийпрепарат IАкласса. Блокируетнатриевыеканалы мембранкардиомиоцитов, тормозит быстрыйнатриевый ток.Увеличиваетпродолжительностьпотенциаладействия иэффективныйрефрактерныйпериод во всехотделах сердца.Вызывает уменьшениевозбудимостимиокарда, замедлениеAV и внутрижелудочковойпроводимости, подавлениеавтоматизма.Несколькоуменьшаетсократимостьмиокарда. Можетвызвать снижениеАД. Обладаетнекоторойместноанестезирующей, холиноблокирующейактивностью.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковаяэкстрасистолия, в т.ч. экстрасистолияв острой фазеинфаркта миокардаи в фазе реабилитациипосле него.Наджелудочковаяэкстрасистолия.Парасистолия.Лечение ипрофилактикапароксизмальныхнаджелудочковыхтахикардий, в т.ч. при синдромахWPW и LGL.Профилактикааритмий приинвазивныхметодах обследования, а также приэлектроимпульснойтерапии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимаютвнутрь. Начальнаядоза – по 20 мг3-4 раза/сут втечение 3 дней.При поддерживающейтерапии по 10мг 2-4 раза/сут.Как профилактическоесредство по20 мг утром ивечером. Нерекомендуетсяамбулаторнымбольным превышатьсуточную дозу100 мг, стационарнымбольным – 120 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможна головнаяболь, редко –тошнота, отсутствиеаппетита, запор, диплопия, «пелена»перед глазами, развитиевнутрипеченочногохолестаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаI, II и IIIстепени, внутрипредсерднаяи внутрижелудочковаяблокады, выраженнаясинусоваябрадикардия, СССУ, артериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, тяжелыеформы хроническойсердечнойнедостаточности,I триместрбеременности, повышеннаячувствительностьк праймалиюбитартрату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для леченияразличныхаритмий, связанныхс гликозиднойинтоксикацией, применяют приусловии отсутствиябрадикардиии AV блокады.У пациентовс исходнымисимптомамихроническойсердечнойнедостаточностиможет потребоватьсяназначениесердечныхгликозидов, как до начала, так и во времялечения праймалиембитартратом.При увеличениипродолжительностиинтервала РQи/или QRSкомплекса, атакже при появлениивыраженнойбрадикардиинеобходимоснизить дозу(у больных смассой теламенее 50 кг необходимоснизить дозуиз расчета 1мг/кг). Послеуменьшениядозы возникшиепобочные эффекты, как правило, обратимы.

Лечение следуетнемедленнопрекратить, если на 2-4-й неделеповышаетсятемпературатела, появляютсязуд, желтушноеокрашиваниесклер, потемнениеночи, светлыйкал. Повышениетемпературыможет возникатьза несколькодней до проявлениядругих симптомов.

С осторожностьюприменяют упациентов снарушениямифункции печении выраженныминарушениямифункции почек, при анемии, гиперкалиемии, а также в случаяхпредшествовавшеголечения препаратами, вызывающимиурежение ЧССи замедлениеAV проводимости.

Применениево I и II триместрахбеременностивозможно лишьв том случае, когда ожидаемыйтерапевтическийэффект превышаетвозможноеотрицательноедействие наплод.

PROCAINAMIDE (ПРОКАИНАМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство классаIА, обладаетмембраностабилизирующейактивностью.Понижаетвозбудимость, проводимостьи автоматизмсердечноймышцы, подавляетобразованиеимпульсов вэктопическихочагах, обладаетместноанестезирующимдействием.Несколькопонижает сократимостьмиокарда и АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь и в/мвведении всасываниебыстрое. Связываниес белками составляет15-20%. Метаболизируетсяв печени собразованиемактивногометаболитаN-ацетилпрокаинамида.Обычно около25% введенногопрокаинамидапревращаетсяв указанныйметаболит; однако прибыстром ацетилированииили нарушениифункции почекпревращениюподвергается40% дозы.

Т1/2 прокаинамидасоставляет2.5-4.5 ч, а при нарушениифункции почек– 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида– около 6 ч. Выводитсяпочками, 50-60% внеизмененномвиде, остальноеколичество– в виде метаболита.При нарушенияхфункции почекили хроническойсердечнойнедостаточностиметаболитбыстро накапливаетсяв крови дотоксическихконцентраций, при этом концентрацияпрокаинамидаостается вдопустимыхпределах.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковыеаритмии: экстрасистолия, пароксизмальнаяжелудочковаятахикардия.Наджелудочковыеаритмии. Пароксизммерцательнойаритмии илитрепетанияпредсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный.При приемевнутрь начальнаядоза составляетот 250 мг до 1 г, далеепри необходимостии с учетомпереносимости– по 250-500 мг каждые3-б ч.

При в/м введении– по 50 мг/кг/сутв разделенныхдозах каждые3-6 ч.

При в/в струйномвведении разоваядоза – 100 мг, принеобходимостивозможны повторныевведения допрекращенияаритмии. Прив/в инфузиидоза составляет500-600 мг.

Максимальныедозы: взрослымпри приемевнутрь – 4 г/сут; в/в струйно приповторныхвведенияхсуммарная доза– 1 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: артериальнаягипотензия(вплоть до развитияколлапса), внутрижелудочковыеблокады, желудочковаятахикардия, тахиаритмия; при быстромв/в введениивозможны коллапс, внутрижелудочковаяблокада, асистолия.

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможнытошнота, рвота, горечь во рту.

Со стороны ЦНС: возможны головнаяболь, расстройствасна, спутанностьсознания.

Со сторонысистемы кроветворения: возможныгемолитическаяанемия (необычнаяусталость илислабость), лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергическиереакции: кожнаясыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипотензия, синоатриальнаяи AV блокадыI и II степени, внутрижелудочковыеблокады, хроническаясердечнаянедостаточность, кардиогенныйшок; выраженнаяпочечнаянедостаточность; аритмии, связанныес гликозиднойинтоксикацией; повышеннаячувствительностьк прокаинамиду.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

При необходимостипримененияпрокаинамидапри беременностии в период лактацииследует учитывать, что активноевещество проникаетчерез плацентарныйбарьер и выделяетсяс грудным молоком.Поэтому применениепрокаинамидавозможно тольков том случае, когда потенциальнаяпольза дляматери превосходитвозможный рискдля плода илимладенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Аритмогенноедействие прокаинамидабыло отмеченов 5-9% случаев. Всвязи с возможнымугнетениемсократительнойспособностимиокарда ипонижениемАД следует сбольшой осторожностьюприменять приинфаркте миокарда.При выраженноматеросклерозепрокаинамидприменять нерекомендуется.

Прокаинамидв форме таблетоки раствора дляинъекций включенв ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениипрокаинамидас другимиантиаритмическимипрепаратамивозможно аддитивноедействие насердце. Прокаинамидусиливаетгипотензивноедействиеантигипертензивныхпрепаратов.Прокаинамидусиливаетхолинонегативноедействием-холиноблокаторов, антигистаминныхпрепаратов, усиливаетдействие средств, блокирующихнервно-мышечнуюпередачу, ослабляетдействиеантихолинэстеразныхсредств. Приодновременномприменениис прокаинамидомпрепаратов, вызывающихугнетениекостного мозга, возможно усилениелейкопениии тромбоцитопении.

QUINIDINE (ХИНИДИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство классаIA. Подавляятранспорт ионовнатрия черезбыстрые натриевыеканалы клеточноймембраныкардиомиоцитов, снижает максимальнуюскоростьдеполяризации(фаза 0), увеличиваетпродолжительностьпотенциаладействия иэффективногорефрактерногопериода. Снижаетвозбудимостьмиокарда, автоматизми проводимостьв предсердиях,AV узле, пучкеГиса и волокнахПуркинье. Оказываетваголитическоедействие, понижаетсократительнуюактивностьмиокарда, можетвызвать понижениеАД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь в видехинидина сульфатаСmax активноговещества вплазме достигаетсячерез 1-1.5 ч, в видехинидина глюконата– через 3-4 ч.

Связываниес белками –70-80%. Метаболизируетсяв печени. Некоторыеметаболитыобладаюткардиотоническойактивностью.Т1/2 – около 6ч.

Выводитсяпочками, на10-50% в неизмененномвиде. Выведениеусиливаетсяпри кислойреакции мочии уменьшаетсяпри щелочнойреакции.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактикарецидивовфибрилляциипредсердий, пароксизмальнаянаджелудочковаяи желудочковаятахикардия, желудочковаяэкстрасистолия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально.При приемевнутрь начальнаядоза – 200-600 мг/сут, частота приемазависит отпоказаний исхемы лечения.При в/м введениирекомендуетсяначальнаяпробная доза95 мг для исключенияпроявленийидиосинкразии, затем применяютпо 190-380

каждые 2-4 ч.

Максимальныедозы: при приемевнутрь – 4 г/сут, при в/м введении– 3 г/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможны, особенно приприменениив повышенныхдозах, желудочковаятахикардия, фибрилляцияжелудочков, артериальнаягипотензия, брадикардия.

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможнытошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: возможныголовокружение, головная боль, диплопия.

Со сторонысистемы кроветворения: редко – тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Аллергическиереакции: возможныкрапивница, сыпь, лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобныйсиндром.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Неполная илиполная AVблокада, удлиненныйинтервал QTна ЭКГ, тромбоцитопения(в т.ч. в анамнезе), интоксикацияпрепаратаминаперстянки, повышеннаячувствительностьк хинидину илихинину.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Адекватныхи хорошо контролируемыхисследованийвлияния хинидинана репродуктивнуюфункцию у животныхи человека непроводилось, поэтому применениепри беременностине рекомендуется.Хинидин выделяетсяс грудным молоком, поэтому принеобходимостиего примененияв период лактацииследует решитьвопрос о прекращениигрудноговскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют призамедленииAV проводимости, брадикардии, декомпенсированнойсердечнойнедостаточности, кардиогенномшоке, артериальнойгипотензии, гипокалиемии, а также одновременнос другимипротивоаритмическимипрепаратами, особенно классовI и II.

Пациентам смиокардитомили другимитяжелымизаболеваниямимиокарда приприменениихинидина требуетсяпостоянныйконтроль врача.Перед применениемхинидина следуетпринять меры, направленныена коррекциюсимптомовсердечнойнедостаточностии гипокалиемии, т.к. снижениевнутриклеточнойконцентрациикалия ослабляетфармакологическиеэффекты хинидина.

В процесселечения необходимсистематическийконтроль показателейгемодинамики, ЭКГ (интервалыQT и РQ, комплекс QRS), картины периферическойкрови.

Хинидин в форметаблеток включенв ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениихинидина сдругимипротивоаритмическимипрепаратами, особенно классовI и IIвозможно аддитивноедействие насердце; сдигоксином– возрастаетего концентрацияв сывороткекрови; с препаратами, подщелачивающимимочу, – увеличиваетсявероятностьразвития токсическихэффектов хинидина; с калийсодержащимипрепаратами– усилениедействия хинидина.

Хинидин уменьшаетдействиеантихолинэстеразныхсредств, усиливаетдействие средств, блокирующихнервно-мышечнуюпередачу. Циметидинувеличиваетпериод полувыведенияхинидина.

Препараты IBподкласса

Препараты IBподклассатормозят быстрыйвходящий натриевыйток, почти невлияют напроводимость.Воздействуют, преимущественно, на ишемизированнуюткань, способствуяместной блокаде, что приводитк разрыву передачиволны возвратавозбуждения.

В отличии отпрепаратовIA подклассаони уменьшаютрефрактерныйпериод, не изменяютлибо повышаютскорость проведенияимпульса, невлияют насократимостьмиокарда.

BUMECAINE (БУМЕКАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

АнтиаритмикIВ класса.Местноанестезирующеесредство. Эффективенпри желудочковыхаритмиях. Механизмдействия связанс блокадойнатриевыхканалов мембранкардиомиоцитов(мембраностабилизирующеедействие).

ПОКАЗАНИЯ

Различные формыжелудочковыхаритмий; аритмиина фоне инфарктамиокарда; интоксикациясердечнымигликозидами; при операцияхна сердцепредупреждениеи лечение нарушенийсердечногоритма; купированиежелудочковойэкстрасистолиина фоне временнойили постояннойэлектростимуляции.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В/в – в дозе50-100 мг струйно, медленно. Принеобходимостидлительнойтерапии вводятв дозе 100 мг 2-3 разас интерваломмежду введениями15-20 мин. Достигнутыйпротивоаритмическийэффект поддерживаютв/в капельнымвведением соскоростьюинфузии 2-3 мг/мин.Средняя разоваядоза составляет100 мг, максимальнаясуточная доза– 1.5 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тошнота, рвота, общая слабость, головная боль, головокружениешум в ушах, снижениеАД, коллаптоидноесостояние.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Слабость синусовогоузла у больныхпожилого возраста,II и III степеньAV блокады, трепетаниеи мерцаниепредсердий; декомпенсированныйсахарный диабет; повышеннаячувствительностьк бумекаину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение следуетпроводитьтолько в условияхстационара.

Не применятьодновременнос хинидином.

продолжение
--PAGE_BREAK--

LIDOCAINE (ЛИДОКАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Аитиаритмическоесредство IВкласса, местныйанестетик, производноеаценилида.Обладаетмембраностабилизирующейактивностью.Вызывает блокнатриевыхканалов возбудимыхмембран нейронови мембранкардиомиоцитов.

Уменьшаетпродолжительностьпотенциаладействия иэффективногорефрактерногопериода в волокнахПуркинье, подавляетих автоматизм.При этом лидокаинподавляетэлектрическуюактивностьдеполяризованных, аритмогенныхучастков, номинимальновлияет наэлектрическуюактивностьнормальныхтканей. Приприменениив среднихтерапевтическихдозах практическине изменяетсократимостьмиокарда и незамедляет AVпроводимость.При применениив качествеантиаритмическогосредства прив/в введенииначало действиячерез 45-90 сек, длительность10-20 мин; при в/мвведении началодействия через5-15 мин, длительность– 60-90 мин.

Вызывает всевиды местнойанестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/м введенияабсорбцияпрактическиполная. Распределениебыстрое, Vdсоставляетоколо 1 л/кг (упациентов ссердечнойнедостаточностьюниже). Связываниес белками зависитот концентрацииактивноговещества вплазме и составляет60-80%. Метаболизируетсяглавным образомв печени собразованиемактивных метаболитов– моноэтилглицинксилидидаи глицинксилидида, которые могутспособствоватьпроявлениютерапевтическогои токсическогодействия, особеннопосле инфузиив течение 24 чи более.

Т1/2 имеет тенденциюк двухфазностис фазой распределения7-9 мин. В целомТ1/2 зависитот дозы, составляет1-2 ч и может увеличиватьсядо 3 ч и болеево время длительныхв/в инфузий(более 24 ч). Выводитсяпочками в видеметаболитов,10% в неизмененномвиде.

ПОКАЗАНИЯ

В кардиологическойпрактике: лечениеи профилактикажелудочковыхаритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остромпериоде инфарктамиокарда, приимплантацииискусственноговодителя ритма, при гликозиднойинтоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая(эпидуральная)анестезия вхирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии.Блокада периферическихнервов и нервныхузлов. Поверхностноеобезболиваниев стоматологииперед инъекциями, рентгеновскимиисследованиями, удалениемзубного камня; в ЛОР-практике– анестезияперед пункциямисинусов, припроцедурахв полости носа, глотки и носоглотки.В акушерстве: обезболиваниена последнихстадиях родов, а также передэпизиотомиейи наложениемшвов.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В качествеантиаритмическогосредства взрослымвведении нагрузочнойдозы в/в – 1-2 мг/кгв течение 3-4 мин; средняя разоваядоза 80 мг. Затемсразу переходятна капельнуюинфузию соскоростью 20-55мкг/кг/мин. Капельнуюинфузию можнопроводить втечение 24-36 ч. Принеобходимостина фоне капельнойинфузии можноповторить в/вструйное введениелидокаина вдозе 40 мг через10 мин после первойнагрузочнойдозы.

В/м вводят по2-4 мг/кг, принеобходимостиповторноевведение возможночерез 60-90 мин.

детям при в/ввведении нагрузочнойдозы – 1 мг/кг, при необходимостивозможно повторноевведение через5 мин, для непрерывнойв/в инфузии(обычно послевведения нагрузочнойдозы) – 20-30 мкг/кг/мин.

Для примененияв хирургическойи акушерскойпрактике, стоматологии, ЛОР-практикережим дозированияустанавливаютиндивидуально, в зависимостиот показаний, клиническойситуации ииспользуемойлекарственнойформы. Максимальныедозы: взрослымпри в/в введениинагрузочнаядоза – 100 мг, припоследующейкапельнойинфузии – 2 мг/мин; при в/м введении– 300 мг (около 4.5мг/кг) в течение1 ч.

Детям в случаеповторноговведения нагрузочнойдозы с интервалом5 мин суммарнаядоза составляет3 мг/кг; при непрерывнойв/в инфузии(обычно послевведения нагрузочнойдозы) – 50 мкг/кг/мин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: возможны головнаяболь, головокружение, нарушения сна, беспокойство: при чрезмернобыстром в/ввведении упациентов сповышеннойчувствительностьювозможны судороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шумв ушах, замедленнаяречь.

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: приприменениилидокаина ввысоких дозахвозможны брадикардия, замедлениепроводимости, артериальнаягипотензия.

Аллергическиереакции: крайнередко – кожнаясыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженнаябрадикардия, выраженнаяартериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, тяжелыеформы хроническойсердечнойнедостаточности, СССУ у пациентовпожилого возраста,AV блока даII и IIIстепени (заисключениемслучаев, когдавведен зонддля стимуляциижелудочков), тяжелые нарушенияфункции печени, повышеннаячувствительностьк лидокаину.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

При беременностии в период лактацииприменениелидокаинавозможно толькопо жизненнымпоказаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов ссердечнойнедостаточностью, артериальнойгипотензией, синусовойбрадикардией, неполной AVблокадой, нарушениямиВнутрижелудочковойпроводимости, синдромом WPW, нарушениямифункции печении почек, пригиповолемии.

Следует состорожностьювводить растворылидоклина вткани с обильнойваскуляризацией(например, вобласть шеипри операцияхна щитовиднойжелезе), в такихслучаях лидокаинприменяют вменьших дозах.

При одновременномприменениис β-адреноблокаторами, с циметидиномтребуетсяуменьшениедозы лидокаина; с полимиксиномВ – следуетконтролироватьфункцию дыхания.

В период леченияингибиторамиМАО не следуетприменятьлидокаинпарентерально.

Растворы дляинъекций, всостав которыхвходят эпинефрини норэпинефрин, не предназначеныдля в/в введения.

Лидокаин нельзядобавлять впереливаемуюкровь. Влияниена способностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами.

После применениялидокаина нерекомендуетсязаниматьсявидами деятельности, требующимивысокой концентрациивнимания ибыстрых психомоторныхреакций.

