Лекция: Атропин

Атропин является алкалоидом, содержащимся в белладонне, скополии и в некоторых других растениях. Атропин представляет собой сложный эфир тропина и троповой кислоты. Стереоизомером атропина является гиосциамин, вращающий плоскость поляризации влево. Под влиянием щелочей и температуры левовращающий гиосциамин превращается в атропин, который оптически неактивен. Он состоит из левовращаюшего и малоактивного правовращающего изомера. В растениях в основном содержится гиосциамин, а при выделении его из растительного материала он превращается в рацемическую форму — атропин.

Основание атропина растворяется в хлороформе (1:1). в диэтиловом эфире (1:60), этиловом спирте (1:3), хуже растворяется в воде (1:400). Сульфат атропина растворяется в воде (1:1), этиловом спирте (1.4), практическине растворяется в диэтиловом эфире и хлороформе. Атропин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов. Максимальное количество экстрагируется хлороформом при рН 9,0… 11,0.

Применение. Действие на организм. В медицинской практике используется сульфат атропина. Он применяется при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, холецистите, желчнекаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме. В офтальмологии атропин применяется для расширения зрачка и т.д.

Атропин быстро всасывается через слизистые оболочки, кожу, кишечника.
Принятая доза атропина почти полностью всасывается в тонком кишечнике в течение 2 часов. Примерно половина поступающего в организм атропина циркулирует в крови, а вторая связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Атропин разлагается в организме на тропин и троповую кислоту. Однако это разложение не является основным путем метаболизма атропина. Об этом свидетельствует и то, что около 2% троповой кислоты выделяется с мочой. В моче обнаружено 3, а в печени 4 метаболита атропина, которые не идентифицированы. Около 50% введенного в организм атропина выделяется с мочой в неизмененном виде.