Лидокаин вформе аэрозоля, раствора дляинъекций, геля, глазных капельвключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениилидокаинаβ-адреноблокаторамивозможно усилениеэффектов лидокаина, в т.ч. токсических, вследствиезамедленияего метаболизмав печени; саймалином, амиодароном, верапамилом, хинидином, фенитоином– усилениекардиодепрессивногодействия; сфенитоиноми другимипротивосудорожнымисредствами, производнымигидантоина– повышениеметаболизмалидокаина впечени и вследствиеэтого уменьшениеего терапевтическойэффективности; с новокаинамидомвозможны возбуждение, галлюцинации: с ингибиторамиМАО – возможноусилениеместноанестезирующегодействия лидокаина; с препаратами, блокирующиминервно-мышечнуюпередачу, возможноусиление ихдействия; соснотворнымиили седативнымипрепаратами– возможноусиление ихугнетающегодействия наЦНС.

При в/в введениигексенала илитиопенталанатрия на фонедействия лидокаинавозможно угнетениедыхания.

При в/м введениилидокаина нафоне приемациметидинавозможно усилениетоксическогодействия лидокаина, что связанос повышениемконцентрациилидокаина вплазме, обусловленнымего высвобождениемиз связи с белкамикрови и замедлениемметаболизмав печени.

MEXILETINE (МЕКСИЛЕТИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство IВкласса. Блокируетнатриевыеканалы мембранкардиомиоцитов.Уменьшаетпродолжительностьпотенциаладействия иэффективногорефрактерногопериода в волокнахПуркинье, подавляетих автоматизм.При применениив среднихтерапевтическихдозах практическине влияет насократимостьмиокарда, невызывает замедленияAV проводимости.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковаяэкстрасистолия, желудочковаятахикардия, фибрилляцияжелудочков(в т.ч. в остромпериоде инфарктамиокарда).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В неотложныхситуацияхвводят в/в капельноили струйно.Начальная дозасоставляет170 мкг/кг/мин. Затемв течение 3 чпроводят вливаниев дозе 30 мкг/кг/мин, что соответствует405 мг при массетела пациента75 кг. После этогодо 12 ч или болеевводят в дозе8 мкг/кг/мин, т.е.37.5 мг/ч. При переходена пероральноеприменениепервую дозумексилетина200 мг следуетпринимать за1 ч до окончаниявливания. Средняясуточнаяподдерживающаядоза при приемевнутрь составляет600 мг; максимальнаядоза – 1200 мг. Кратностьприема зависитот применяемойлекарственнойформы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны нарушениевкуса, тошнота, рвота, диарея, сонливость, нарушениеартикуляции, нистагм, диплопия, нарушениеаккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанностьсознания; редко– брадикардия, артериальнаягипотензия, аритмогенноедействие (мерцаниепредсердий, желудочковаяэкстрасистолия), тромбоцитопения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженнаябрадикардия, выраженнаяартериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, тяжелыеформы хроническойсердечнойнедостаточности, повышеннаячувствительностьк мексилетину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов смиастенией, эпилепсией, психическимизаболеваниями, нарушениямифункции печении почек, AVблокадой IIи III степени, синдромом WPW.

При беременностии в период лактацииприменениевозможно толькопо жизненнымпоказаниям.В период леченияследует воздерживатьсяот потенциальноопасных видовдеятельности, требующихповышенноговнимания ибыстрых психомоторныхреакций.

PHENYTOIN (ФЕНИТОИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Противосудорожноесредство, производноегидантоина.Оказываетпротивосудорожное, антиаритмическое, анальгетическое, миорелаксантноедействие.

Полагают, чтопротивосудорожноедействие обусловленостабилизациеймембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничениемраспространениявозбужденияи судорожнойактивности.Как и другиегидантоиновыепротивосудорожныесредства, фенитоиноказываетвозбуждающеедействие намозжечок, активируятормозные пути, распространяющиесяна кору головногомозга. Этотэффект такжеможет приводитьк снижениюсудорожнойактивности, которая связанас усилениемразрядов вмозжечке.

Антиаритмическоедействие обусловленомемраностабилизирующейактивностьюфенитоина, вклетках волоконПуркинье. Блокируеттрансмембранныйнатриевый ток, уменьшаетпроницаемостьклеточноймембраны дляионов кальция.Аномальныйжелудочковыйавтоматизми возбудимостьмембран уменьшаются.Фенитоин такжеукорачиваетрефрактерныйпериод, увеличиваетпродолжительностьинтервала QRS.

Повышает болевойпорог при невралгиитройничногонерва и сокращаетпродолжительностьприступа, уменьшаявозбуждениеи формированиеповторныхразрядов.

Механизммиорелаксантногодействия, по-видимому, сходен с механизмомпротивосудорожногодействия. Благодарямембраностабилизирующейактивностипри двигательныхнарушенияхослабляетнеобычныепродолжительныеповторныеразряды ипотенцированиев нервных имышечных клетках.

Производныегидантоинаиндуцируютмикросомальныеферменты печени, усиливая темсамым метаболизмодновременноприменяемыхпрепаратов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь всасываниемедленное, характернавариабельностьв зависимостиот применяемойлекарственнойформы. При в/мвведение всасываниетакже медленное, но практическиполное – 92%.

Фенитоин проникаетв спинномозговуюжидкость, слюну, сперму, желудочныйи кишечный сок, желчь, выделяетсяс грудным молоком.Проникает черезплаценту, концентрациив плазме кровиматери равныконцентрациямв плазме плода.Связываниес белками 90% иболее.

Метаболизируетсяв печени собразованиемнеактивныхметаболитов.Установлено, что метаболизируетсяпостоянноеколичествоактивноговещества всвязи с насыщениемферментнойсистемы, ответственнойза метаболизмфенитоина, которое наступаетпри достижениитерапевтическихконцентраций.Поэтому небольшоеповышение дозыможет привестик непропорциональнозначительномуувеличениюконцентрацийактивноговещества вплазме и Т1/2.

Т1/2 зависитот дозы, концентрацииактивноговещества вплазме.

Выводитсяпочками в видеметаболитови через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ

Эпилепсия(большие судорожныеприпадки).Эпилептическийстатус стонико-клоническимиприпадками.Эпилептическиеприпадки внейрохирургии(профилактикаи лечение).Желудочковыеаритмии, в т.ч.при гликозиднойинтоксикацииили связанныхс интоксикациейтрициклическимиантидепрессантами.Невралгиятройничногонерва (в качествесредства второгоряда или в комбинациис карбамазепином).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приемавнутрь длявзрослых начальнаядоза составляет3-4 мг/кг/сут споследующимувеличениемдозы до достиженияоптимальноготерапевтическогоэффекта. Вбольшинствеслучаев поддерживающаядоза составляет200-500 мг/сут в 1 илинесколькоприемов.

детям – 5 мг/кг/сутв два приемас последующимувеличениемдозы не более300 мг/сут. Поддерживающиедозы – 4-8 мг/кг/сут.

Для в/в введениявзрослым идетям начальнаядоза составляет15-20 мг/кг. В зависимостиот клиническойситуации разоваядоза можетсоставлять50-100 мг/кг. Дляноворождённыхначальная дозатакже составляет15-20 мг/кг.

В/м взрослымможно вводитьв разовой дозе100-300 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы:

возможны нистагм, атаксия, спутанностьсознания, изменениянастроения, мышечная слабость, нарушениякоординациидвижений, головокружение, нарушения сна, смазанная речьили заикание, дрожание рук, преходящаянервозность; редко – периферическаяневропатия.

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможнытошнота, рвота, запор, токсическийгепатит, поврежденияпечени. Гиперплазиядесен можетвозникать втечение первых6 месяцев терапиии начинаетсяс гингивита, чаще наблюдаетсяу пациентовв возрасте до23 лет.

Со сторонысистемы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластнаяанемия.

Со стороныэндокриннойсистемы: возможныгипертрихоз, укрупнениечерт лица, включаяутолщение губ, расширениекончика носаи выдвижениенижней челюсти.

Со стороныобмена веществ: возможны нарушениеусвоения глюкозывследствиеингибированиявысвобожденияинсулина, нарушенияметаболизмавитамина Dи развитиегипокальциемии.

Со стороныкостно-мышечнойсистемы: возможнаконтрактураДюпюитрена; редко – периферическаяполиартропатия.При длительномприменении, отсутствииадекватнойдиеты, удовлетворяющейпотребностьв витамине D, или достаточногосолнечногоизлучения впериод лечениямогут развиватьсяостеомаляция, рахит.

Аллергическиереакции: редко– кожная сыпь, которая можетявлятьсяпродромальнымпризнаком болеетяжелых кожныхреакций (синдромСтивенса-Джонсона, токсическийэпидермальныйнекролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственнаялимфаденопатия.

Прочие: редко– болезнь Пейрони.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Синдром Адамса-Стокса,AV блокадаII и IIIстепени, синоатриальнаяблокада, синусоваябрадикардия, нарушенияфункции печении почек, сердечнаянедостаточность, кахексия, порфирия, повышеннаячувствительностьк фенитоину.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Не следуетприменятьфенитоин прибеременности, за исключениемслучаев, когдапольза лечениядля материпревышает рискдля плода. Имеютсяотдельныеданные об образованииопухолей (включаянейробластому), расщепленииверхней губыи неба у детей, матери которыхполучали фенитоинпри беременности.

Фенитоин выделяетсяс грудным молокомв концентрациях, достаточных, чтобы вызватьпобочные эффектыу грудногоребенка. В связис этим применениефенитоина укормящей материне рекомендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При повышеннойчувствительностик одному изгидантоиновыхпротивосудорожныхсредств возможнаповышеннаячувствительностьи к другим препаратамэтой группы.

Внезапноепрекращениелечения фенитоиному пациентов, страдающихэпилепсией, может спровоцироватьразвитие синдромаотмены.

У пациентовс эпилепсиейпри необходимостирезкой отменыфенитоина(например, приразвитииаллергическихреакций илиреакций повышеннойчувствительности)следует применятьпротивосудорожныесредства, неотносящиесяк производнымгидантоина.

Фенитоин подвергаетсяинтенсивномуметаболизмув печени, поэтомупациентам снарушениямифункции печени, а также лицампожилого возрастатребуетсякоррекциярежима дозирования.

В период лечения, особенно длительного, рекомендуетсядиета, удовлетворяющаяпотребностьв витамине D, воздействиеУФ излучения.

При использованиипрепарата удетей в периодроста повышаетсяриск развитияпобочных эффектовсо сторонысоединительнойткани.

При остройалкогольнойинтоксикацииконцентрацияфенитоина вплазме можетповышаться, при хроническомалкоголизме– понижаться.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами

В период лечениянаблюдаетсязамедлениескоростипсихомоторныхреакций. Этонеобходимоучитыватьлицам, занимающимсяпотенциальноопасными видамидеятельности, требующимиповышенноговнимания ибыстротыпсихомоторныхреакций.

Фенитоин вформе таблетоквключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениифенитоина сдругими препаратами, оказывающимиугнетающеевлияние на ЦНС, возможно усилениедепрессий ЦНС; с парацетамолом– повышаетсяриск развитиягепатотоксическогодействия.

Препараты, приодновременномприменениис которымивозможно повышениеконцентрациифенитоина вплазме крови, что приводитк усилению еготерапевтическогодействии иповышает рискразвития побочныхэффектов: амиодарон, противогрибковыесредства (вт.ч. амфотерицинВ, флуконазол, кетоконазол, миконазол, итраконазол), хлорамфеникол, хлордиазепоксид, диазепам, дикумарол, дисульфирам, блокаторыгистаминовыхН1-рецепторов, галотан, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, фенотиазины, фенилбугазон, салицилаты, сукцинимиды, сульфонамиды, толбутамид, тразодон.

Препараты, приодновременномприменениис которымивозможно понижениеконцентрациифенитоина вплазме кровии уменьшениеего терапевтическогодействия: карбамазепин, фолиевая кислота, резерпин, сукральфат, вигабатрин.

Препараты, приодновременномприменениис которымивозможно повышениеили понижениеконцентрациифенитоина вплазме крови: фенобарбитал, натрия вальпроат, противоопухолевыесредства инекоторыеантациды. Приэтом непредсказуемовлияние фенитоинана концентрациюв плазме фенобарбитала, вальпроатанатрия.

Препараты, терапевтическоедействие которыхизменяетсяпри применениифенитоина: противогрибковыесредства, противоопухолевыесредства, клозапин, ГКС, дикумарол, дигитоксин, циклин, фуросемид, эстрогены, гормональныеконтрацептивыдля приемавнутрь, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин П.

продолжение
--PAGE_BREAK--

TRIMECAINE (ТРИМЕКАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Местный анестетик.Вызывает быстронаступающуюпродолжительнуюпроводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговуюанестезию.Механизм действияобусловленстабилизациеймембран нейронови предотвращениемвозникновенияи проведениянервного импульса.Оказывает болееинтенсивноеи длительноедействие, чемпрокаин. Малотоксичен, не вызываетместного раздражениятканей.

Оказываетантиаритмическоедействие, относитсяк классу IВ. Вэкспериментальныхисследованияхпоказано, чтоего антиаритмическоедействие в 1.5раза сильнее, чем у лидокаина.Однако прижелудочковойэкстрасистолииу пациентовс острым инфарктоммиокарда менееэффективен, чем лидокаин.

При в/в введенииТ1/2 в α-фазесоставляетоколо 8.3 мин, вβ-фазе – около168 мин.

ПОКАЗАНИЯ

Проводниковая, инфильтрационная, перидуральнаяи спинномозговаяанестезия.

Желудочковыеаритмии приостром инфарктемиокарда, желудочковыеаритмии (независящиеот концентрациикалия в крови)при интоксикациипрепаратамидигиталиса, желудочковаятахикардия, аритмии прихирургическихвмешательствахи катетеризациисердца.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимостиот вида анестезии, показаний.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны бледностькожи лица, головнаяболь, головокружение, тошнота, крапивница, анафилактическийшок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк тримекаину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Тримекаин (каки другие местныеанестетики)в комбинациис вазоконстрикторамине применяюту пациентовс артериальнойгипертензией, заболеваниямипериферическихсосудов, а такжедля анестезиитканей, снабжаемыхконечнымиартериями(концевые фаланги, половой член).

Тримекаин нерекомендуетсяприменять упациентов снарушениямиметаболизмапечени, присердечнойнедостаточности.

Безопасностьприменениятримекаинапри беременностии период лактациине установлены.

Норадреналин, который частоприменяетсяв сочетаниис тримекаином, вызывает местноесужение сосудов, что приводитк замедлениювсасываниятримекаина, обеспечиваяусиление ипролонгированиеего анестезирующегодействия, уменьшениесистемногодействия.

Препараты ICподкласса

ALLAPININE(АЛЛАПИНИИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Препарат оказываетантиаритмическоедействие. Относитсяк антиаритмическимсредствам IСгруппы. Замедляетпроведениевозбужденияпо предсердиям, пучку Гиса иволокнам Пуркинье.Не оказываетзаметногоотрицательногоинотропногодействия, невызывает артериальнойгипотензии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Начало действияпри приемевнутрь послеразового приема– через 40-60 мин, максимальноедействие –через 4-5 ч, общаяпродолжительностьдействия –свыше 8 ч. Привнутривенномвведении действиепрепаратаразвиваетсяотносительномедленно –через 15-20 мин идостигаетмаксимума ко2-му часу; эффектсохраняетсядлительно –до 6-8 ч. (Возможно, что это связанос образованиеми накоплениемметаболитов.)

ПОКАЗАНИЯ

Применяют принаджелудочковойи желудочковойэкстрасистолии, пароксизмах, мерцании итрепетаниипредсердий, пароксизмальнойнаджелудочковойи желудочковойтахикардии, а также приаритмии на фонеинфаркта миокарда.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь принимаютза 30 мин до еды, запивая теплойводой. Таблеткирекомендуетсяпредварительноизмельчить.Сначала назначаютпо 0.025 г каждые8 ч. При отсутствииэффекта дозуувеличивают, назначая по0.025 г каждые 6 ч.Возможно дальнейшееувеличениедозы до 0.05 г наприем, черезкаждые 6-8 ч.Продолжительностьлечения зависитот состояниябольного ихарактеранарушения ритмаи может продолжатьсядо несколькихмесяцев.

Высшие дозыпри приемевнутрь: разовая0.15 г, суточная0.3 г.

Внутривенноаллапининвводят в дозе0.3-0.4 мг/кг. Передприменениемпрепарат разводятдо 20 мл изотоническимрастворомнатрия хлорида.Аллапининвводят медленно– в течение 5мин. При необходимостичерез 6 ч введениепрепарата вдозе 0.3 мг/кгповторяют.Внутримышечноаллапининвводят в дозе0.4 мг/кг каждые6 ч.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При примененииаллапининавозможныголовокружение, головная боль, ощущение тяжестив голове, гиперемиялица, диплопия.При выраженностиэтих явлений, дозу препаратаследует уменьшить.Иногда возникаюталлергическиереакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Атриовентрикулярнаяблокада II степении более высокихстепеней, тяжелаяпеченочнаяи почечнаянедостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Беременнымаллапининназначаюттолько по жизненнымпоказаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При атриовентрикулярнойблокаде I степени, нарушенияхвнутрижелудочковойпроводимости, синдроме слабостисинусного узла, а также притяжелой недостаточностикровообращения, аллапининследует назначатьпод более тщательнымврачебнымконтролем, начиная лечениев стационарныхусловиях и чащеосуществляяЭКГ контроль.Препарат вызываетзамедлениевнутрижелудочковойпроводимости.Может оказыватьаритмогенноедействие. Возможнопоявлениесинусовойтахикардии.

ETHACIZINE (ЭТАЦИЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

3-Карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазинагидрохлорид.По химическомустроению близокк этмозину.Оказываетантиаритмическоедействие. Относитсяк антиаритмическимпрепаратамIС группы. Удлиняетвремя проведениивозбужденияи продолжительностьрефрактерныхпериодов предсердий, предсердно-желудочковогоузла, предсердно-желудочковогопучка (пучкаГиса) и волоконПуркинье.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют прижелудочковыхи наджелудочковыхэкстрасистолиях, пароксизмальныхи непароксизмальныхжелудочковыхи наджелудочковыхтахикардиях, пароксизмахмерцательнойтахиаритмии, в том числе ипри синдромепреждевременноговозбужденияжелудочков.Назначают такжепри инфарктемиокарда, осложненномнарушениямисердечногоритма. Этацизинобычно болееэффективен, чем этмозин, но чаще вызываетпобочные явления.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначаютвнутрь (независимоот времениприема пищи)и в/в. В/в вводятдля купированияприступовтахикардии, а также при«угрожающей»желудочковойэкстрасистолии, когда требуетсянемедленноеее подавление.Внутрь назначаютэтацизин, начинаяс 50 мг 3 раза вдень. При недостаточномэффекте дозуувеличивают(под электрокардиографическимконтролем) до50 мг 4 раза в день(200 мг в сутки) или100 мг 3 раза в день(300 мг в сутки). Придостиженииэффекта проводятподдерживающуютерапию виндивидуальноподобранныхминимальныхдозах. Эффектпри приемепрепаратавнутрь обычнопроявляетсяна 1-2-й день. Длительностьлечения зависитот формы аритмии, эффективноститерапии ипереносимостипрепарата. В/ввводят в дозе0,25-1 мг/кг. Содержимоеодной ампулы(2 мл 2,5% раствора= 50 мг) разводятв 20 мл изотоническогораствора натрияхлорида и вводятмедленно (израсчета 10 мгпрепарата вминуту) подконтролем АДи ЭКГ. Общаядоза составляетдо 1 мг/кг. Введениесодержимого1 ампулы препарата(50 мг) должнопродолжатьсяне менее 5 мин.Установлено, что более эффективнымпри меньшихпобочных явлениях(отрицательныйинотропныйэффект) являетсякапельноевведение (50-150 мгв 100-200 мл изотоническогораствора натрияхлорида).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При приемевнутрь возможнытошнота, головокружение, нарушениеаккомодации; при внутривенномвведении – шумв ушах, «онемение»разных частейтела, «сетка»перед глазами.Эти явленияпроходят послеокончаниявведения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушенияпроводимостисердца, синоатриальнаяблокада II степени, атриовентрикулярнаяблокада II — III степени, блокада внутрижелудочковойпроводящейсистемы, а такжетяжелая сердечнаянедостаточность, гипотензия, нарушенияфункций печении почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При примененииэтацизинаследует учитыватьего ингибирующеедействие напроводящуюсистему сердца(атриовентрикулярнуюи внутрижелудочковуюпроводимость)и сократимостьмиокарда. Препаратможет оказыватьаритмогенноедействие. Возможноснижение коронарногокровотока. Впроцессе лечениянеобходимотщательноенаблюдениеза состояниемсердечно-сосудистойсистемы и общимсостояниембольного.Осторожностьнужна при синдромеслабости синусногоузла, атриовентрикулярнойблокаде I степени, неполной блокаденожек пучкаГиса и волоконПуркинье.

MORACIZINE (МОРАЦИЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство. ПоклассификацииантиаритмиковВогена-Вильямсаморацизинотносится кпрепаратамклассов IА, IВи IС, но полностьюне принадлежитни к одному изних. Подавляетбыстрый, направленныйвнутрь клеткитранспорт ионовнатрия черезмембраныкардиомиоцитов.Обладает выраженнойместноанестезирующейактивностью, вызываетмембраностабилизирующийэффект. Понижаетвозбудимость, скорость проведенияи автоматизмвследствиезамедленногопроведенияв предсердно-желудочковомузле и системеГиса-Пуркинье.Уменьшаетдлительностьпотенциаладействия (ДПД)в волокнахПуркинье, снижаеттакже эффективныйрефрактерныйпериод (ЭРП), но в меньшейстепени, чемДПД, таким образом, отношениеЭРП/ДПД увеличивается.Уменьшаетмаксимальнуюскорость фазы0 деполяризации(Vmax), но не влияетна амплитудупотенциаладействия илина максимальныйдиастолическийпотенциал.

Не оказываетвлияния нарефрактерныепериоды предсердий, предсердно-желудочковогоузла или левогожелудочка ив минимальнойстепени действуетна реполяризациюжелудочков.Не влияет напроведениев синоатриальномузле или навнутрипредсердноепроведениеи только незначительнодействует напродолжительностьсинусного циклаи на времявосстановленияактивностисиноатриальногоузла. Оказываетменее выраженноедействие нанаклон фазы0 и более сильноевлияние надлительностьпотенциаладействия иэффективныйрефрактерныйпериод, чемпрепаратыкласса IС.

Вызывает небольшое, но стойкоеповышение АДи ЧСС в покое.Может подавлятьагрегациютромбоцитов, обладаетантихолинергическойактивностью.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь всасываетсяполностью, Сmaxв плазме достигаетсяв течение 0.5-2 ч.Связываниес белками плазмыоколо 95%. Подвергаетсяинтенсивномуметаболизмупри первомпрохождениичерез печень.В процессеметаболизмаобразуется, по крайнеймере, до 26 метаболитов.Полагают, чтотолько два изних могут бытьфармакологическиактивными.Морацизининдуцируетсвой собственныйметаболизмчерез системуцитохрома Р450в печени.

Т – 1.5-3.5 ч. Выводитсяв виде метаболитовс желчью – 56%, почками – 39%; менее1% выводится внеизмененномвиде. Отмечаетсянебольшоеповторноевсасываниев кишечникес последующимпрохождениемчерез печень.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение желудочковыхаритмий, в т.ч.стойкой желудочковойтахикардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приемавнутрь суточнаядоза составляет600-900 мг, частотаприема – 3 раза/сутс интервалом8 ч. При необходимостидозу увеличиваютна 150 мг/сут синтервалами3 дня до достиженияобщей дозы 900мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможныболи в груднойклетке, одышка.

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможныдиарея, сухостьво рту, тошнота, рвота, боли вжелудке; редко– бессимптомноегепатотоксическоедействие.

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы:

возможныголовокружение, нечеткостьзрения, головнаяболь, гиперестезииили парестезии, нервозность, нарушения сна, необычнаяусталость илислабость.

Прочие: больв руках или вногах, отечностьстоп или лодыжек; редко – лихорадка.

При неадекватномповышении дозывозможны нарушенияпроводимости, артериальнаягипотензия, развитие илиусугублениесердечнойнедостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусовогоузла, аритмии(в т.ч. узловаябрадикардия, желудочковаятахикардия, фибрилляцияжелудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, дыхательнаянедостаточность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелые нарушенияпроводимости(в т.ч. AV блокадаII и IIIстепени); выраженнаяартериальнаягипотензия, нарушенияфункции печении/или почек, повышеннаячувствительностьк морацизину.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Адекватныхи строго контролируемыхисследованийбезопасностипримененияморацизинапри беременностине проведено.В экспериментальныхисследованияхне выявленонеблагоприятногодействия наплод.

Имеются сообщения, что морацизинможет выделятьсяс грудным молоком, поэтому принеобходимостипримененияв период лактацииследует решитьвопрос о прекращениигрудноговскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностьюследует применятьморацизин прикардиомегалии, т.к. повышаетсяриск развитияаритмогенногодействия; тяжелойхроническойсердечнойнедостаточности– возможноухудшениесостояния иповышение рискааритмогенногодействия; ИБСи инфарктемиокарда ванамнезе; нарушенияхфункции печени– т.к. уменьшаетсяклиренс иувеличиваетсяпериод полувыведенияморацизина, в таких случаяхрекомендуютсяболее низкиедозы морацизинаи тщательноемониторирование; при гипокалиемии, гиперкалиемиии/или гипомагниемии– возможноизменениехарактерадействия морацизина, перед началомлечения необходимоустранитьнарушениесолевого баланса; СССУ – т.к. времявосстановленияфункции синусовогоузла увеличивается, возможны синусоваябрадикардия, временноепрекращениеактивностиили полная“остановка”синусовогоузла. При выраженныхнарушенияхфункции почектребуютсякоррекциярежима дозированияи тщательноемониторирование.

С осторожностьюприменяют упациентов сэлектрокардиостимулятором, поскольку рисквызываемыхморацизиномаритмий можетувеличиваться.Лечение рекомендуетсяначинать встационареиз-за рискааритмогенногодействия, связанногос применениемморацизина.Развитиеаритмогенногодействия независит от дозыи наиболеевероятно втечение первойнедели лечения.

Клиническийопыт примененияу детей ограничен.Противопоказаноодновременноеприменениеморацизинас ингибиторамиМАО.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами.

В период лечениянеобходимаосторожностьпри управлениитранспортнымисредствамиили выполнениидругой работы, требующейповышенноговнимания, из-завозможногоголовокружения.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениис другимиантиаритмическимисредствамиусиливаетсяриск аритмогенногодействия. Состорожностьюприменяютодновременнос циметидином, т.к. при этомповышаетсяконцентрацияморацизинав плазме крови.На фоне одновременногоприема морацизинаповышаетсяконцентрациятеофиллинав плазме. Приодновременномприменениис ингибиторамиМАО значительноповышаетсяриск развитияаритмогенногодействия.

PROPAFENONE (ПРОПАФЕНОН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕИСТВИЕ

Антиаритмическоесредство классаIС, блокаторнатриевыхканалов. Уменьшаетмаксимальнуюскоростьдеполяризациифазы 0 потенциаладействия и егоамплитудупреимущественнов волокнахПуркинье исократительныхволокнах желудочков, понижает автоматизм.Высокоэффективенпри желудочковыхаритмиях; принаджелудочковыхнарушенияхритма эффективностьнесколько ниже.Пропафеноноказываетслабовыраженноеβ-адреноблокируюшесдействие.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетикапропафенонахарактеризуетсязначительнымииндивидуальнымиразличиями.

После приемавнутрь всасываниебыстрое и практическиполное – более90%, в плазме кровидостигаетсячерез 1-3.5 ч. Связываниес белками 97%.Подвергаетсяинтенсивномуметаболизмупри “первомпрохождении”через печеньс образованием2 активныхметаболитов:5-гидроксипропафенонаи N-деспропилпропафенона, которые обладаютантиаритмическойактивностью, сравнимой сактивностьюпропафенона, но присутствуютв концентрациях, составляющих20% от концентрацийпропафенона.

Т1/2 у пациентовс интенсивнымметаболизмом(более 90% случаев)– 2-10 ч, с замедленнымметаболизмом(менее 10% случаев)– 10-32 ч. Выводитсяпочками – 38% ввиде метаболитов,1% – в неизмененномвиде; черезкишечник – 53%в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение ипрофилактиканаджелудочковыхи желудочковыхэкстрасистолпароксизмальныхнарушений ритма(наджелудочковаятахикардия, в т.ч. при синдромеWPW; желудочковаятахикардия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приемевнутрь начальнаядоза – 450-600 мг/сут, при необходимостидозу увеличиваютдо 900 мг/сут. Прив/в капельномвведении начальнаядоза 500 мкг/кг, при необходимостидозу увеличиваютдо 1-2 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможныбрадикардия, замедлениесиноатриальной,AV и внутрижелудочковойпроводимости, снижениесократительнойспособностимиокарда (упредрасположенныхпациентов), аритмогенноедействие; приприеме в высокихдозах –ортостатическаягипотензия.

Со стороныпищеварительнойсистемы: приприеме в высокихдозах возможнытошнота, анорексия, чувство тяжестив эпигастрии, запор; редконарушенияфункции печени.

Со стороны ЦНС: при приеме ввысоких дозахголовная боль, головокружение; редко – нарушениезрения.

Со сторонысистемы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со сторонырепродуктивнойсистемы: олигоспермия.

Аллергическиереакции: редко– кожная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелые формыхроническойсердечнойнедостаточности, выраженнаяартериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, выраженнаябрадикардия, СССУ, AV блокадаII и III степени, нарушенияэлектролитногобаланса, миастения, тяжелые обструктивныезаболеваниялегких, печеночныйхолестаз, детскийвозраст, повышеннаячувствительностьк пропафенону.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Применениепри беременностивозможно тольков том случае, когда предполагаемаяпольза дляматери превышаетпотенциальныйриск для плода.При необходимостипримененияв период лактацииследует решитьвопрос о прекращениигрудноговскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют принарушенияхфункции печени, выраженныхнарушенияхфункции почек, а также в комбинациис другимиантиаритмическимисредствамисо сходнымиэлектрофизиологическимипараметрами.

Лечение следуетначинать вусловиях стационара, посколькуповышен рискаритмогенногодействия, связанногос применениемпропафенона.Рекомендуется, чтобы предшествующаяантиаритмическаятерапия былапрекращенадо начала леченияпропафенономв сроки, равные2-5 периодамполувыведения.

Пропафенонхарактеризуетсявыраженнымииндивидуальнымиразличиямизначений концентрацииактивноговещества вплазме крови, поэтому рекомендуетсятщательныйподбор доз длякаждого пациента.

В/в введениеследует проводитьпод постояннымконтролем АД, ЧСС и ЭКГ. Есливо время курсовоголечения илина фоне в/в введенияотмечаетсяуширение комплексаQRS или интервалаQT более чемна 20%, по сравнениюс исходнымизначениями, следует уменьшитьдозу или временноотменить пропафенон.У пожилых пациентов, больных с массойтела менее 70кг применяютпропафенонв более низкихдозах.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами.

С осторожностьюприменяют упациентов, занимающихсяпотенциальноопасными видамидеятельности, требующимиповышенноговнимания ибыстротыпсихомоторныхреакций.

Пропафенонв форме таблетоквключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениис β-адреноблокаторами, трициклическимиантидепрессантамии местнымианестетикамивозможно усилениеантиаритмическогодействия пропафенонапри желудочковыхаритмиях; сциметидиномотмечаетсяувеличениеуровня пропафенонав плазме крови; с пропранололом, метопрололом, циклоспорином, дигоксином– возможноувеличениеих концентрациив плазме. Пропафенонможет потенцироватьдействие непрямыхантикоагулянтов.

продолжение
--PAGE_BREAK--

СРЕДСТВА IIКЛАССА. β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

Повышеннаяактивностьсимпатическойнервной системынередко становитсяважным звеномв возникновенииаритмий. Блокадасимпатическихнейромедиаторовспособна уменьшатьколичествонарушенийсердечногоритма или полностьюустранятьнекоторыеаритмии.

β-адреноблокаторыугнетаютавтоматическуюактивность, прежде всегоклеток синусовогоузла, что проявляетсяурежением ритмасердца. В обычныхдозах эти препаратыне оказываютзначимоговлияния наскоростьдеполяризации(фаза 0), на процессыреполяризации, то есть надлительностьпотенциаладействия ирефракторныхпериодов здоровыхклеток системыГиса — Пуркинье, миокарда предсердийи желудочков, что объясняетих низкуюантиаритмическуюэффективностьпри предсердныхи желудочковыхаритмиях заисключениемслучаев, когданарушения ритмасердца обусловленыповышеннойсимпатическойактивностью(острая ишемиямиокарда, врождённыеадренергическизависимыесиндромы удлиненияинтервала QT.

АСЕВUTOLOL(АЦЕБУТОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Селективныйβ-адреноблокатор, действуетпреимущественнона β1-адренорецепторы.Обладает внутреннейсимпатомиметическойи мембраностабилизирующейактивностью.Оказываетантиангинальное, гипотензивноеи антиаритмическоедействие. Впокое маловлияет на автоматизмсинусовогоузла, ЧСС, сократимостьмиокарда. Прифизическойи психоэмоциональнойнагрузке вызываетурежение ЧСС, уменьшениесердечноговыброса и потребностимиокарда вкислороде.УменьшениеЧСС сопровождаетсяудлинениемдиастолы, чтоспособствуетулучшениюперфузии миокарда.

Гипотензивныйэффект стабилизируетсяк концу 2-й неделикурсовоголечения.

При применениив среднихтерапевтическихдозах не оказываетсущественноговлияния нагладкую мускулатурубронхов ипериферическихартерий. Практическине влияет науглеводныйи липидныйобмен.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия; профилактикаприступовстенокардии; купированиеи профилактиканарушения ритмасердца (наджелудочковаяи желудочковаяэкстрасистолия, мерцание итрепетаниепредсердий).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Средняя суточнаядоза ацебутололасоставляет400 мг в 1 или 2 приема.Максимальнаясуточная

доза 1.2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тошнота, головныеболи, усталость, диарея, запор, похолоданиеи парестезииконечностей, усилениепериферическихнарушенийкровообращения, кожные аллергическиереакции, бронхоспазм, иногда – мышечнаяслабость исудороги. Редко– усилениежалоб приперемежающейсяхромоте илисиндроме Рейно, нарушение AVпроводимости, брадикардия, выраженнаягипотония, головокружение, утомляемость, сухость во рту, конъюнктивит, уменьшениесекреции слезнойжидкости. Упредрасположенныхпациентоввозможны ухудшениебронхиальнойпроходимости, появлениесимптомовсердечнойнедостаточности.Очень редко– нарушениепотенции, появлениелатентногоили ухудшениетечения имеющегосясахарногодиабета, возникновениеили обострениепсориаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаII и IIIстепени, синоатриальнаяблокада, брадикардия, СССУ, артериальнаягипотензия, хроническаясердечнаянедостаточностьIБ-Ш стадии, остраясердечнаянедостаточность, метаболическийацидоз, бронхиальнаяастма, обструктивныезаболеваниябронхов, гиперчувствительностьбронхов, тяжелыерасстройствапериферическогокровообращения, беременность, лактация, лечениеингибиторамиМАО, повышеннаячувствительностьк ацебутололу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностьюприменяют убольных с нарушениямифункции печении почек, с сахарнымдиабетом (особеннопри его лабильномтечении), болезньюРейно и другимиоблитерирующимизаболеваниямипериферическихартерий, феохромоцитомой(в этом случаенеобходимопредварительноелечениеα-адреноблокаторами).У больных спочечнойнедостаточностьютребуетсякоррекциярежима дозирования.Отмену ацебутололаследует проводитьпостепенно, снижая дозув течение 2 недельили более.

При одновременномпримененииацебутололас другимиβ-адреноблокаторами, блокаторамикальциевыхканалов повышаетсяриск развитияартериальнойгипотензии(ацебутололне следуетприменять нафоне леченияверапамиломили в течениенесколькихдней после егоотмены; приодновременномприменениис блокаторамикальциевыхканалов производнымидигидропиридинаследует тщательноконтролироватьАД, особеннов начале терапии; с осторожностьюприменятьодновременнос дилтиаземом).На фоне примененияацебутололаможет потребоватьсяуменьшениедозы гипогликемическихсредств. Однако, в настоящеевремя известно, что β-адреноблокаторымогут несколькоуменьшатьэффект глибенкламида.Ацебутололявляетсякардиоселективнымβ-адреноблокатороми может проявлятьантагонизмв отношениидействиясимпатомиметикови бронходилататоровпроизводныхксантина, которыйвыражен в меньшейстепени, чему некардиоселективныхβ-адреноблокаторов.У пациентов, получающихацебутолол, при применениициклопропанаили трихлорэтиленавозможно уменьшениекомпенсаторныхреакций состороны сердечно-сосудистойсистемы вовремя проведенияанестезии (вслучае предшествующейили продолжающейсятерапии ацебутололомнеобходимопоставить визвестностьанестезиолога; не следуетприменятьодновременногалогенсодержащиесредства длянаркоза). Приодновременномпримененииацебутололас НПВС илинейролептикамивозможно увеличениечастоты проявленияи тяжести побочныхэффектов(комбинированнуютерапию следуетпроводить встационаре).При одновременномпримененииβ-адреноблокаторови дигоксинавозможно развитиевыраженнойбрадикардии.Теоретически, при одновременномвведенииβ-адреноблокаторов(даже кардиоселективных)в высоких дозахи ингибиторовМАО существуетриск развитияартериальнойгипертензии.

АТЕNOLOL(АТЕНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Кардиоселективныйβ-адреноблокаторбез внутреннейсимпатомиметическойактивности.Уменьшаетстимулирующеевлияние насердце симпатическойиннервациии циркулирующихв крови катехоламинов.Оказываетантиангинальное, гипотензивноеи антиаритмическоедействие. Уменьшаетавтоматизмсинусовогоузла, урежаетЧСС, замедляетAV проводимость, снижает сократимостьи возбудимостьмиокарда, снижаетпотребностьмиокарда вкислороде. Необладаетмембраностабилизующейактивностью.При применениив среднихтерапевтическихдозах оказываетменее выраженноевлияние нагладкую мускулатурубронхов ипериферическихартерий, чемнеселективныеβ-адреноблокаторы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь всасываниеиз ЖКТ составляет40-50%. Практическине метаболизируетсяв организме.Плохо проникаетчерез ГЭБ. Т1/2составляетоколо 6 ч. Выводитсяглавным образомпочками внеизмененномвиде.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия, профилактикаприступовстенокардии, синусоваятахикардия, профилактиканаджелудочковыхтахиаритмий.Гиперкинетическийкардиальныйсиндром функциональногогенеза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально.Обычная дозадля взрослых– внутрь, в началелечения составляет25-50 мг 1 раз/сут.При необходимостидозу постепенноувеличивают.При нарушениифункции почекпациентам сКК 15-35 мл/мин – по50 мг/сут; при ККменее 15 мл/мин– по 50 мг черездень.

Максимальнаядоза: взрослымпри приемевнутрь – 200 мг/сутв 1 или 2 приема.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: в отдельныхслучаях –брадикардия, артериальнаягипотензия, нарушения AVпроводимости, появлениесимптомовсердечнойнедостаточности.

Со стороныпищеварительнойсистемы: в началетерапии возможнытошнота, запоры, диарея, сухостьво рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечениявозможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головнаяболь, нарушениясна, ощущениехолода и парестезиив конечностях, снижение реакционнойспособностипациента; уменьшениесекреции слезнойжидкости, конъюнктивит.

Со стороныэндокриннойсистемы: снижениепотенции, гипогликемическиесостояния убольных с сахарнымдиабетом.

Со стороныдыхательнойсистемы: упредрасположенныхпациентоввозможно появлениесимптомовбронхиальнойобструкции.

Аллергическиереакции: кожныйзуд.

Прочие: усилениепотоотделения, покраснениекожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаI и III степени, синоатриальнаяблокада, брадикардия, СССУ, артериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, хроническаясердечнаянедостаточностьIIБ-III стадии, острая сердечнаянедостаточность, метаболическийацидоз, повышеннаячувствительностьк атенололу.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Атенолол проникаетчерез плаценту, поэтому применениепри беременностивозможно тольков том случае, если предполагаемаяпольза дляматери превышаетвозможный рискдля плода.

Атенолол выделяетсяс грудным молоком, поэтому принеобходимостипримененияв период лактациирекомендуетсяпрекратитьгрудное вскармливание; если это невозможно, то обеспечитьтщательноемедицинскоенаблюдениеза состояниемгрудного ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюследует применятьпри обструктивныхзаболеванияхорганов дыхания, сахарном диабете(особенно приего лабильномтечении), болезниРейно, облитерирующихзаболеванияхпериферическихартерий, феохромоцитоме(в этом случаенеобходимопредварительноелечениеα-адреноблокаторами), тиреотоксикозе, у пациентовс выраженныминарушениямивыделительнойфункции почек, у пациентовпожилого возраста.

Не рекомендуетсяприменениеу детей.

При примененииатенололавозможно уменьшениепродукциислезной жидкости, что имеет значениедля пациентов, пользующихсяконтактнымилинзами.

Отмену атенололапосле продолжительногокурса леченияследует проводитьпостепеннопод наблюдениемврача.

При прекращениикомбинированногопримененияатенолола иклонидиналечение клонидиномпродолжаютеще несколькодней послеотмены атенолола, в противномслучае возможновозникновениевыраженнойартериальнойгипертензии.

При необходимостипроведенияингаляционногонаркоза у пациентов, получающихатенолол, занесколько днейдо проведениемнаркоза необходимопрекратитьприем атенололаили подобратьсредство длянаркоза с минимальнымотрицательныминотропнымдействием.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами.

У пациентов, деятельностькоторых требуетповышеннойконцентрациивнимания, вопрособ амбулаторномпримененииатенололаследует решатьтолько послеоценки индивидуальнойреакции.

Атенолол вформе таблетоквключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномпримененииатенолола сдиуретиками, нитратами, другими антигипертензивнымипрепаратамигипотензивноедействие усиливается; с производнымиэрготамина, ксантина, сНПВС – эффективностьатенололауменьшается; с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом– возможнывыраженнаябрадикардияи/или гипотензия; с сердечнымигликозидами– возможноусиление угнетающеговлияния на AVпроводимость.

При одновременномприменениис атенололомусиливаетсядействие инсулина, пероральныхгипогликемическихпрепаратов.

Применениесредств дляингаляционногонаркоза на фонедействия атенололаповышает рискугнетенияфункции миокардаи развитияартериальнойгипотензии.

METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Кардиоселективныйβ-адреноблокаторбез внутреннейсимпатомиметическойактивности.Оказываетгипотензивное, антиангинальноеи антиаритмическоедействие. Понижаетавтоматизмсинусовогоузла, уменьшаетЧСС, замедляетAV проводимость, снижает сократимостьи возбудимостьмиокарда, уменьшаетминутный объемсердца, снижаетпотребностьмиокарда вкислороде.Подавляетстимулирующеевлияние катехоламиновна сердце прифизическойи психоэмоциональнойнагрузке. Вызываетгипотензивныйэффект, которыйстабилизируетсяк концу 2-й неделикурсовогоприменения.При стенокардиинапряженияметопрололснижает частотуи тяжесть приступов.Нормализуетсердечный ритмпри наджелудочковойтахикардиии мерцаниипредсердий.При инфарктемиокарда способствуетограничениюзоны ишемиисердечной мышцыи уменьшаетриск развитияфатальныхаритмий, снижаетвозможностьвозникновениярецидивовинфаркта миокарда.При применениив среднихтерапевтическихдозах оказываетменее выраженноевлияние нагладкую мускулатурубронхов ипериферическихартерий, чемнеселективныеβ-адреноблокаторы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь метопрололбыстро и почтиполностьювсасываетсяиз ЖКТ, Сmaxактивноговещества вплазме кровидостигаетсячерез 1-2 ч. Интенсивнометаболизируетсяв печени собразованиемнеактивныхметаболитов.

Т1/2 метопрололаиз плазмы составляет3-4 ч и во времякурса леченияне изменяется.Более 95% принятойдозы выделяетсяпочками, из нихтолько 3% – внеизмененномвиде.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия, профилактикаприступовстенокардии, нарушения ритмасердца (наджелудочковаятахикардия, экстрасистолия), вторичнаяпрофилактикапосле перенесенногоинфаркта миокарда, гиперкинетическийкардиальныйсиндром (в т.ч.при гипертиреозе, НЦД) Профилактикаприступовмигрени.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приемевнутрь средняядоза составляет100 мг/сут в 1-2 приема.При необходимостисуточную дозупостепенноувеличиваютдо 200 мг. При в/ввведении разоваядоза – 2-5 мг; приотсутствииэффекта повторноевведение возможночерез 5 мин.

Максимальныедозы: при приемевнутрь суточнаядоза – 400 мг, прив/в введенииразовая доза– 15-20 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможныбрадикардия, артериальнаягипотензия, нарушения AVпроводимости, появлениесимптомовсердечнойнедостаточности.

Со стороныпищеварительнойсистемы: в началетерапии возможнысухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельныхслучаях – нарушенияфункции печени.

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы: в начале терапиивозможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холодаи парестезиив конечностях; возможны уменьшениесекреции слезнойжидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарныесновидения.

Со сторонысистемы кроветворения: в отдельныхслучаях –тромбоцитопения.

Со стороныэндокриннойсистемы: гипогликемическиесостояния убольных с сахарнымдиабетом.

Аллергическиереакции: кожнаясыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаII и IIIстепени, синоатриальнаяблокада, брадикардия(ЧСС менее 50ударов/мин), СССУ, артериальнаягипотензия, хроническаясердечнаянедостаточностьII Б-IIIстадии, остраясердечнаянедостаточность, кардиогенныйшок, метаболическийацидоз, выраженныенарушенияпериферическогокровообращения, повышеннаячувствительностьк метопрололу.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Применениепри беременностивозможно тольков том случае, когда предполагаемаяпольза дляматери превышаетпотенциальныйриск для плода.Метопрололпроникает черезплаценту. Всвязи с возможнымразвитием уноворожденногобрадикардии, артериальнойгипотензии, гипогликемиии остановкидыхания метопрололнеобходимоотменить за48-72 ч до планируемогосрока родоразрешения.После родоразрешениянеобходимообеспечитьстрогий контрольза состояниемноворожденногов течение 48-72 ч.

Метопрололв незначительныхколичествахвыделяетсяс грудным молоком.Применениев период лактациине рекомендуется.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов схроническимиобструктивнымизаболеваниямидыхательныхпутей, сахарнымдиабетом (особеннопри лабильномтечении), болезньюРейно и облитерирующимизаболеваниямипериферическихартерий, феохромоцитомой(следует применятьв сочетаниис α-адреноблокаторами), выраженныминарушениямифункции почеки печени. Нафоне леченияметопрололомвозможно уменьшениепродукциислезной жидкости, что имеет значениедля пациентов, пользующихсяконтактнымилинзами.

Завершениепродолжительногокурса леченияметопрололомследует проводитьпостепенно(минимум в течение10 дней) под наблюдениемврача.

Не рекомендуетсяодновременноеприменениеметопрололас ингибиторамиМАО.

При комбинированнойтерапии с клонидиномприем последнегоследует прекращатьчерез несколькодней послеотмены метопролола, во избежаниегипертоническогокриза. Приодновременномприменениис гипогликемическимисредствамитребуетсякоррекция ихрежима дозирования.

За несколькодней передпроведениемнаркоза необходимопрекратитьприем метопрололаили подобратьсредство длянаркоза с минимальнымотрицательныминотропнымдействием.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами

У пациентов, деятельностькоторых требуетповышенноговнимания, вопросо примененииметопрололаамбулаторноследует решатьтолько послеоценки индивидуальнойреакции пациента.

Метопрололв форме таблетоквключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномпримененииметопрололаи верапамилапроисходитснижение минутногои ударногообъема сердца, частоты пульса.При в/в введенииверапамилана фоне приемаметопрололасуществуетугроза остановкисердца.

При одновременномпримененииметопрололас блокаторамикальциевыхканалов, сердечнымигликозидами, резерпином, нитратами, клонидиномповышаетсяриск развитияартериальнойгипотензии, брадикардии,AV блокады.Метопрололусиливаетдействиегипогликемическихпрепаратов.Индометацини другие НПВС, а также эстрогеныуменьшаютгипотензивноедействие метопролола.

Введение средствдля ингаляционногонаркоза на фонепримененияметопрололаповышает рискугнетенияфункции миокардаи развитияартериальнойгипотензии.

Рифампицинснижает концентрациюметопрололав крови. Уровеньметопрололав плазме кровиповышаетсяпри одновременномприеме гидралазинов, пероральныхпротивозачаточныхсредств, ранитидина, циметидина.

продолжение
--PAGE_BREAK--

METIPRANOLOL(МЕТИПРАНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Неселективныйβ-адреноблокаторбез ISA. Оказываетантиангинальное, гипотензивноеи антиаритмическоедействие. Уменьшаетавтоматизмсинусовогоузла, урежаетЧСС, замедляетAV проводимость, снижает сократимостьмиокарда ипотребностьмиокарда вкислороде, уменьшаетминутный объемсердца и АД.Снижает возбудимостьи эктопическуюактивностьклеток миокарда.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактикастенокардии, вторичнаяпрофилактикаинфаркта миокарда, наджелудочковыеи желудочковыеаритмии, артериальнаягипертензия, гиперкинетическийкардиальныйсиндром, идиопатическаягипертрофическаяобструктивнаякардиомиопатия, НЦД. В психиатриии неврологии: состояниятревоги, нейропсихогеннаятахикардия(в составекомбинированнойтерапии); тремор, возникающийна фоне приемапрепаратовлития.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Дозы подбираютиндивидуально, в зависимостиот чувствительностипациента кметипранололуи характеразаболевания.Начальная дозасоставляет10 мг, затем дозуможно постепенноувеличивать, прибавляя по10 мг до достиженияоптимальноготерапевтическогоэффекта. Суточныедозы составляют: при стенокардии– 80 мг (до 120 мг); приартериальнойгипертензии– 40-80 мг; при НЦД– 10-30 мг; при треморе, вызванномпрепаратамилития до 30 мг.Частота 2-3 раза/сутдо или во времяеды. При артериальнойгипертензииможно применять1 раз/сут утром.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, артериальнаягипотензия, феномен Рейно, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, сухостьво рту, утомляемость, головокружение, кожная сыпь; редко – нарушениякроветворения.

При длительнойтерапии упредрасположенныхпациентоввозможно развитиесимптомовсердечнойнедостаточности, депрессии, галлюцинаций, наблюдаютсятакже расстройствасна, нарушениязрения, мышечныесудороги, симптомокомплекс, включающийкератоконъюнктивит, иридоциклит, кожную сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Брадикардия,AV блокадаII и III, СССУ, артериальнаягипотензия, острая сердечнаянедостаточность, острая фазаинфаркта миокарда, хроническаясердечнаянедостаточностьIIБ-IIIстадий, бронхиальнаяастма и другиезаболеванияс бронхообструктивнымсиндромом, гипогликемия, метаболическийацидоз, нарушенияпериферическогоартериальногокровообращениябеременность, лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов ссахарным диабетом.В процесселечения необходимконтроль ЧСС.Значения ЧССв покое должнысоставлять50-60 уд./мин и неснижаться менее45-50 уд./мин.

Лечение следуетпрекращатьпостепенново избежаниеразвития синдромаотмены.

Во время леченияметипранололомне следуетупотреблятьалкоголь.

При необходимостипроведениянаркоза у пациентов, которые получаютметипранолол, следует применятьсредства длянаркоза с минимальнымотрицательныминотропнымэффектом.Метипранололне следуетприменятьодновременнос ингибиторамиМАО, галогенсодержащимисредствамидля наркоза, аймалином, хинидином, верапамилом, клонидином.

NADOLOL (НАДОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Неселективныйβ-адреноблокаторпролонгированногодействия. Вызываетантиангинальный, гипотензивныйи антиаритмическийэффекты. Уменьшаетавтоматизмсинусовогоузла, урежаетЧСС, замедляетAV проводимость, снижает сократимостьмиокарда, снижаетпотребностьмиокарда вкислороде, понижает АД.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия, профилактикаприступовстенокардиинапряжения, синусоваятахикардия(в т.ч. при гипертиреозе).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При стенокардииначальная дозасоставляет40 мг 1 раз/сут, далее дозупостепенноувеличивают.Средняя суточнаядоза – 120-160 мг; максимальнаясуточная доза– 240 мг.

При артериальнойгипертензииначальная дозасоставляет80 мг/сут, затемдозу постепенноувеличивают; средняя суточнаядоза – 160 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия,AV блокада, бронхоспазм, сердечнаянедостаточность, мышечная слабость, утомляемость, головокружение; редко – головнаяболь, нарушениясна, кошмарныесновидения, астения, снижениескоростипсихомоторныхреакций, парестезиии похолоданиеконечностей, половая дисфункция, тошнота, сухостьво рту, диарея, запор, кожныеаллергическиереакции, гипогликемия; в единичныхслучаях – кожныевысыпания, синдром сухихглаз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаII и III степени, синоатриальнаяблокада, брадикардия(ЧСС менее 55уд./мин), СССУ, артериальнаягипотензия, хроническаясердечнаянедостаточностьIIБ-III стадии, острая сердечнаянедостаточность, вазомоторныйринит, болезньРейно и другиеоблитерирующиезаболеваниясосудов, выраженныенарушенияфункции печении/или почек, метаболическийацидоз, сахарныйдиабет лабильноготечения; беременность, лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов сзаболеваниямипечени, почек, с сахарнымдиабетом.

Надолол повышаетуровень триглицеридовв плазме крови.

У пациентовс феохромоцитомойнадолол применяюттолько послепредварительноголеченияα-адреноблокаторами.

Отмену надололапосле продолжительногокурса лечениянеобходимопроводитьпостепенно(в течение минимум2 недель), поднаблюдениемврача. За несколькодней до проведенияхирургическихопераций подобщей анестезиейнадолол необходимоотменить.

С осторожностьюприменяютнадолол одновременнос психотропнымисредствами, в т.ч. с ингибиторамиМАО при их курсовомпримененииболее 2 недель.

OXPRENOLOL (ОКСПРЕНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Неселективныйβ-адреноблокаторс ISA. Оказываетантиангинальное, гипотензивноеи антиаритмическоедействие. Уменьшаетавтоматизмсинусовогоузла, замедляетAV проводимость; не оказываетсущественноговлияния на ЧССи сократимостьмиокарда впокое, урежаетЧСС при физическихи эмоциональныхнагрузках.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия, профилактикаприступовстенокардии, вторичнаяпрофилактикаинфаркта миокарда, экстрасистолия, гиперкинетическийкардиальныйсиндром.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально.Суточная дозаможет варьироватьот 40 мг до 480 мг, частота приема– 1-2 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны бронхоспазм, брадикардия,AV блокада, артериальнаягипотензия, сердечнаянедостаточность, спазмы периферическихсосудов, похолоданиеконечностей, головокружение, слабость, быстраяутомляемостьпри физическомнапряжении, нарушения сна; редко – аллергическиереакции (кожнаясыпь, зуд), покраснениекожных покровов, желудочно-кишечныерасстройства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаII, III степени, синоатриальнаяблокада, выраженнаябрадикардия, СССУ, артериальнаягипотензия, хроническаясердечнаянедостаточностьи IIБ-IIIстадии, остраясердечнаянедостаточность, бронхиальнаяастма, кетоацидоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют убольных с нарушениямифункции печени, почек, сахарнымдиабетом (особеннопри одновременномназначенииинсулина илипероральныхгипогликемическихпрепаратов), с метаболическимацидозом, болезньюРейно и другимиоблитерирующимизаболеваниямисосудов.

Отменить окспренололследует постепенно, снижая дозув течение 7-10 дней.Перед хирургическимвмешательствомего постепеннаяотмена должнабыть завершена, по меньшеймере, за48 ч до операции.В случае, еслибольной принималокспренололперед операцией, следует применятьсредства днянаркоза с минимальнымотрицательныминотропнымдействием.

Применять прибеременности, во время родови в период лактациитолько с учетомвозможныхпроявленийβ-адреноблокирующегодействия уплода, новорожденногои грудногоребенка.

PENBUTOLOL (ПЕНБУТОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Неселективньийβ-адреноблокаторпролонгированногодействия. Вызываетантиангинальный, гипотензивныйи антиаритмическийэффекты. Обладаетумеренно выраженнойсимпатомиметическойактивностью, в связи с чемпрепарат малоуменьшает ЧССи сократимостьмиокарда впокое, снижаяЧСС при физическойи эмоциональнойнагрузках.Снижает активностьренина в крови.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензиялегкого исреднетяжелоготечения, профилактикаприступовстенокардии, вторичнаяпрофилактикаинфаркта миокарда, синусоваясуправентрикулярнаяпароксизмальнаятахикардия, мерцание итрепетаниепредсердий, экстрасистолия, гиперкинетическийкардиальныйсиндром.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимаютвнутрь в дозе40 мг 1 раз/сут, утром. Принеобходимостидоза может бытьповышена до80 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, артериальнаягипотензия, усиление нарушенийпериферическогокровообращения, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, головнаяболь; редко –нарушенияпроводимостимиокарда, усилениепроявленийсердечнойнедостаточности, кожные аллергическиереакции; в отдельныхслучаях –головокружение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Кардиогенныйшок, сердечнаянедостаточностьв фазе декомпенсации, артериальнаягипотензия, выраженнаябрадикардия,AV блокадаII и III степени, обструктивныезаболеваниядыхательныхпутей, беременность.

ОСОВЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюследует применятьу пациентовс нарушениямифункции печени, метаболическимацидозом, болезньюРейно и облитерирующимизаболеваниямиартерий. Прилечении пациентов, получающихгипогликемическиепрепараты, необходимоучитывать, чтопенбутололможет скрыватьсимптомыгипогликемии.

При длительномприменениипенбутололавозможно повышениеуровня триглицеридовв плазме крови.

При необходимостипримененияв период лактацииследует учитывать, что пенбутололвыделяетсяс грудным молоком.

PINDOLOL (ПИНДОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Неселективныйβ-адреноблокаторс ISA обладаетслабой мембраностабилизирующейактивностью.Оказываетантигипертензивное, антиангинальноеи антиритмическоедействие.

При повышеннойсимпатическойактивностиуменьшает ЧСС, силу сердечныхсокращений, сердечныйвыброс, чтоприводит куменьшениюпотребностимиокарда вкислороде.

У пациентовс артериальнойгипертензиейпри приемеоднократнойдозы уменьшаетАД, ЧСС сердечныйвыброс, но прикурсовом применениисердечныйвыброс возвращаетсяк исходномууровню, приэтом ОПССуменьшается; АД остаетсяна более низкомуровне. Активностьренина плазмыуменьшаетсяи при приемеоднократнойдозы при курсовомприменении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь пиндололпочти полностьюабсорбируетсяиз ЖКТ. Сmaxв плазме кровидостигаетсячерез 1-2 ч.

Связываниес белками плазмысоставляет40-60%. Умереннорастворим вжирах.

Частичнометаболизируетсяв печени (60%) главнымобразом путемконъюгации.Активные метаболитынеизвестны.Выводится смочой как внеизмененномвиде, так и видеметаболитов.Т1/2 составляет3-4 ч (у здоровыхвзрослых).

Т1/2 увеличиваетсяу пожилых пациентовс артериальнойгипертензиейи у пациентовс почечной

или печеночнойнедостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия, стенокардиянапряжения(профилактикаприступов), наджелудочковаятахикардия, тахисистолическаяформа мерцанияпредсердий, наджелудочковаяи желудочковаяэкстрасистолия, гиперкинетическийкардиальныйсиндром. В качествевспомогательногосредства прифеохромоцитоме.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально.Для приемавнутрь начальнаядоза – по 5 мг3 раза/сут, дозупостепенноувеличиваютна 5 мг в неделюдо достиженияоптимальноготерапевтическогоэффекта. Суточнаядоза варьируетот 7.5 мг до 30 мг.Кратностьприема 2-3 раза/сут.Максимальнаяразовая дозасоставляет20 мг. Для в/в введения(медленно) начальнаядоза составляет400 мкг, затем каждые20 мин дозу можноповышать на200 мкг до максимальнойдозы 1.2 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы: часто – головокружение, нарушения сна(включая яркиесновидения), головная боль, слабость, утомляемость; возможны –тремор, парестезии; редко – галлюцинации, депрессия.

Со стороныпищеварительнойсистемы: часто– тошнота, рвота; возможны –диарея, ощущениедискомфортав животе.

Со стороныдыхательнойсистемы: возможенбронхоспазму предрасположенныхпациентов.

Со стороныкостно-мышечнойсистемы: возможнымышечные судороги, боли в ногах, похолоданиеконечностей.

Со стороныоргана зрения: возможны кератит, конъюнктивит.

Дерматологическиереакции: возможныэритематознаясыпь, зуд.

Аллергическиереакции: Возможнааллергическаяпсориазоподобнаясыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Бронхоспазм, бронхиальнаяастма, склонностьк бронхоспастическимсостояниям, аллергическиесостояния (вт.ч. аллергическийринит), которыемогут сопровождатьсябронхоспазмом; синусоваябрадикардия(ЧСС менее 50уд./мин), СССУ,AV блокадыII и III степени; шок (в т.ч. кардиогенныйи гиповолемический), правожелудочковаянедостаточностьвследствиелегочной гипертензии; выраженнаягипертрофияправого желудочка(за исключениемспецифическихслучаев врожденныхзаболеванийсердца, в т.ч.тетрады Фалло, на усмотрениекардиолога); повышеннаячувствительностьк пиндололу.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Безопасностьпримененияпиндолола прибеременностине изучена.Полагают, чтоприменениевозможно тольков случае крайнейнеобходимости, если предполагаемаяпольза терапиидля материпревышаетпотенциальныйриск для плода.В экспериментальныхисследованияхпоказано, чтопиндолол неоказываеттератогенногодействия. Пиндололв небольшихколичествахвыделяетсяс грудным молоком, однако данныевлиянии нагрудного ребенкаотсутствуют.При необходимостипримененияпиндолола впериод лактацииследует тщательновзвеситьпредполагаемуюпользу терапиидля матери ипотенциальныйриск для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

β-адреноблокаторыуменьшаютсократимостьмиокарда имогут индуцироватьразвитие илиусугубитьсердечнуюнедостаточностьу пациентовс указаниямив анамнезе насердечнуюнедостаточность, хроническуюмиокардиальнуюнедостаточность, кардиомиопатию.У пациентовбез указанийв анамнезе насердечнуюнедостаточностьпри продолжительномугнетающемдействии намиокард возможноразвитие сердечнойнедостаточности.Хотя застойнаясердечнаянедостаточностьрассматриваетсякак противопоказаниедля примененияβ-адреноблокаторов, имеются данныеоб их экспериментальномприменениипри сердечнойнедостаточности.Посколькутребуетсядальнейшееизучение этойпроблемы, неследует применятьβ-адреноблокаторыпри сердечнойнедостаточностивне специализированнойклиники.

У пациентовс заболеваниямикоронарныхартерий необходимаосторожностьпри резкойотмене β-адреноблокатора.

С особой осторожностьюприменятьодновременнос блокаторамикальциевыхканалов, оказывающимиугнетающеевлияние намиокард и надеятельностьсинусовогоузла.

С осторожностьюприменятьодновременнос антиаритмическимисредствами– дизопирамидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, амиодарономи антиаритмическимисредствамиIV класса.

Парентеральновводят тольков условияхстационарапри постоянномконтроле ЭКГи АД. С осторожностьюприменяют упациентов ссиндромом Рейнои другимиоблитерирующимизаболеваниямипериферическихартерий.

У пациентовс нарушениямифункции почекможет потребоватьсякоррекциярежима дозирования.

Перед хирургическимвмешательствомпостепеннаяотмена пиндололадолжна бытьзавершена, поменьшей мере, за 48 ч до операции.Если больнойпринимал пиндололперед операцией, ему следуетподобратьсредство длянаркоза с минимальнымотрицательныминотропнымдействием.

В настоящеевремя отсутствуютрекомендациипо применениюпиндолола удетей.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами.

В начале лечениявозможныголовокружениеи повышеннаяутомляемость, что может повлиятьна способностьк вождениюавтотранспортаи выполнениюработы, требующейповышеннойконцентрациивнимания искоростипсихомоторныхреакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномпримененииβ-адреноблокаторови верапамила, в меньшей степенидилтиазема, вследствиеусиления угнетающеговлияния намиокард, возможныартериальнаягипотензия, брадикардия, асистолия.

Блокаторыкальциевыхканалов производныедигидропиридина(в т.ч. нифедипин)оказывают менеевыраженноеугнетающеедействие намиокард, поэтомусчитается, чтоих можно применятьодновременнос β-адреноблокаторами.

TALINOLOL (ТАЛИНОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Селективныйблокаторβ1-адренорцепторовбез ISA. В оченьвысоких дозахможет блокироватьβ2-адренорецепторы.Не обладаетмембраностабилизирующимисвойствами.Оказываетантиангинальное, гипотензивноеи антиаритмическоедействие. Блокируяβ1-адренорецепторы, уменьшаетстимулирующеевлияние намиокард симпатическойиннервациии циркулирующихв крови катехоламинов.Уменьшаетавтоматизмсинусовогоузла, ЧСС (прифизическойнагрузке и впокое), сократимостьмиокарда, замедляетAV проводимость, уменьшаетвозбудимостьмиокарда. Снижаетпотребностьмиокарда вкислороде, приводит куменьшениючастоты и тяжестиприступовстенокардии.Вызывает снижениеповышенногоАД (гипотензивныйэффект обычностабилизируетсяк концу 2-й неделилечения).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь абсорбцияиз ЖКТ составляет50-70%. Абсолютнаябиодоступность– 55±15%.

После приема50 мг талинололаСmax в плазмесоставляет168±67 нг/мл и достигаетсячерез 3.2±0.8 ч. АUC– 1321±382 нг хч/мл. Одновременныйприем пищизамедляетскорость абсорбциии уменьшаетуровень в плазме.

После в/в введения30 нг талинололаСmax, в плазмесоставляет631±95 нг/мл, АUС– 1433±153 нг х ч/мл.

Связываниес белками плазмысоставляет60%. Vd– 3.3±0.5 л/кг.

Биотрансформируетсянезначительно(менее 1%). Т1/2 послеприема внутрьсоставляет11.9±2.4 ч, после в/ввведения —10.6±3.3 ч. Около 60%неизмененноготалинололавыводится смочой, 40% – с желчьюи калом.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальнаягипертензия, профилактикаприступовстенокардии, купированиеи профилактикапароксизмальныхнарушенийсердечногоритма, НЦД погипертоническомутипу, острыйинфаркт миокарда(при строгомучете противопоказанийнестабильнаястенокардиятяжелого течения, вторичнаяпрофилактикаинфаркта миокарда).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально, в зависимостиот показанийи тяжести течениязаболевания.При приемевнутрь суточнаядоза составляет50-300 мг, кратностьприема – 1-2 раза/сут.

При в/в введенииразовая доза– 10 мг, частотавведения зависитот клиническойситуации.

Максимальныедозы: при приемевнутрь – 300 мг/сут, при в/в введении– 60 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможнысинусоваябрадикардия,AV блокадаI степени, чрезмерноеснижение АД; редко – похолоданиеконечностей(как следствиесужения сосудову предрасположенныхпациентоввозможно уменьшениемиокардиальногорезерва).

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы: возможныголовокружение, головные боли, расстройствазрения, седативныйэффект, расстройствасна; редко –уменьшениесекреции слезнойжидкости, мышечныесудороги.

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможныдиспепсическиеявления; в отдельныхслучаях –спастическиеболи в животе, симптомы, сходныес симптомамикишечнойнепроходимости, холестатическийгепатоз.

Со стороныдыхательнойсистемы: упредрасположенныхпациентоввозможен бронхоспазм.

Дерматологическиереакции: редко– экзантема.

Прочие: возможныусилениепотоотделения, вялость; редко– снижениепотенции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

НедостаточностькровообращенияII- IV класса(по NYHA), СССУ, синоатриальнаяблокада, AVблокада II и IIIстепени, синусоваябрадикардия(ЧСС менее 50уд./мин), выраженнаяартериальнаягипотензия, кардиогенныйшок, острыйинфаркт миокарда, осложненныйбрадикардией, артериальнойгипотензией, левожелудочковойнедостаточностью, бронхиальнаяастма, феохромоцитома(без использованияα-адреноблокаторов), повышеннаячувствительностьк талинололу.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Применениеталинололапри беременностии в период лактациивозможно толькопо жизненнымпоказаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следуетприменятьталинолол упациентов состенокардиейПринцметала.

С осторожностьюприменяютталинолол упациентов собструктивнымизаболеваниямидыхательнойсистемы, выраженныминарушениямипериферическогоартериальногокровообращения, сахарным диабетом, при которомтребуетсятерапии гипогликемическимисредствами(особенно прилабильномтечении), сметаболическимацидозом, псориазомили указаниямина псориаз всемейном анамнезе.

Лечение следуетпрекращатьпостепенно, в течение 1-2 недель, во избежаниеразвития синдромаотмены.

При употребленииалкоголя нафоне терапииталинололомвозможно замедлениескоростипсихомоторныхреакций, связанноесо снижениемАД.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами.

При примененииталинолола, особенно вначале леченияи при сменепрепаратавозможно замедлениескоростипсихомоторныхреакций, связанноесо снижениемАД. Это следуетучитыватьпациентам, занимающимсяпотенциальноопасными видамидеятельности, требующимиповышенноговнимания ибыстротыпсихомоторныхреакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномпримененииталинололас другимиантигипертензивнымисредствамиотмечаетсяусилениегипотензивногоэффекта: срезерпином, клонидином, метилдиоксифенилаланином– возможноусиление брадикардии; с верапамиломи дилтиаземом(особенно ихв/в формами) –возможно усилениекардиодепрессивногодействия талинолола.

При одновременномпримененииталинололусиливаетотрицательныехронотропныйи дромотропныйэффекты сердечныхгликозидов; усиливаеткардиодепрессивныеэффекты антиаритмическихсредств IА класса.

При одновременномпримененииталинололаи алкалоидовспорыньи (особеннонегидрированных)возможно повышениериска развитиянарушенийпериферическогокровообращения.

При одновременномпримененииталинолол можетусиливатьдействиегипогликемических, психотропныхсредств и этанола.

При одновременномпримененииталинололаи сульфасалазинаотмечено значительноепонижениеконцентрацииталинололав крови.

продолжение
--PAGE_BREAK--

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕСРЕДСТВА IIIКЛАССА. БЛОКАТОРЫКАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Основной ихантиаритмическийэффект связанс неконкурентнымторможениемα- и β-адренергическойактивности.Эти средстваобладают такженекоторымисвойствамиантиаритмическихпрепаратовI класса(IA и ICподклассов).

AMIODARONE (АМИОДАРОН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоеи антиангинальноесредство.Антиаритмическийэффект амиодаронасвязан соспособностьювызыватьувеличениедлительностипотенциаладействияклеток сердечноймышцы и эффективногорефрактерногопериода предсердий, желудочков, AV узла, пучкаГиса, волоконПуркинье. Этосопровождаетсяснижениемавтоматизмасинусовогоузла, замедлениемAV проводимости, снижениемвозбудимостикардиомиоцитов.Полагают, чтомеханизм увеличенияпродолжительностипотенциаладействия связанс блокадойкалиевых каналов(снижаетсявыведение ионовкалия из кардиомиоцитов).

Обладает свойстваминеконкурентногоантагонистаα- иβ-адренорецепторов, блокируетнатриевыеканалы в сердцеи в небольшойстепени – кальциевыеканалы. Относитсяк антиаритмическимсредствам IIIкласса, сочетаясвойства I,II и IVклассов.

Уменьшает ЧСС, что приводитк снижениюпотребностимиокарда вкислороде; увеличиваеткоронарныйкровоток. Неоказываетсущественноговлияния насистемное АД.

Полагают, чтоамиодарон можетповышать уровеньфосфолипидовв тканях.

Содержит йод.Влияет на метаболизмгормонов щитовиднойжелезы, ингибируетпревращениеТ3 в Т4 (блокадатироксин-5-дейодиназы)и блокируетзахват этихгормонов кардиоцитамии гепатоцитами, что приводитк ослаблениюстимулирующеговлияния тиреоидныхгормонов намиокард (дефицит Т3 может привестик его гиперпродукциии тиреотоксикозу).

При приемевнутрь началодействия – от2-3 дней до 2-3 мес., длительностьдействия такжевариабельна– от несколькихнедель до несколькихмесяцев. Послев/в введениямаксимальныйэффект достигаетсячерез 1-30 мин ипродолжается1-3 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь медленновсасываетсяиз ЖКТ, абсорбциясоставляет20-55%. Сmax вплазме кровидостигаетсячерез 3-7 ч.

Вследствиеинтенсивногонакопленияв жировой ткании органах свысоким уровнемкровоснабжения(печень, легкие, селезенка)имеет большойи вариабельныйVd ихарактеризуетсямедленнымдостижениемравновеснойи терапевтическойконцентрацийв плазме кровии к длительномувыведению.Амиодаронопределяетсяв плазме кровидо 9 мес. послепрекращенияего применения.

Связываниес белками высокое– 96%.

Интенсивнометаболизируетсяв печени собразованиемактивногометаболитадесэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования.

Выведение имеетдвухфазныйхарактер. Т1/2в начальнойфазе составляет2.5-10 дней, в терминальнойфазе – 20-100 дней; десэтиламиодарона– в среднем 61день. Выводитсяглавным образомс желчью черезкишечник, можетнаблюдатьсянебольшаяэнтерогепатическаярециркуляция.В малых количествахамиодарон идесэтиламиодаронвыводится смочой.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение ипрофилактикапароксизмальныхнарушений ритмасердца (наджелудочковаятахикардия, в том числе присиндроме WPW, желудочковаятахикардия, трепетаниепредсердий, синусоваятахикардия)и экстрасистолии(наджелудочковойи желудочковой); профилактикаприступовстенокардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приемевнутрь длявзрослых начальнаяразовая дозасоставляет200 мг. Для детейдоза составляет2.5-10 мг/сут. Схемуи длительностьлечения устанавливаютиндивидуально.

Для в/в введения(струйно иликапельно) разоваядоза составляет5 мг/кг, суточнаядоза – до 1.2 г (15мг/кг).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможнытяжелая брадикардия, блокада синусовогоузла, нарушенияпроведения, тяжелая артериальнаягипотензия(более вероятнапри быстромв/в введении), усиление желудочковыхтахиаритмий; редко – сердечнаянедостаточность.

Со стороныэндокриннойсистемы: возможноразвитие гипо-или гипертиреоидизма.

Со стороныдыхательнойсистемы: возможнылегочный фибрози интерстициальныйпневмонит(обычно обратимыи исчезаютпосле отменыамиодарона, но, тем не менее, являются потенциальноопасными).

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможныотклоненияфункциональныхпроб печени, цирроз, гепатит; тошнота, рвота, металлическийпривкус.

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы: возможныпериферическаяневропатия, миопатия, атаксия, тремор, бессонница, кошмарныесновидения.

Со стороныоргана зрения: при длительномприменениивозможно отложениелипофусцинав эпителиироговицы (исчезаетпосле прекращениятерапии).

Дерматологическиереакции: фоточувствительность, редко – серо-голубоеокрашиваниекожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.Прочие: эпидидимит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Синусоваябрадикардия, СССУ, синоатриальнаяблокада, AVблокада, гипотиреоз, гипертиреоз, выраженнаяартериальнаягипотензия, коллапс, шок, период лактации, интерстициальныеболезни легких, повышеннаячувствительностьк амиодаронуи к йоду.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Амиодарон идесметиламиодаронпроникают черезплаценту, ихконцентрациив крови плода, составляютсоответственно10% и 25% от концентрациив крови матери.В связи с рискомразвития зобау новорожденныхприменяюттолько приотсутствииальтернативнойтерапии.

Амиодарон идесметиламиодаронвыделяютсяс грудным молоком, поэтому амиодаронпротивопоказанк применениюв период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следуетприменять упациентов стяжелой дыхательнойнедостаточностью.

С осторожностьюприменять упациентов ссердечнойнедостаточностью.

Перед началомпримененияамиодаронаследует провестирентгенологическоеисследованиелегких и функциищитовиднойжелезы, принеобходимости, провести коррекциюэлектролитныхнарушений.

При длительномлечении необходимрегулярныйконтроль функциищитовиднойжелезы, консультацииофтальмологаи рентгенологическоеисследованиелегких.

Парентеральноможно применятьтолько в специализированныхотделенияхстационаровпод постояннымконтролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающиеамиодарондолжны избегатьпрямого воздействиясолнечногосвета.

При гемодиализене удаляетсяиз организма.

При отменеамиодаронавозможны рецидивынарушенийсердечногоритма.

Может оказыватьвлияние нарезультатытеста накоплениярадиоактивногойода в щитовиднойжелезе.

Не следуетприменятьамиодаронодновременнос хинидином,β-адреноблокаторами, блокаторамикальциевыхканалов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Амиодарон вформе таблетоки раствора дляинъекций включенв ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномпримененииамиодаронповышает концентрациив плазме кровихинидина, прокаинамида, фенитоина, дигоксина, циклоспорина.

При одновременномпримененииамиодаронас дизопирамидом, прокаинамидоми хинидиномвозможна суммацияэффектов.

При одновременномприменениис другимиантиаритмическимисредствамивозможно усилениекардиодепрессивногодействия.

Амиодаронусиливаетэффекты непрямыхантикоагулянтов.

Концентрацияамиодаронав плазме кровиувеличиваетсяпри его одновременномприменениис циметидиноми другимиингибиторамимикросомальныхферментовпечени, в т.ч.с ингибиторамиНIV-протеазы

Посколькуамиодарон имеетдлительныйпериод полувыведения, возможны проявлениялекарственноговзаимодействияв течение несколькихнедель (илидаже месяцев)после окончания

терапии.

BRETYLIUM TOSILATE(БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

АнтиаритмикIII класса. Увеличиваетпродолжительностьпотенциаладействия, атакже эффективныйрефрактерныйпериод волоконПуркинье икардиомиоцитовжелудочков.Противоаритмическийэффект, возможно, обусловленблокадой калиевыхканалов.

Под действиембретилия тозилатапроисходитвысвобождениенорадреналинав периферическихадренергическихнервных окончанияхс последующейблокадой этогопроцесса. Считается, что блокададальнейшеговысвобождениянорадреналинаспособствуетподавлениюжелудочковойтахикардии.

Бретилий тозилатпри первомвведении оказываетположительноеинотропноедействие.

Понижает АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь бретилийтозилат неполностьювсасываетсяиз ЖКТ. Хорошоабсорбируетсяпосле в/м введения.

Не метаболизируетсяв организмеи в большинствеслучаев выводитсяв неизмененномвиде.

Период полувыведениясоставляет4-17 ч у пациентовс нормальнойфункций почеки увеличиваетсяпри нарушениифункции почек.

Выводится придиализе.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковыеаритмии (желудочковаятахикардия, фибрилляцияжелудочков), рефрактерныек действиюдругих противоаритмическихсредств.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимостиот клиническойситуации. Прив/в струйномвведении начальнаядоза составляет5 мг/кг. Можнотакже вводитьв/в капельносо скоростью1-2 мг/мин или в/мв дозе 5-10 мг/кгкаждые 6-8 ч.

Максимальнаядоза: 40 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможныартериальнаягипотензия, начальноетранзиторноеповышение АД, увеличениеЧСС с угрозойнарушенийсердечногоритма (обусловленовысвобождениемнорадреналина).

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможнытошнота, рвота(наиболее вероятныпри быстройв/в инфузии).

Местные реакции: редко – некрозткани в местев/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Феохромоцитома, острое нарушениемозговогокровообращения, артериальнаягипотензия, коллапс, тяжелаяпочечнаянедостаточность, стеноз устьяаорты, выраженныйатеросклероз, тяжелые формылегочной гипертензии, беременность, лактация, интоксикациясердечнымигликозидами.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Бретилий тозилатпротивопоказанк применениюпри беременностии в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует состорожностьюприменятьбретилий тозилату пациентовс нарушениемфункции почек, дозы в такихслучаях следуетуменьшить. Состорожностьюприменять упациентов стяжелым аортальнымстенозом илилегочной гипертензиейв ситуациях, когда не происходитувеличениясердечноговыброса в ответна падениеОПСС, вызванногобретилиемтозилатом. Дляустраненияартериальнойгипотензиипосле введениябретилия тозилатаследует изменитьположение телабольного, ввестив/в жидкостьс целью увеличенияОЦК.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Парентеральноевведение бретилиятозилата можетвызвать обострениежелудочковыхтахиаритмий, вызванныхпрепаратаминаперстянки.

При введениисимпатомиметиковдля устраненияартериальнойгипотензии, вызваннойбретилиемтозилатом, ихэффекты могутбыть усилены.

IBUTILIDE (ИБУТИЛИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическоесредство IIIкласса. Вызываетувеличениепродолжительностипотенциаладействия иэффективногорефрактерногопериода кардиомиоцитовво всех отделахсердца. Несколькозамедляет ЧСС,AV проводимость.Механизм действияокончательноневыяснен.Полагают, чтоибутилид замедляетреполяризацию,(что обуславливаетувеличениепродолжительностипотенциаладействиякардиомиоцитов)не столько засчет блокадыкалиевых каналови замедлениявыхода ионовкалия (характерныймеханизм действияпрепаратовI класса), сколькоза счет активациимедленноговходящего токапоступленияионов внутрьклетки, преимущественноионов натрия.

ПОКАЗАНИЯ

Купированиеприступа трепетанияили мерцанияпредсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ибутилид вводятв/в в виде инфузии.дозу устанавливаютс учетом массытела пациента.При массе тела60 кг и более вводят1 мг. При отсутствииэффекта через10 мин послеокончанияпервой инфузиивозможно повторноевведение впервоначальнойдозе. Для пациентовс массой теламенее 60 кг дозаибутилидасоставляет10 мкг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AVпроводимости, артериальнаягипотензия, тошнота, головнаяболь; редко –аритмогенноедействие (наиболеевероятны желудочковаяэкстрасистолия, моно- и полиморфнаяжелудочковаятахикардия; реже – суправентрикулярнныеаритмии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышеннаячувствительностьк ибутилиду.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В связи с возможностьювозникновениянарушенийсердечногоритма (вплотьдо угрожающихжизни) введениеибутилида можетпроизводитьтолько кардиолог, имеющий опытработы с антиаритмическимисредствами, при наличиинеобходимогооборудования(в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальныйводитель ритма).В течение минимум4 часов послеинфузии ибутилиданеобходимоосуществлятьпостоянныймониторингЭКГ, при возникновениикаких-либонарушенийсердечногоритма длительностьмониторированияувеличивают.

Необходимоиметь в виду, что эффективностьибутилида придлительносуществующихпредсердныхаритмиях ниже, чем при недавновозникшихприступах.

При беременностиприменениеибутилидавозможно толькопри наличиистрогих показаний.При необходимостипримененияибутилида впериод лактацииследует прекратитьгрудное вскармливание.

Ибутилид нерекомендуетсяприменятьодновременнос дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом, атакже с фенотиазинами, трициклическимиантидепрессантаминекоторымиблокаторамигистаминовыхН1-рецепторов.

NIBENTANE (НИБЕНТАН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Оригинальныйотечественныйантиаритмическийпрепарат III класса.Избирательноудлиняет потенциалдействия, уменьшаетамплитудукалиевого токазамедленноговыпрямлениякардиомиоцитов.

Внутривенноевведение препаратаприводит кувеличениюэффективногорефрактерногопериода предсердий, желудочкови пучка Кента, функциональногорефрактерногопериодаатриовентрикулярногоузла, системыГиса-Пуркиньеи желудочков, а также к другимэлектрофизиологическими клиническимизменениям, характернымдля антиаритмиковIII класса (появлениюна ЭКГ дополнительногозубца U, возможностиаритмогенныхэффектов идр.).

ПОКАЗАНИЯ

Купированияаритмий у больныхс пароксизмамисуправентрикулярнойтахикардиии у больных спароксизмальнойи постояннойформами мерцанияи трепетанияпредсердий(за исключениемслучаев с острыминфарктоммиокарда, посколькуисследованиеэффективностипрепарата уэтой категориибольных покане проводилось).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Больным спароксизмальнымиформами суправентрикулярнойаритмии вводятвнутривеннонибентан, начинаяиз расчета0,125 мг на 1 кг массытела, разведянеобходимуюдозу в 20 мл изотоническогораствора натрияхлорида. Вводятраствор в течение3-5 мин. При неэффективностиэтой дозы вводятчерез 15 мин растворпрепарата втой же дозе(0,125 мг/кг). Припостояннойформе мерцанияи трепетанияпредсердийвводят в дозе0,125 мг/кг в видеодного болюса.При неэффективностипервого введениявозможно второе, а в отдельныхслучаях третьевведение в тойже дозе с интервалами15-20 мин. Введениепрепаратапрекращаютв случае восстановлениясинусовогоритма или развитиясерьезныхпобочных эффектов, а также приувеличениина ЭКГ интервалаQTC до 0,5 с и более.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее опаснымпобочным эффектомнибентанаявляется возможностьвозникновенияи учащенияжелудочковыхаритмий, включаяполиморфнуюжелудочковуютахиаритмию.В случае развитияэтих явленийнеобходимовнутривенноевведение препаратовкалия, магния, а также применениеучащеннойстимуляциисердца иливнутривенноевведениеβ-адреномиметиковов, атропина. Послевведения нибентанавозможны такженарушениявкусовых ощущений(«металлический»вкус во рту), ощущения «жара»или «холода», двоение в глазах, головокружение, першение вгорле. В отдельныхслучаях возможнабрадикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Применениенибентана непоказано больнымс выраженнойбрадикардией, удлинениеминтервала QTболее 440 мс, пригипокалиемиии гипомагниемии.Из-за рискааритмогенныхэффектов препаратне следуетприменять убольных спредсердными, желудочковымиэкстрасистолиямии пароксизмаминеустойчивойжелудочковойтахиаритмии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применениенибентанапроизводитсяв палатахинтенсивного, наблюденияпод мониторнымконтролем ЭКГ(на протяжении12-24 ч). Непосредственноперед каждымвведениемраствора препарата(болюса) необходимарегистрацияЭКГ в 12 отведениях, затем динамическоенаблюдениеза эффективностьюи возможностьюразвитияаритмогенногоэффекта и егосвоевременнойкоррекции.

SOTALOL (СОТАЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕИСТВИЕ

Неселективныйβ-адреноблокатор, действуетна β1 — и β2-адренорецепторы.Оказываетвыраженноеантиаритмическоедействие, механизмкоторого заключаетсяв увеличениидлительностипотенциаладействия иудлиненииабсолютногорефрактерногопериода во всехучастках проводящейсистемы сердца.Уменьшает ЧССи сократительнуюспособностьмиокарда, замедляетAV проводимость.Повышает тонусгладкой мускулатурыбронхов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь соталолвсасываетсяиз ЖКТ, Сmaxв плазме достигаетсячерез 2-3 ч. Vdсоставляет2 л/кг. Т1/2 – около15 ч. Выводитсяглавным образомпочками.

ПОКАЗАНИЯ

Наджелудочковаятахикардия(в т.ч. при синдромеWPW), пароксизмальнаяформа мерцанияпредсердий, желудочковаятахикардия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приемевнутрь начальнаядоза – по 40 мг2-3 раза/сут. Прив/в введенииразовая доза– 20 мг. Максимальныедозы: при приемевнутрь – 480 мг/сут.В случае необходимостиповторногов/в введениясуммарная дозасоставляет1.5 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: брадикардия,AV блокада, усиление симптомовсердечнойнедостаточности, артериальнаягипотензия; в отдельныхслучаях – усилениеприступовстенокардии.

Со стороныпищеварительнойсистемы: редко– тошнота, диарея, запор; редко– сухость ворту.

Со стороны ЦНСи периферическойнервной системы: возможны головнаяболь, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии; редко – нарушениесна, депрессия; в отдельныхслучаях – нарушениеостроты зрения, воспалениероговицы иконъюнктивы, синкопальныесостояния.

Со стороныобмена веществ: гипогликемия.

Со стороныдыхательнойсистемы: бронхоспазм.

Со сторонырепродуктивнойсистемы: снижениепотенции.

Дерматологическиереакции: кожнаясыпь, псориазоформныйдерматоз, алопеция.

Аллергическиереакции: редко– кожная сыпь, зуд.

Прочие: похолоданиеконечностей, мышечная слабость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ХроническаясердечнаянедостаточностьIIБ-III стадии, кардиогенныйшок, артериальнаягипотензия,AV блокадаII или IIIстепени, синоатриальнаяблокада, СССУ, брадикардия, наличие удлиненногоинтервала QT, гипокалиемия, облитерирующиезаболеваниясосудов, обструктивныезаболеваниялегких, метаболическийацидоз, отекгортани, тяжелыйаллергическийринит, повышеннаячувствительностьк соталолу исульфаниламидам.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Применениепри беременности, особенно в Iтриместре, возможно толькопо строгимпоказаниямпосле тщательнойоценки соотношенияпредполагаемойпользы дляматери и потенциальногориска для плода.В случае проведениятерапии соталоломпри беременностиего следуетотменить за48-72 ч до предполагаемогосрока родов(из-за возможностиразвития брадикардии, артериальнойгипотензии, гипокалиемиии угнетениядыхания уноворожденного).

При применениисоталола впериод лактацииследует учитывать, что он проникаетв грудное молокои достигаеттам значительныхконцентраций.Необходимоконтролироватьсостояниенаходящихсяна грудномвскармливаниидетей, материкоторых получаютсоталол.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют упациентов, недавно перенесшихинфаркт миокарда(повышен рискаритмогенногодействия), присахарном диабете(необходимакоррекция дозинсулина и/илигипогликемическихпрепаратов), феохромоцитоме(необходимоодновременноеназначениеα-адреноблокаторов), псориазе, атакже у больныхс нарушениемфункции печении/или почек иу лиц пожилоговозраста. Сособой осторожностьюприменяют приуказаниях ванамнезе нааллергическиереакции, а такжена фоне проведениядесенсибилизирующейтерапии, т.к.соталол повышаетчувствительностьк аллергенам.

Лечение проводятпод контролемЧСС, АД, ЭКГ. Привыраженномснижении АДили уреженииЧСС суточнуюдозу следуетуменьшить.Пациентам спочечнойнедостаточностьютребуетсякоррекциярежима дозирования.

При завершениикурса лечениядозу соталоласледует снижатьпостепенно.

При внезапнойотмене клонидинана фоне приемасоталола возможнорезкое повышениеАД.

За несколькодней до проведениянаркоза необходимопрекратитьприем соталолаили подобратьсредство длянаркоза с минимальнымотрицательныминотропнымдействием.

Влияние наспособностьк вождениюавтотранспортаи управлениюмеханизмами

В период леченияследует воздерживатьсяот занятийпотенциальноопасными видамидеятельности, требующимиповышенноговнимания ибыстротыпсихомоторныхреакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При в/в введениисоталола нафоне примененияверапамилаи дилтиаземасуществуетриск значительногоухудшениясократимостии проводимостимиокарда.

При одновременномприменениисоталола снифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, а также антигипертензивнымипрепаратамивозможно усилениегипотензивногоэффекта соталола; с антиаритмикамиI класса– возможновыраженноеуширение комплексаQRS; с антиаритмикамиIII класса– выраженноеудлинениеинтервала QТ; с норадреналиномили ингибиторамиМАО – возможнарезкая артериальнаягипертензия.При одновременномприменениисоталола срезерпином, клонидином,α-метилдопой, гуанфацином, сердечнымигликозидамивозможно развитиерезкой брадикардиии замедлениепроведениявозбужденияв сердце. Применениесредств дляингаляционногонаркоза на фонедействия соталолаповышает рискугнетенияфункции миокардаи развитиягипотензии.

продолжение
--PAGE_BREAK--

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕСРЕДСТВА IVКЛАССА.

БЛОКАТОРЫКАЛЬЦИЕВЫХКАНАЛОВ.

Препараты этогокласса блокируютмедленныевходящие ионныекальциевыеканалы, чемобеспечиваетсяих антиаритмическоедействие.

Селективныеблокаторыкальциевыхканалов Iкласса

GALLOPAMIL (ГАЛЛОПАМИЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Блокатор кальциевыхканалов. Оказываетантиангинальноеи антигипертензивноедействие. Снижаетпотребностьмиокарда вкислороде засчет снижениясократимостимиокарда иурежения ЧСС.Вызывает расширениекоронарныхартерий и увеличениекоронарногокровотока.Снижает тонусгладкой мускулатурыпериферическихартерий и общеепериферическоесосудистоесопротивление.Оказываетантиаритмическоедействие принаджелудочковыхаритмиях.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактикаприступовстенокардии(в т.ч. и стенокардииПринцметала).Артериальнаягипертензия.Лечение ипрофилактиканаджелудочковыхаритмий (пароксизмальнаянаджелудочковаятахикардия, мерцание предсердий, трепетаниепредсердий, экстрасистолия).Вторичнаяпрофилактикаинфаркта миокарда.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь – по 50мг 2-3 раза/сутс интерваламине менее 6 ч.Максимальнаясуточная доза– 200 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснениелица, запоры; редко нервозность, заторможенность, повышеннаяутомляемость, аллергическиекожные реакции, брадикардия, синоатриальнаяблокада, AVблокада, артериальнаягипотензия, появлениесимптомовсердечнойнедостаточности(при применениив высоких дозаху предрасположенныхпациентов); вединичныхслучаях –транзиторноеповышение вкрови активностипеченочныхтрансаминази ЩФ, развитиевнутрипеченочногохолестаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженнаябрадикардия, СССУ, кардиогенныйшок, AV блокадаII и IIIстепени, синдромWPW, артериальнаягипотензия, хроническаясердечнаянедостаточностьIIБ-IIIстадии, остраясердечнаянедостаточность, выраженныенарушенияфункции печении/или почек, беременность, лактация, детскийвозраст, повышеннаячувствительностьк галлопамилу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют убольных с AVблокадой Iстепени, снарушениямифункции печении почек, приостром инфарктемиокарда.

VERAPAMIL (ВЕРАПАМИЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Селективныйблокатор кальциевыхканалов Iкласса. Оказываетантиаритмическое, антиангинальноеи гипотензивноедействие. Снижаетпотребностьмиокарда вкислороде засчет снижениясократимостимиокарда иуменьшенияЧСС. Вызываетрасширениекоронарныхартерий и увеличениекоронарногокровотока.Снижает тонусгладкой мускулатурыпериферическихартерий и ОПСС.Оказываетантиаритмическоедействие принаджелудочковыхаритмиях.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приемевнутрь всасываетсяболее 90% дозы.Подвергаетсяметаболизмупри первомпрохождениичерез печень.Связываниес белками –90%. Основнымметаболитомявляетсянорверапамил, обладающийменее выраженнойгипотензивнойактивностью, чем неизмененныйверапамил.

Т1/2 при приемеоднократнойдозы составляет2.8-7.4 ч, при приемеповторных доз– 4.5-12 ч (в связи снасыщениемферментныхсистем печении повышениемконцентрацииверапамилав плазме крови).После в/в введенияначальный Т1/2– около 4 мин, конечный – 2-5ч.

Выводитсяпреимущественнопочками и 9-16% черезкишечник.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактикаприступовстенокардии(в т.ч. и стенокардииПринцметала).Артериальнаягипертензия.Купированиегипертоническогокриза (в/в введение).Лечение ипрофилактиканаджелудочковыхаритмий (пароксизмальнаянаджелудочковаятахикардия, мерцание предсердий, трепетаниепредсердий, экстрасистолия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный.Внутрь взрослым– в начальнойдозе 40-80 мг 3 раза/сут.для лекарственныхформ пролонгированногодействия разовуюдозу следуетувеличивать, а частоту приемауменьшать.Детям в возрасте6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема– 3-4 раза/сут.

При необходимостиверапамил можновводить в/вструйно (медленно, под контролемАД, ЧСС и ЭКГ).Разовая дозадля взрослыхсоставляет5-10 мг, при отсутствииэффекта через20 мин возможноповторноевведение в тойже дозе. Разоваядоза для детейв возрасте 6-14лет составляет2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг.Для пациентовс выраженныминарушениямифункции печенисуточная дозаверапамилане должна превышать120 мг.

Максимальнаядоза: взрослымпри приемевнутрь – 480 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможнопокраснениелица. При применениибольших дозверапамила, особенно упредрасположенныхпациентов, возможны выраженнаябрадикардия,AV блокада, артериальнаягипотензия, появлениесимптомовсердечнойнедостаточности.При быстромв/в введениив единичныхслучаях – полнаяпоперечнаяблокада сердца, асистолия, коллапс. Состороны пищеварительнойсистемы: возможнытошнота, запоры; в отдельныхслучаях –транзиторноеповышениеактивностипеченочныхтрансаминазв плазме крови.

Селективныеблокаторыкальциевыхканалов IIIкласса

DILTIAZEM (ДИЛТИАЗЕМ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Селективныйблокатор кальциевыхканалов IIIкласса, производноебензотиазепина.Оказываетантиангинальное, гипотензивноеи антиаритмическоедействие. Уменьшаетсократимостьмиокарда, замедляетAV проводимость, урежает ЧСС, снижает потребностьмиокарда вкислороде, расширяеткоронарныеартерии, увеличиваеткоронарныйкровоток. Снижаеттонус гладкоймускулатурыпериферическихартерий и ОПСС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь дилтиаземпочти полностьювсасываетсяиз ЖКТ. Подвергаетсяинтенсивномуметаболизмупри «первомпрохождении»через печень.Биодоступностьсоставляетоколо 40%. Концентрацияв плазме вариабельна.

Связываниес белками плазмысоставляетоколо 80%.

Интенсивнометаболизируетсяв печени приучастии ферментнойсистемы цитохромаР450. Один изметаболитов– десацетилдилтиазем– обладает25-50% активностьюнеизмененноговещества.

Т1/2 дилтиаземасоставляет3-5 ч. Выводитсяглавным образомв виде метаболитовс желчью и мочой, приблизительно2-4% выводитсяс мочой в неизмененномвиде.

Дилтиазем плоховыводится придиализе.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактикаприступовстенокардии(в том числе, истенокардииПринцметала).Артериальнаягипертензия.Профилактиканаджелудочковыхаритмий (пароксизмальнаянаджелудочковаятахикардия, мерцание предсердий, трепетаниепредсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купированиеострых приступовстенокардии, профилактикаспазма коронарныхартерий вовремя коронарнойангиографииили операцииаортокоронарногошунтирования, пароксизмальнаяжелудочковаятахикардия, для купированиячастого ритмажелудочковпри мерцанииили трепетаниипредсердий(за исключениемсиндрома WPW).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приемевнутрь начальнаядоза – по60 мг 3 раза/сутили по 90 мг 2 раза/сут.При недостаточнойэффективностидозу увеличиваютдо 180 мг 2раза/сут. Пролонгированныеформы применяют1-2 раза/сут взависимостиот дозы. Максималҗнаясуточная доза360 мг.

При в/в введенииразовая доза– 300 мкг/кг.Для в/в капельноговведения 2.8-14мкг/кг/минмаксимальнаядоза – 300мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороныпищеварительнойсистемы: возможнытошнота, анорексия, рвота, запорили диарея, нарушениявкуса, обратимоеповышениеактивностиферментовпечени; редко– гепатит.

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: возможнаартериальнаягипотензия, чувство жара; редко – угнетениесердечнойпроводимости; в единичныхслучаях – AVблокада, брадикардия, асистолия.

Со стороныЦНС: возможныголовная боль, головокружение, чувство усталости.

Аллергическиереакции: возможнасыпь; в отдельныхслучаях –мультиформнаяэритема, эксфолиативныйдерматит.

Прочие: возможныотеки нижнихконечностей, увеличениемассы тела; редко при длительномприменении– гиперплазиядесен.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженнаябрадикардия, СССУ, кардиогенныйшок, AV блокадаII и IIIстепени (заисключениемпациентов скардиостимулятором), синдром WPW, артериальнаягипотензия, хроническаясердечнаянедостаточностьIIБ-IIIстадии, остраясердечнаянедостаточность, выраженныенарушенияфункции печении почек, беременность, лактация, детскийвозраст, повышеннаячувствительностьк производнымбензотиазепина.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Противопоказанк применениюпри беременностии в период лактации.

Дилтиаземвыделяетсяс грудным молоком.

В экспериментальныхисследованияхустановленотератогенноедействие дилтиазема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностьюприменяют приAV блокадеI степени, нарушенияхвнутрижелудочковойпроводимостипациентам, склонным картериальнойгипотонии.

В/в применяюттолько длянеотложнойтерапии принеобходимостивозможно введениев течение несколькихдней. При введениидилтиаземанеобходимтщательныйконтроль функциисердечно-сосудистойсистемы. Нафоне регулярногоприема β-адреноблокаторовследует строгоуточнить показаниядля в/в введениядилтиаземаи применятьего толькопосле контроляЭКГ в отделенииинтенсивнойтерапии, приэтом следуетучитыватьвозможнуюнеобходимостьиспользованияэлектрокардиостимулятора.

Не рекомендуетсяодновременноеприменениеβ-адреноблокаторови дилтиаземадля парентеральноговведения.

Внезапнаяотмена дилтиаземаможет привестик развитиюангинальногоприступа.

Пациентам снарушениямифункции печении/или почек илицам пожилоговозраста требуетсякоррекциярежима дозирования.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениидилтиаземаи амиодарона,β-адреноблокаторов, дигоксина, мефлохинавозможно усилениеугнетающегодействия насердечнуюпроводимость, повышение рискаразвития брадикардиии AV блокады.

Усилениеантигипертензивногодействия возможнопри одновременномприменениидилтиаземас антигипертензивнымипрепаратамиили другимипрепаратами, которые вызываютартериальнуюгипотензию, в т.ч. сальдеслейкиноми с антипсихотическимисредствами.

Посколькудилтиаземинтенсивнометаболизируетсяв печени приучастии ферментнойсистемы цитохромаР450 можно ожидать, что дилтиазембудет взаимодействоватьс лекарственнымисредствами, индуцирующимиэтот фермент(в т.ч. карбамазепином, фенитоиноми рифампицином)или ингибирующимиего (в т.ч. с циметидином).

Имеются сообщенияо том, что дилтиаземповышаетбиодоступностьимипрамина.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА ДРУГИХГРУПП,

ПРИМЕНЯЕМЫХПРИ НАРУШЕНИИРИТМА

ПУРИНЫ

ADENOSINE (АДЕНОЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Эндогенноебиологическиактивное вещество, принимаетучастие в различныхпроцессах ворганизме.Оказываетантиаритмическоедействие (главнымобразом принаджелудочковыхтахиаритмиях).Замедляет AVпроводимость, увеличиваетрефрактерностьAV узла, можетпрерывать путиповторноговхода возбужденияв AV узле, понижает автоматизмсинусовогоузла. Оказываеттакже сосудорасширяющеедействие, вт.ч. коронарорасширяющее.Может вызватьартериальнуюгипотензию(главным образомпри медленнойв/в инфузии).Полагают, чтовозникновениемногих эффектоваденозинаобусловленоактивациейспецифическихаденозиновыхрецепторов.Аденозинхарактеризуетсячрезвычайнокоротким периодомполужизни –менее 10 сек.

ПОКАЗАНИЯ

Для болюсногов/в введения– купированиепароксизмальнойнаджелудочковойтахикардии, в т.ч. ассоциированнойс синдромомWPW. Для в/винфузии – вкачествевспомогательногодиагностическогосредства (проведениедвухмернойэхокардиографии, сцинтиграфии)в кардиологии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Определяетсяцелью и способомпримененияаденозина.Взрослым какантиаритмическоесредство аденозинвводят в/в болюсно(в течение 1-2 сек)в дозе 6 мг. Приотсутствииэффекта в течение1-2 мин в/в болюсновводят 12 мг, вслучае необходимостивведение вуказанной дозеповторяют.

Как вспомогательноедиагностическоесредство аденозинвводят в/в (инфузия)в дозе 140 мкг/кг/минв течение 6 мин(общая доза –840 мкг/кг). У больныхс высоким рискомпобочных эффектовинфузию начинаютс более низкихдоз (от 50 мкг/кг/мин).

Детям, какантиаритмическоесредство – в/в,50 мкг/кг. Дозуможно увеличиватьна 50 мкг/кг каждые2 мин до максимальнойдозы 250 мкг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Обычно преходящее.Возможны покраснениелица, дискомфортв груди, диспноэ, головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность, боли в горле, шее, нижнейчелюсти, потливость, тошнота, металлическийпривкус во рту, нарушения AVпроводимости, брадикардия, артериальнаягипотензия, бронхоспазм.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокадаII и IIIстепени (заисключениемпациентов сискусственнымводителемритма), СССУ(за исключениемпациентов сискусственнымводителемритма), желудочковаятахикардия, повышеннаячувствительностьк аденозину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностьюприменяютаденозин упациентов снарушениямипроводимости, синусовойбрадикардией, нестабильнойстенокардией, а также у больныхс порокамисердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальнойастмой. Припримененииаденозинарекомендуетсяизмерение АД, ЧСС, мониторированиеЭКГ. Необходимострого соблюдатьсоответствиеиспользуемойлекарственнойформы показаниямк применению.В немногочисленныхсообщенияхо примененииаденозина убеременныхженщин сведенийоб осложненияху плода илиматери не содержится.

При одновременномприменениис дипиридамоломпроисходитусиление эффектоваденозина; сметилксантинами(теофиллином, кофеином) проявляетсяантагонизмв отношенииэффектов аденозина; с карбамазепином– риск развитияблокады сердца.

TRIPHOSADENINE(ТРИФОСАДЕНИН, АТФ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Средство, улучшающееметаболизми энергообеспечениетканей. АТФявляется естественнымкомпонентомтканей организма– участвуетво многих процессахобмена веществ.При распадеАТФ на АДФ инеорганическийфосфат высвобождаетсяэнергия, необходимаядля мышечногосокращенияи различныхбиохимическихпроцессов. АТФучаствует впередаче возбужденияв адренергическихи холинергическихсинапсах, облегчаетпередачу возбужденияс блуждающегонерва на сердце.По-видимому, АТФ – один измедиаторов, возбуждающихаденозиновыерецепторы.Усиливаетмозговое икоронарноекровообращение, способствуетувеличениюпериферическогокровообращения.

ПОКАЗАНИЯ

Мышечные дистрофиии атонии, полиомиелит, рассеянныйсклероз. Пигментнаядегенерациясетчатки. Заболеванияпериферическихсосудов (перемежающаясяхромота, болезньРейно, облитерирующийтромбангиит).Купированиепароксизмовнаджелудочковойтахикардии.ИБС. Слабостьродовой деятельности.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Вводят в/м. Впервые днилечения применяютпо 10 мг 1 раз/сут; затем – по 10 мг2 раза/сут илипо 20 мг 1 раз/сут.Курс лечения– 30-40 инъекций, повторные курсыпроводят через1-2 мес.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны головнаяболь, общаяслабость, увеличениеДиуреза; прив/в введении– тошнота, покраснениелица. В редкихслучаях возможныаллергическиереакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острый инфарктмиокарда, артериальнаягипотензия, воспалительныезаболеваниялегких, повышеннаячувствительностьк трифосаденину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не рекомендуетсяодновременноеприменениетрифосаденинаи сердечныхгликозидовв высоких дозах.

СЕРДЕЧНЫЕГЛИКОЗИДЫ

Сердечныегликозиды, а из них чащевсего используютдигоксин, оказываютвыраженноеантиаритмическоедействие принаджелудочковыхтахиаритмиях(мерцательнаяаритмия, трепетаниепредсердий)в виде монотерапииили в комбинациис пропранололомили верапамилом.Однако у больныхс синдромомWPW в случаяхнаджелудочковойтахикардииили стойкоймерцательнойаритмии онимогут привестик увеличениючастоты сокращенийжелудочкови провоцироватьих фибрилляцию.

DIGITOXIN (ДИГИТОКСИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Низкополярный(липофильный)сердечныйгликозид. Оказываетположительноеинотропноедействие, котороесвязано сингибирующимвлиянием наNa+-К+АТФазумембраныкардиомиоцитов, что приводитк увеличениювнутриклеточногосодержанияионов натрияи снижению –ионовкалия. Вследствиеэтого происходитповышениевнутриклеточногосодержаниякальция, ответственногоза сократимостькардиомиоцитов, что приводитк увеличениюсилы сокращениймиокарда.Повышаетработу сердца, при этом удлиняетдиастолу.Оказываетотрицательноехронотропноедействие.Урежение ЧССв значительнойстепенис кардио-кардиальнымрефлексом.Уменьшаетчрезмернуюсимпатическуюактивностьпутём повышениячувствительностикарднопульмональныхбарорецепторов.

Вызываетантиаритмическийэффект, которыйобусловленспособностьюуменьшатьскорость проведениявозбуждениячерез AV узели удлинятьэффективныйрефрактерныйпериод благодаряувеличениюактивностиблуждающегонерва или путемпрямого действияна AV узел, или за счётсимпатолитическогоэффекта. В среднихдозах не влияетна скоростьпроведенияи рефрактерностьпроводящейсистемы Гиса-Пуркинье.В то же времяукорачиваетэффективныйрефрактерныйпериод предсердийи снижает в нихскорость проведенияблагодарярефлекторномуувеличениютонуса блуждающегонерва и прямомудействию напредсердия.По сравнениюс другими сердечнымигликозидамикардиотропноедействие дигитоксинаразвиваетсямедленнее, приэтом длительностьэффекта (вследствиезамедленнойэлиминации)наибольшая.Повышает вентиляциюлегких в ответна вызываемуюгипоксиейстимуляциюхеморецепторов.Способствуетнормализациифункции почеки повышениюдиуреза. Обладаетвыраженнойспособностьюк кумуляции(материальной).В высоких дозахповышает автоматизмсинусного узла, что приводитк образованиюэктопическихочагов возбужденияи развитиюаритмии.

При местномприменениив офтальмологическойпрактике повышаеттонус цилиарноймышцы, улучшаетее сократимость.Полагают, чтомеханизм действиясвязан с угнетениемNa+-К+ насоса.При применениив высоких дозахснижает внутриглазное давление.

ПОКАЗАНИЯ

Для приемавнутрь: хроническаясердечнаянедостаточностьс тахисистолическойформой мерцанияпредсердий; умеренная итяжелая формысердечнойнедостаточности, особенно снизким сердечнымвыбросом принормальномсинусовом ритмеи наличии ритмагалопа, при дилатациижелудочков; для сниженияЧСС при пароксизмесинусовойтахикардии, вызваннойострой сердечнойнедостаточностью; пароксизмальныенаджелудочковыеаритмии (мерцательнаяаритмия, трепетаниепредсердий, наджелудочковаяттахикардия).

Для местногоприменения(в офтальмологии): астенопия(после исключенияошибок в подбореочков и органическогопораженияглаз), начинающаясяпресбиопия, усталость глазпри нарушениикровообращения, повышеннаязрительнаянагрузка, болив глазах вовремяприступа мигрени.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимостиот показанийи схемы лечения.При быстройдигитализации– начальнаядоза 600 мкг 2 раза/сут; поддерживающаядоза в среднем150 мкг/сут. Примедленнойдигитализации– по 200 мкг2 раза/сут; поддерживающаядоза в среднем300 мкг/сут. Дляпациентовпожилого возрастадозы следуетуменьшить в2 раза.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Брадикардия,AV блокада, нарушениясердечногоритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головнаяболь, усталость, головокружение; редко – ксантопсия,«мельканиемушек» передглазами, снижениеостроты зрения, скотомы, макро-и микропсия; в единичныхслучаях – спутанностьсознания, депрессия, нарушение сна, эйфория, делириозноесостояние, синкопальноесостояние, тромбоз мезентериальныхсосудов. Придлительномприменениивозможно развитиегинекомастии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозиднаяинтоксикация, нарушениефункции печени(для приемавнутрь), повышеннаячувствительностьк дигитоксину.Относительные(для приемавнутрь): выраженнаябрадикардия,AV блокадаI и IIстепени, изолированныймитральныйстеноз, острыйинфаркт миокарда, нестабильнаястенокардия, синдром WPW, тампонадасердца, экстрасистолия, желудочковаятахикардия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Дигитоксинможно применятьпри почечнойнедостаточности.Вероятностьвозникновениягликозиднойинтоксикацииповышаетсяпри гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженнойдилатацииполостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилыхбольных, атакже приодновременномприменениидигитоксинас диуретиками, ГКС, инсулином, препаратамикальция. Антациды, содержащиеалюминий, колестирамин, тетрациклины, слабительныесредства уменьшаютабсорбциюдигитоксинаиз ЖКТ. Присовместномприменениис хинидином, верапамилом, спиронолактоном, эритромициномповышаетсяконцентрациядигитоксинав плазме крови.При применениидигитоксинав офтальмологиине следуетносить контактныелинзы.

продолжение
--PAGE_BREAK--

DIGOXIN (ДИГОКСИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Сердечныйгликозид, содержитсяв наперстянкешерстистой.Оказываетположительноеинотропноедействие, котороесвязано сингибирующимвлиянием наNa+-К+АТФазумембраныкардиомиоцитов, что приводитк увеличениювнутриклеточногосодержанияионов натрияи снижению –ионов калия.Вследствиеэтого происходитповышениевнутриклеточногосодержаниякальция, ответственногоза сократимостькардиомиоцитов, что приводитк увеличениюсилы сокращениймиокарда. Повышаетработу сердца, при этом удлиняетдиастолу. Оказываетотрицательноехронотропноедействие. УрежениеЧСС в значительнойстепени связанос кардио-кардиальнымрефлексом.Уменьшаетчрезмернуюсимпатическуюактивностьпутем повышениячувствительностикардиопульмональныхбарорецепторов.

Повышает вентиляциюлегких в ответна вызываемуюгипоксиейстимуляциюхеморецепторов.Способствуетнормализациифункции почеки повышениюдиуреза.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приемавнутрь быстрои полностьювсасываетсяиз ЖКТ. В случаеприема послееды уменьшаетсяскорость всасывания, степень всасыванияне меняется.Быстро распределяетсяв тканях. Концентрациядигоксина вмиокарде значительновыше, чем в плазме.

Т1/2 составляет34-51 ч. В течение24 ч около 27% дигоксинавыделяетсяс мочой.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническаясердечнаянедостаточностьпри декомпенсированныхклапанныхпороках сердца, атеросклеротическомкардиосклерозе, перегрузкемиокарда приартериальнойгипертензии, особенно приналичии формытахисистолическоймерцательнойаритмии илитрепетанияпредсердий, пароксизмальныенаджелудочковыеаритмии (мерцательнаяаритмия, трепетаниепредсердий, наджелудочковаятахикардия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально.При умереннобыстрой дигитализацииприменяютвнутрь в дозедо 1 мг/сут в 2приема. В/в –750 мкг/сут в 3 введения.Затем переводятпациента наподдерживающуютерапию: внутрь– 250-500 мкг/сут, в/в– 125-250 мкг. Примедленнойдигитализациилечение сразуначинают споддерживающейдозы – до 500 мкг/сутв 1-2 приема. Припароксизмальныхнаджелудочковыхаритмиях вводятв/в струйно иликапельно 0.25-1 мг.

Для детей насыщающаядоза составляет0.05-0.08 мг/кг. Эту дозувводят в течение3-5 дней при умереннобыстрой дигитализацииили в течение6-7 дней при медленнойдигитализации.Поддерживающаядоза для детей– 10-25 мкг/кг/сут.

При нарушениивыделительнойфункции почекнеобходимоуменьшить дозу: при КК 50-80 мл/минсредняя поддерживающаядоза составляет1/2 от среднейподдерживающейдозы для лицс нормальнойфункцией почек; при КК менее10 мл/мин – 1/4 отобычной дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со сторонысердечно-сосудистойсистемы: брадикардия,AV блокада, нарушениясердечногоритма; в единичныхслучаях – тромбозмезентериальныхсосудов.

Со стороныпищеварительнойсистемы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, головокружение; редко – ксантопсия, мелькание“мушек” передглазами, снижениеостроты зрения, скотомы, макро-и микропсия; в единичныхслучаях – спутанностьсознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозноесостояние, синкопальноесостояние.

Со стороныэндокриннойсистемы: придлительномприменениидигоксинавозможно развитиегинекомастии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозиднаяинтоксикация, фибрилляцияжелудочков, повышеннаячувствительностьк дигоксину.Относительные: выраженнаябрадикардия,AV блокадаI и IIстепени, изолированныймитральныйстеноз, гипертрофическийсубаортальныйстеноз, острыйинфаркт миокарда, нестабильнаястенокардия, синдром WPW, тампонадасердца, экстрасистолия, желудочковаятахикардия.

БЕРЕМЕННОСТЬИ ЛАКТАЦИЯ

Дигоксин способенпроникать черезплаценту. Применениедигоксина прибеременностивозможно тольков случаях, когдапредполагаемаяпольза дляматери превышаетвозможный рискдля плода.

Выделяетсяс грудным молокомв незначительныхколичествах.При необходимостипримененияу матери в периодлактации необходимконтроль ЧССу ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечениядигоксиномследует регулярнопроводитьконтроль ЭКГ, определениеконцентрацииэлектролитов(калия, кальция, магния) в сывороткекрови.

Дигоксин вформе таблеток, капель и растворадля инъекцийвключен в ПереченьЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременномприменениидигоксина сдиуретиками, ГКС, инсулином, препаратамикальция, симпатомиметикамиусиливаетсяриск развитиягликозиднойинтоксикации.

Антациды, содержащиеалюминий, колестирамин, тетрациклины, неомицин, противодиарейныеадсорбирующиесредства (каолин, пектин), слабительныесредства уменьшаютвсасываниедигоксина изЖКТ. При одновременномприменениис амиодароном, хинидином, верапамилом, спиронолактоном, эритромициномповышаетсяконцентрациядигоксина вплазме крови.

LANATOSIDE C(ЛАНАТОЗИД С)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Сердечныйгликозид, содержащийсяв наперстянкешерстистой.Оказываетположительноеинотропноедействие, котороесвязано сингибирующимвлиянием наNa+-K+АТФазумембраныкардиомиоцитов, что приводитк увеличениювнутриклеточногосодержанияионов натрияи снижению –ионов калия.Вследствиеэтого происходитповышениевнутриклеточногосодержаниякальция, ответственногоза сократимостькардиомиоцитов, что приводитк увеличениюсилы сокращениймиокарда. Повышаетработу сердца, при этом удлиняетдиастолу, увеличиваетударный и минутныйобъемы.

Отрицательноедромотропноедействие проявляетсяповышениемрефрактерностиAV узла. Примерцательнойтахиаритмиисердечныегликозидызамедляютдиастолу, улучшаявнутрисердечнуюи системнуюгемодинамику.Отрицательноехронотропноедействие обусловленопрямым и опосредованнымвлиянием нарегуляциюсердечногоритма.

У больных схроническойсердечнойнедостаточностьювызываетопосредованныйвазодилатирующийэффект, снижаетвенозное давление, повышает диурез; уменьшаетотеки, одышку.

При в/в введениидействие начинаетсячерез 10 мин, достигаетмаксимума через2 ч. Характеризуетсяотносительнонебольшойспособностьюк кумуляции.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническаясердечнаянедостаточность, острая недостаточностьлевого желудочка, хроническоелегочное сердце, тахисистолическаяформа мерцательнойаритмии, пароксизмальнаясуправентрикулярнаятахикардия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально, в зависимостиот клиническойкартины заболеванияи динамикиклиническогоэффекта.

Взрослым припроведениибыстрой дигитализации– в/м или в/в всуточной дозедо 1.4 мг, разделеннойна 2 введения; при медленнойдигитализации– в/м или в/в всуточной дозедо 800 мкг, разделеннойна 3 введения.При достижениинасыщенияпереходят наподдерживающеелечение – в/вили в/м до 400 мкг/сут.При проведениинасыщающейтерапии – внутрьдо 6-8 мг/сут в 3-4приема. Дляподдерживающейтерапии – до1 мг/сут в 2 приема.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедлениеAV проводимости, сонливость, спутанностьсознания иделирий, снижениеостроты зрения; редко – тромбоцитопения, кожная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозиднаяинтоксикация; повышеннаячувствительностьк препарату.Относительные: выраженнаябрадикардия,AV блокада, пароксизмальнаяжелудочковаятахикардия, гипертрофическийсубаортальныйстеноз, изолированныймитральныйстеноз, острыйинфаркт миокарда, нестабильнаястенокардия, синдром WPW, тампонадасердца, экстрасистолия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятностьвозникновенияинтоксикацииповышаетсяпри гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженнойдилатацииполостей сердца, легочном сердце, миокардите.При появлениисимптомовпередозировки(тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушениезрения) лечениеследует прекратитьна несколькодней, а затемвозобновитьв меньшей дозе.При более выраженныхпризнакахгликозиднойинтоксикациирекомендуетсяназначениекалия – 2-4 г/сутв виде калиевыхсолей (хлориды, цитраты, фосфатыи аспарагинаты), антиаритмическихпрепаратов(дифенин) и 5%раствора глюкозыс витаминами(В1, В6, С).

При одновременномприменениис препаратамикальция, катехоламинамии диуретикамиповышаетсяриск возникновениягликозиднойинтоксикации.При одновременномприменениис хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном(в меньшей степени)повышаетсяконцентрацияланатозидаС в плазме крови.Антациды снижаютабсорбциюланатозидаС из ЖКТ, поэтомудозу ланатозидаС следует увеличить; после отменыантацида применяютпервоначальнуюменьшую дозуланатозидаС.

MEPROSCILLARIN (МЕПРОСЦИЛЛАРИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Сердечныйгликозид, получаемыйиз морскоголука. Увеличиваетсилу и скоростьсердечныхсокращений, незначительноурежает ЧСС, замедляет AVпроводимость.У больных схроническойсердечнойнедостаточностьювызываетопосредованныйвазодилатирующийэффект, снижаетвенозноедавление, повышаетдиурез, уменьшаетодышку, отеки.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническаясердечнаянедостаточность(включаяпациентовс декомпенсированнымиклапаннымипороками сердца, атеросклеротическимкардиосклерозом), в т.ч. при наличиинормо- илибрадисистолическоймерцательнойаритмии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаютиндивидуально, с учетом тяжестисостояния, чувствительностипациента кпрепарату, предыдущегомедикаментозноголечения. Средняяразовая дозасоставляет250 мкг; кратностьприменения– 2-3 раза/сут.При необходимостидозу можноувеличить до1 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия,AV блокада, нарушениясердечногоритма, анорексияя, тошнота, рвота, диарея, головнаяболь, усталость, головокружение; редко –ксантопсия, снижение остротызрения, сскотомы, макро- и микропсия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозиднаяинтоксикация; повышеннаячувствительностьк мепросцилларину.Относительные: выраженнаябрадикардия,AV блокадаI и IIстепени, изолированныймитральныйстеноз, гипертрофическийсубаортальныйстеноз, острыйинфаркт миокарда, нестабильнаястенокардия, синдром WPW, тампонадасердца, экстрасистолия, желудочковаятахикардия, выраженныенарушенияфункции печени, беременность, лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятностьвозникновениягликозиднойинтоксикацииповышаетсяпри гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженнойдилатацииполостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных, а также приодновременномприменениис диуретиками, ГКС, инсулинами, препаратамикальция, амфотерициномВ, хинидином.

METILDIGOXIN (МЕТИЛДИГОКСИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Сердечныйгликозид, полусинтетическоепроизводноедигоксина.Увеличиваетсилу и скоростьсердечныхсокращений, урежает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AVпроводимость.У больных схроническойсердечнойнедостаточностьювызывает уменьшениевенозногодавления, Опосредованныйвазодилатирующийэффект, повышениедиуреза, уменьшениеодышки, отёков.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническаясердечнаянедостаточностьпри декомпенсированныхклапанныхпороках сердца, атеросклеротическомкардиосклерозе, перегрузкемиокарда приартериальнойгипертензии, особенно приналичии постояннойформы тахисистолическоймерцательнойаритмии илитрепетанияпредсердий.Пароксизмальныенаджелудочковыеаритмии (мерцательнаяаритмия, трепетаниепредсердий, наджелудочковаятахикардия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаетсяиндивидуальнос учетом тяжестисостояниябольного, егочувствительностик сердечнымгликозидам.При проведениинасыщающейтерапии в умереннобыстром темпеметилдигоксинвводят в/в илиприменяютвнутрь в суточнойдозе до 400 мкгв течение 3-5 сут.При медленнойдигитализации– внутрь в дозе100-300 мкг/сут в 1-3приема.

У пациентовс нарушениямивыделительнойфункции почекметилдигоксинследует применятьв более низкихдозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия,AV блокада, различныенарушениясердечногоритма (в т.ч.экстрасистолия, аллоаритмия, желудочковаятахикардия, мерцание желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головнаяболь, усталость, головокружение; редко – ощущениеокрашиванияокружающихпредметов взеленый и желтыйцвет, мелькание«мушек» передглазами, снижениеостроты зрения, скотомы, макро-и микропсия; в единичныхслучаях – спутанностьсознания, депрессия, расстройствасна, эйфория, делириозноесостояние, синкопальноесостояние, тромбоз мезентериальныхсосудов. Придлительномприменениивозможно развитиегинекомастии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозиднаяинтоксикация, повышеннаячувствительностьк метилдитоксину.Относительные: выраженнаябрадикардия,AV блокадаI и IIстепени, изолированныймитральныйстеноз, гипертрофическойсубаортальныйстеноз, острыйинфаркт миокарда, нестабильнаястенокардия, синдром WPW, тампонадасердца, экстрасистолия, желудочковаятахикардия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятностьвозникновениядигиталиснойинтоксикацииповышаетсяпри гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, алкалозе, гипотиреозе, выраженнойдилатацииполостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных.При одновременномпримененииметилдигоксинаи диуретиков, ГКС, инсулина, препаратовкальция рисквозникновениягликозиднойинтоксикацииповышается.

OUABAIN (ОУАБАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Сердечныйгликозид. Повышаетсилу сердечныхсокращений(положительныйинотропныйэффект), урежаетЧСС (отрицательныйхронотропныйэффект), замедляетпроводимость(отрицательныйдромотропныйэффект). Присердечнойнедостаточностиувеличиваетударный и минутныйобъем сердца, способствуетуменьшениювенозногодавления иотеков, повышениюдиуреза. Послев/в введенияположительныйинотропныйэффект развиваетсячерез несколькомин, достигаетмаксимума через0.5-2 ч. Продолжительностьдействия 1-3 дня.Оуабаин неподвергаетсябиотрансформации, выводится изорганизмапочками внеизмененномвиде.

ПОКАЗАНИЯ

Острая и хроническаясердечнаянедостаточность, суправентрикулярнаятахиаритмия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливаетсяиндивидуально, зависит оттемпа дигитализации.Обычно дозадля в/в введениясоставляет250 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, сердечныеаритмии, AVблокада, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головнаяболь, головокружение, усталость; редко – нарушениецветного зрения, мелькание“мушек” передглазами, понижениеостроты зрения, скотомы, макро-и микропсия; в единичныхслучаях спутанностьсознания, синкопальныесостояния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гликозиднаяинтоксикация,AV блокадаI и II степени, выраженнаябрадикардия, СССУ, синдромWPW, желудочковаятахикардия, изолированныймитральныйстеноз, экстрасистолия, гипертрофическаяобструктивнаякардиомиопатмя, аневризмагрудного отделааорты, острыйинфаркт миокарда, синдром каротидногосинуса, выраженныегипокалиемияи гиперкальциемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При нарушениивыделительнойфункции почекследует корректироватьдозу и частотувведения оуабаина.

Вероятностьвозникновениягликозиднойинтоксикацииповышаетсяпри гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженнойдилатацииполостей сердца, легочном сердце, гипотиреозе, алкалозе, упожилых больных, а также присовместномприменениис салуретиками, глюкокортикоидами, инсулином, препаратамикальция.

При одновременномприменениис симпатомиметиками, метилксантинами, трициклическимиантидепрессантами, резерпиномповышаетсяриск развитияаритмий; с хинидином, амиодароном, каптоприлом– повышениеконцентрацииоуабаина вплазме.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕИОНЫ КАЛИЯ ИМАГНИЯ

OROTIC ACID(ОРОТОВАЯ КИСЛОТА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕДЕЙСТВИЕ

Негормональноеанаболическоесредство. Оказываетобщее стимулирующеедействие наобменные процессы.Является стимуляторомсинтеза нуклеиновыхкислот, участвующихв синтезе белка, усиливаетрепаративныеи регенеративныепроцессы втканях. Оротоваякислота усиливаетобразованиеальбуминовв печени, особеннов условияхдлительнойгипоксии, возникающейпри некоторыхзаболеваниях, например, присердечнойнедостаточности.Улучшаетпереносимостьсердечныхгликозидов, способствуетувеличениюдиуреза.

ПОКАЗАНИЯ

В составекомбинированнойтерапии заболеванийпечени и желчныхпутей, вызванныхинтоксикациями(кроме циррозас асцитом); инфарктамиокарда ихроническойсердечнойнедостаточностиII и IIIстадии; нарушенийсердечногоритма (особеннопри экстрасистолиии мерцательнойаритмии); дерматозов; алиментарнойи алиментарно-инфекционнойгипотрофииу детей, прогрессирующеймышечной дистрофии.Период реконвалесценции, повышенныефизическиенагрузки.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯПринимаютвнутрь по 250-500 мг2-3 раза/сут за1 ч до еды иличерез 4 ч послееды. Курс лечениясоставляет20-40 дней, принеобходимостикурс повторяютчерез месяц, Детям – 10-20 мг/кгмассы тела всут, в 2-3 приема.Курс лечения3-5 недель.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергическиедерматозы, диспепсическиесимптомы. Приприменениив высоких дозахна фоне малобелковойдиеты возможноразвитие дистрофиипечени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Циррозы печени, протекающиес асцитом; повышеннаячувствительностьк оротовойкислоте.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В настоящеевремя весьмаперспективнойдля примененияв кардиологическойпрактике являетсякомбинацияоротовой кислотыи магния.

еще рефераты

Еще работы по медицине

Реферат по медицине

Роль иммунопатологий в развитии вирусных заболеваний у детей и взрослых

3 Сентября 2013

Реферат по медицине